¿Por qué las moléculas de penicilina se disuelven en una solución de hidróxido de potasio?
También conocido como: penicilina, sal potásica de penicilina G
Este producto es un polvo cristalino de color blanco, inodoro o ligeramente inodoro, e higroscópico. Soluble en agua, solución salina y glucosa. Las soluciones acuosas son propensas a fallar cuando se dejan a temperatura ambiente y fallarán rápidamente cuando se exponen a ácidos, álcalis y oxidantes.
Farmacología y Toxicología La penicilina tiene un buen efecto antibacteriano contra Streptococcus, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus que no producen penicilinasa. Tiene un efecto antibacteriano moderado contra los enterococos. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces bovis, Streptococcus moniliformes, Listeria monocytogenes, Leptospira y Treponema pallidum son sensibles a este producto. Este producto también tiene cierta actividad antibacteriana contra Haemophilus influenzae y Bordetella pertussis. Otras bacterias aeróbicas gramnegativas o anaeróbicas facultativas son menos sensibles a este producto. Este producto tiene un buen efecto antibacteriano sobre las bacterias anaeróbicas Clostridium, Peptostreptococcus y Bacteroidetes melanogénicos, pero tiene un efecto antibacteriano deficiente sobre Bacteroides fragilis. La penicilina actúa como agente bactericida al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana.
Farmacocinética después de la inyección intramuscular, la concentración sanguínea máxima (Cmax) alcanza 0,5 horas, y la concentración sanguínea máxima de 654,38 millones de unidades (600 mg) después de la inyección intramuscular es 20000 unidades/L (654,38 0,2 mg)/L ). Para los adultos, se deben inyectar 2 millones de unidades de penicilina por vía intravenosa cada 2 horas o 3 millones de unidades de penicilina por vía intravenosa cada 3 horas. La concentración sanguínea promedio es de aproximadamente 19,2 mg/l. Se deben inyectar 5 millones de unidades (3 g) de penicilina. inyectado por vía intravenosa dentro de los 5 minutos, 5 minutos después de la administración. La concentración sanguínea promedio en 10 minutos y 400 mg/L fueron 400 mg/L y 273 mg/L respectivamente, que cayeron a 45 mg/L en 1 hora y solo 3,0 mg/L en 4 horas. . Después de la inyección intramuscular de 25.000 unidades/kg (1,5 mg/kg) de penicilina, la concentración sanguínea promedio de penicilina en 0,5 a 1 hora es de aproximadamente 21 mg/L, que cae a 9,6 a 1,9 mg/L después de 1 hora. Este producto se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales. La concentración de derrame pleural, líquido peritoneal y líquido de la cavidad articular es aproximadamente el 50% de la concentración sérica. Este producto no penetra fácilmente en los ojos, el tejido óseo, las áreas sin sangre y las cavidades de los abscesos, pero sí penetra fácilmente en los tejidos inflamados. La penicilina puede atravesar la placenta. Excepto por la menor concentración de penicilina en el líquido amniótico durante el primer trimestre del embarazo, tanto el feto como el líquido amniótico pueden obtener concentraciones terapéuticas efectivas. Este producto es difícil de atravesar la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo y su concentración en el líquido cefalorraquídeo no inflamatorio es solo de 1 a 3 veces la concentración en sangre. La concentración en el líquido cefalorraquídeo en caso de inflamación puede alcanzar de 5 a 30 veces la concentración plasmática durante el mismo período. La leche puede contener una pequeña cantidad de penicilina, con una concentración de 5 a 20 veces la concentración en sangre. La tasa de unión a proteínas plasmáticas de este producto es de 45 ~ 65. La vida media de eliminación en sangre (t1/2?) es de aproximadamente 30 minutos, que puede extenderse de 2,5 a 10 horas en pacientes con insuficiencia renal, y también puede extenderse en ancianos y recién nacidos. T65438 0/2 de recién nacido? Relacionado con el peso y la edad. ¿Cuál es la t1/2 de un recién nacido que pesa menos de 2 kg, tiene 7 días o tiene entