Introducción a la resina reductora de lípidos nº 1
Tropic Resin No. 1 Es un medicamento reducido en lípidos. Es una resina polimérica de intercambio aniónico que no se absorbe cuando se toma por vía oral. Forma fácilmente un complejo no absorbido con los ácidos biliares en los intestinos, bloqueando la "circulación enterohepática" de los ácidos biliares, lo que hace que los ácidos biliares se excreten a través de los intestinos y rejuvenezcan los intestinos. la absorción hepática se reduce; además, puede promover la activación de la enzima limitante de la velocidad que convierte TC en ácidos biliares, convirtiendo más TC en ácidos biliares, reduciendo así la concentración de TC en la sangre. Reducir la concentración de TC en la sangre. Se utiliza principalmente para tratar la hiperlipoproteinemia tipo IIa, especialmente la hipercolesterolemia familiar. Contraindicado en todo tipo de hipercolesterolemia con TG elevados. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, etc. 2 Resina hipolipemiante nº 1 estándar de fármaco 2.1 Nombre oficial
Resina hipolipemiante nº 1 2.2 Pinyin chino
KaolaiXiAn 2.3 Número de estándar
WS211( X178)94 2.4 Latín o Inglés
COLESTIRAMINO
2.5 Ingredientes activos principales
Poliestireno clorado sal de amonio cuaternario tipo resina de intercambio aniónico básica fuerte, cada gramo debe Intercambiar 2.0 ~2,4 g de taurocolato de sodio. 2.6 Propiedades
Polvo de color blanco a blanquecino, inodoro o ligeramente higroscópico.
Insoluble en agua, etanol, cloroformo o éter. 2.7 Identificación
El patrón de absorción infrarroja debe ser coherente con el de la sustancia de referencia. 2.8 Prueba
Para la acidez, tomar 0,50 g de este producto, agregar 50 ml de agua para hacer una suspensión y medirla según la ley (página 44 del segundo apéndice de la edición de 1990 de la Farmacopea China). ). El valor del pH debe estar entre 4,0 y 6,0.
Preparación de solución de referencia de amonio cuaternario dializable: Medir con precisión 2 ml de solución de cloruro de peretilenotrimetilamonio al 60%, colocarlo en un matraz aforado de 50 ml, añadir agua para diluir hasta la marca y agitar bien. Agite bien. Mida con precisión 20 ml, colóquelo en un matraz Erlenmeyer, agregue 30 ml de agua y agregue la solución de prueba de diclorofluoresceína [Tome 0,1 g de diclorofluoresceína, agregue 60 ml de etanol y agregue 2,5 ml de solución de hidróxido de sodio (0,1 mol/L). Disolver, añadir agua para diluir hasta 100 ml]0,25 ml, valorar con nitrato de plata (0,1 mol/L) hasta que precipite el cloruro de plata y la emulsión se torne rosada. Cada 1 ml de solución de nitrato de plata (0,1 mol/L) equivale a 18,57 mgC en 6H, 5CH, 2N (3 CH), 3C, l. Mida con precisión una cantidad adecuada de la solución calibrada de cloruro de peretilenotrimetilamonio mencionada anteriormente y dilúyala con agua en una solución de referencia (recién preparada) que contenga 0,01 mg de 0,2 s por 1 ml.
Para la prueba, corte una sección de tubo de diálisis de celulosa (de unos 23 cm de largo, unos 2,5 cm de diámetro, con pesos moleculares de 6000 y 14000 respectivamente), presiónelo bajo agua para ablandarlo, ate un extremo con una cuerda y tome para probar 2,0 ± 0,01 g de la muestra, use un embudo de cuello largo para guiar la muestra de prueba hasta el fondo del tubo de diálisis, agregue 10 ml de agua, ate el extremo abierto con una cuerda y colóquelo en un vaso de precipitados de 250 ml que contenga 100 ml de agua. Añadir 100 ml de agua a un vaso de precipitados de 250 ml, cubrir con un vidrio de reloj y agitar el líquido con un agitador magnético durante 16 horas para completar la diálisis. Mida con precisión 5 ml de la solución de control, colóquela en el fondo de otro tubo de diálisis, agregue 5 ml de agua, ate el extremo abierto con una cuerda y opere de la misma manera. Mida con precisión 5 ml de cada uno de los dos dializados anteriores, colóquelos en embudos separados, agregue 5 ml de solución de bórax al 0,38% a cada uno y agregue bromo (Apéndice, página 55).
Residuo de quemado: Tome 1,0 g de este producto y verifique de acuerdo con la ley (página 56 del segundo apéndice de la edición de 1990 de la "Farmacopea China". La cantidad residual no debe exceder el 0,1%.
Metales pesados: Tome el residuo debajo del residuo de combustión y verifíquelo de acuerdo con la ley (Farmacopea China edición de 1990, Parte II, Apéndice, página 51, segundo método. El contenido de metales pesados no debe exceder el 20). partes por millón. 2.9 Determinación del contenido
Tomar una cantidad adecuada de este producto, pesarla (equivalente aproximadamente a 0,1 g del primer producto seco de resina hipolipemiante), colocarla en un matraz cónico con tapa de 25 ml y añadir sodio. solución de taurocolato (tomar Disolver 1,5 g de taurocolato de sodio en 40 ml de agua caliente, enfriar, agregar agua para diluir a 50 ml) 10 ml, tapar herméticamente, agitar mecánicamente durante 2 horas, centrifugar, tomar el sobrenadante y filtrar para obtener. Tome la sustancia de referencia de resina hipolipemiante n.° 1 cuya pérdida de peso se ha medido al secar, igual que el anterior. Mida con precisión 2 ml de los dos sobrenadantes anteriores y colóquelos en dos frascos medidores de 200 ml. Mida con precisión 2 ml de la solución de taurocolato de sodio anterior y colóquelos en un tercer frasco medidor de 200 ml. Diluya hasta la marca, agite. bien, mida con precisión 2 ml de cada uno, colóquelo en un matraz aforado de 20 ml, agregue 8 ml de solución de ácido sulfúrico al 80% (ml/ml) a cada uno, tape bien, agite y coloque en un baño de agua a 60 °C durante 15 minutos, enfriar a temperatura ambiente y luego centrifugar después de enfriar a temperatura ambiente. minutos, enfriar a temperatura ambiente, agregar una solución de ácido sulfúrico al 80% para diluir hasta la marca, agitar bien, usar agua como blanco, de acuerdo con el método espectrofotométrico (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice Parte 2, página 24), medir la absorbancia en la longitud de onda de 318 nm, presione Calcular con la fórmula y obtendrá.
Gramos de taurocolato sódico intercambiados por 1g de M-(AoAs)-Wr/(Ao-Ar)-Ws, de los cuales M es resina reductora de lípidos nº 1 control
Ao La absorbancia de la solución de taurocolato de sodio
As La absorbancia de la solución de taurocolato de sodio después del tratamiento con la sustancia de prueba
Ar La absorbancia de la solución de taurocolato de sodio después del tratamiento con la sustancia de referencia Absorbancia
Ws absorción.
Ws Peso del producto de prueba calculado como producto seco (g)
Wr Peso de la sustancia de control calculado como producto seco (g) 2.10 Función y uso 2.11 Método de uso y dosificación 2.12 Precauciones
Está prohibido en personas alérgicas a este producto y en pacientes con obstrucción intestinal completa; debe ser utilizado con precaución en mujeres embarazadas, lactantes y pacientes con estreñimiento; 2.13 Posología
Tomar por vía oral, 12-16g/día (resina hipolipemiante nº1), 3 veces con agua hervida o bebida antes de las comidas o antes de acostarse. 2.14 Cantidad etiquetada 2.15 Categoría
Medicamentos hipolipemiantes. 2.16 Compatibilidad
Tomar 12-16g/día por vía oral (calculado como resina hipolipemiante nº1), 3 veces con agua hervida o bebida antes de las comidas o antes de acostarse. 2.17 Especificaciones 2.18 Almacenamiento
Sombrear y sellar.
3 Instrucciones para la resina hipolipemiante n.º 1 3.1 Nombre del medicamento
Resina hipolipemiante n.º 1 3.2 Nombre en inglés
Colestiramina 3.3 Alias de la resina hipolipemiante n.º 1
Mucopolisacáridos ácidos; Divertimina; Cuemid; Fármacos esclerosantes; Forma de dosificación de Uermid; > 378 g; embalaje de lámina metálica de 4 g.
Comprimidos con cubierta entérica:
Inyección (polvo): 100 mg: 3,6 Efectos farmacológicos de la resina hipolipemiante nº1
A base de estireno fuertemente alcalina Resina de intercambio aniónico, insoluble en agua. Después de la administración oral, los iones de cloruro contenidos en el fármaco se intercambian con los ácidos biliares para formar complejos inestables que inhiben la absorción intestinal de ácidos biliares o colesterol y aumentan la excreción de ácidos biliares o colesterol en las heces. Reducir la circulación enterohepática de los ácidos biliares, reducir la reabsorción de ácidos biliares por el intestino, inhibir la conversión del colesterol del hígado en ácidos biliares, aumentar la síntesis de ácidos biliares, aumentar el consumo de colesterol por las células del hígado y retroalimentar las bacterias para acelerar la degeneración de las membranas de las células hepáticas La síntesis de receptores de lipoproteínas de densidad aumenta el número y la actividad de las células hepáticas con receptores de lipoproteínas de baja densidad y aumenta la absorción de lipoproteínas de baja densidad del plasma, lo que resulta en una disminución en la concentración de lipoproteínas de baja densidad. colesterol lipoproteico en el plasma. El 45% del peso del LDL es colesterol, al igual que el colesterol, y tanto el colesterol LDL como los niveles de CT en el plasma se reducen. El proceso de absorción del colesterol del intestino requiere la emulsificación de los ácidos biliares. Los ácidos biliares son adsorbidos por la resina y luego excretados del intestino con las heces, lo que inevitablemente afectará la digestión y absorción del colesterol por el intestino. 3.7 Farmacocinética de la resina lipotrópica I
La resina lipotrópica I no se absorbe tras la administración oral. En el intestino forma quelatos con los ácidos biliares y se excreta en las heces. Esto evita que este último sea absorbido en la sangre, lo que reduce la cantidad de ácidos biliares en la sangre. Como resultado, el colesterol en el hígado y la sangre se convierte en ácidos biliares, lo que reduce el colesterol en la sangre. Además, se reduce la concentración de ácidos biliares en los intestinos, lo que a su vez afecta la absorción del colesterol y, naturalmente, afecta los niveles de colesterol en la sangre. Generalmente surte efecto de cuatro a siete días después de la administración oral y muestra una eficacia máxima en dos semanas. Puede reducir el TC y el LDLC entre un 20 % y un 30 % y entre un 15 % y un 30 % respectivamente, los TG aumentan ligeramente o no presentan cambios significativos, el HDLC puede aumentar moderadamente y el efecto de la dosis se correlaciona positivamente. 3.8 Indicaciones de la resina hipolipemiante I
1. Hipercolesterolemia (tipo IIa), uno de los fármacos de primera elección. Puede reducir las lipoproteínas de baja densidad plasmáticas y el colesterol total, y puede reducir la incidencia de infarto de miocardio y la mortalidad por enfermedad coronaria aterosclerótica. No hay ningún efecto sobre la reducción del colesterol total y algunos pacientes experimentarán un aumento en el colesterol total (alrededor del 5% al 20%) en la primera semana de tratamiento, pero este efecto generalmente desaparece dentro de las 4 semanas de medicación continua. Para pacientes con hipertrigliceridemia (tipo IIb), se deben agregar otros reguladores lipídicos reductores de TG.
2. La resina hipolipemiante I también puede utilizarse para el tratamiento de la aterosclerosis, cirrosis hepática, prurito por colelitiasis, ictericia colestásica, ictericia neonatal, diarrea tras resección del intestino delgado, etc. 3.9 Contraindicaciones de la resina hipolipemiante I
Tiene prohibido su uso en mujeres embarazadas y lactantes. 3.10 Precauciones
1. Usar con precaución en mujeres embarazadas, mujeres lactantes, ancianos, niños y personas con disfunción gastrointestinal.
2. El uso prolongado puede reducir la capacidad de unión intestinal a las sales biliares y provocar malabsorción de grasas. Las vitaminas liposolubles, como las vitaminas A y D, y las sales de calcio deben complementarse adecuadamente. El ácido fólico debe tomarse de 1 a 2 horas antes de tomar la resina hipolipemiante I, y otros medicamentos deben tomarse de 1 a 4 horas antes o 4 horas después de tomar la resina hipolipemiante I.
3. La resina reductora de lípidos 1 tiene olor y se puede mezclar con esencia.
Comer más fibra puede aliviar el estreñimiento.
4. No aumentar la dosis a voluntad para evitar provocar molestias gastrointestinales, diarreas, etc. 3.11 Reacciones adversas de la resina hipolipemiante I
La principal desventaja es el olor
1. Debido a la gran dosis, alrededor del 2% de los pacientes pueden tener reacciones gastrointestinales. Las náuseas, la hinchazón, la indigestión y el estreñimiento son síntomas más comunes, y puede producirse obstrucción intestinal en niños y ancianos.
2. Grandes dosis pueden afectar la absorción de grasas, ocasionalmente causar diarrea y las transaminasas y la fosfodiesterasa alcalina pueden aumentar temporalmente. En niños y pacientes con enanismo, puede producirse hipercloremia debido a las dosis relativamente altas utilizadas. La resina hipolipemiante I interferirá con la absorción del ácido fólico y las vitaminas liposolubles. Por lo tanto, con el uso prolongado de la resina hipolipemiante I, se recomienda ácido fólico 5 mg/día, así como vitamina A, vitamina D y vitamina. Se deben complementar las sales de potasio y calcio. 3.12 Uso y dosificación de resina hipolipemiante 1
1, 4-5 g cada vez, añadir 200 ml de agua, tomar 0,5-1 h después de las comidas, 3-4 veces al día. La dosis diaria total no debe exceder los 24 g. Puede comenzar con una dosis pequeña y alcanzar la dosis máxima tolerada en 1 a 3 meses.
2. Para aliviar el picor: la dosis inicial es de 6-10 gramos al día, y la dosis de mantenimiento es de 3 gramos al día, administrados en tres veces. 3.13 Interacciones medicamentosas
1. La resina hipolipemiante I puede retrasar o reducir la absorción de otros medicamentos, especialmente cuando se usa con medicamentos ácidos.
2. La resina hipolipemiante I se puede combinar con prednisona, diuréticos tiazídicos, tiroxina, barbitúricos, tetraciclina, loperamida, digital, alcaloides relacionados, warfarina Lin, propranolol, estrógenos, medroxiprogesterona y agentes modificadores de lípidos del ácido fenoxiacético. se unen y afectan su absorción. Para evitar estos efectos, tome Resina hipolipemiante I al menos 1 hora antes o 4 horas después de tomar otros medicamentos.
3. La resina hipolipemiante 1 también puede afectar la absorción de vitamina A, vitamina D, vitamina K, ácido fólico y hierro solubles en grasa, y debe complementarse para un uso prolongado.
4. La resina de intercambio también se combina con algunos otros medicamentos en el intestino delgado, como ácido fólico, digoxina, warfarina, clorotiazida, fenobarbital, prednisona, anticoagulantes orales, tiroxina, fibratos, estatinas, etc. evitarse al mismo tiempo. Por lo general, se pueden tomar otros medicamentos 1 hora o 4 horas antes de la resina. 3.14 Comentarios de expertos
Tomando la Resina hipolipemiante nº 1 durante aproximadamente una semana, se alivia el picor, se reducen los ácidos biliares y el colesterol séricos y desaparecen las úlceras cutáneas. Es especialmente indicado para la cirrosis biliar primaria y primaria. Inflamación de vías biliares esclerosantes, atresia biliar, obstrucción, etc. Este fármaco es el fármaco de elección para el tratamiento de la hiperlipidemia tipo IIa. Según el control dietético, puede reducir las lipoproteínas entre un 20% y un 40%. Generalmente, el colesterol y las lipoproteínas de baja densidad comienzan a disminuir después de 1 semana de medicación. y dentro de 3 semanas Para lograr el máximo efecto, la resina hipolipemiante tipo I solo puede reducir las lipoproteínas de baja densidad y el colesterol, pero no puede reducir los niveles elevados de VLDL y triacilglicerol, ni reducirlos ligeramente, por lo que debe combinarse con clofibrato o niacina. Las hiperlipidemias tipos III, IV y V están contraindicadas. 4 Envenenamiento por resina hipolipidémica 1
La resina hipolipemiante 1 (colestiramina, colestiramina, éster de colestiramina) es una resina polimérica de intercambio aniónico no absorbible por vía oral que forma fácilmente un complejo no absorbible con los ácidos biliares en los intestinos. El compuesto bloquea la "circulación enterohepática" de los ácidos biliares, reduciendo la reabsorción de los ácidos biliares por el hígado después de que se excretan a través de los intestinos. Además, también puede promover la activación de la enzima limitante de la velocidad que convierte el TC en ácidos biliares, produciendo. más El TC se convierte en ácido biliar, reduciendo así la concentración de TC en la sangre. Se utiliza principalmente para tratar la hiperlipoproteinemia tipo IIa, especialmente la hipercolesterolemia familiar. Contraindicado en todo tipo de hipercolesterolemia con TG elevados. La dosis habitual es de 4 a 5 g por vía oral cada vez, 3 veces al día. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, etc. [1] 4.1 Manifestaciones clínicas
Este fármaco se utiliza en grandes dosis, tiene un olor peculiar y cierta toxicidad. Las reacciones adversas comunes incluyen estreñimiento, náuseas, pérdida de apetito, vómitos, distensión abdominal, calambres musculares y, ocasionalmente, diarrea, sarpullido y picazón en la piel. Las personas mayores son propensas a la osteoporosis y la osteomalacia.
La anemia de TG altos y la acidosis por hiperbilirrubina pueden ocurrir a corto plazo después de usar este medicamento, y grandes dosis pueden causar o agravar la esteatorrea.
El uso prolongado puede provocar una deficiencia de vitaminas liposolubles, por lo que las vitaminas liposolubles A, D, etc. deben complementarse a tiempo. [1] 4.2 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por resina hipolipemiante I son [1]:
1. Deje de tomar el medicamento inmediatamente. Se pueden administrar tratamientos como inducción del vómito, lavado gástrico y catarsis.
2. Administrar atropina para aliviar los síntomas gastrointestinales.
3. Tomar un multivitamínico por vía oral, especialmente vitaminas A y D, y complementar con calcio. 4.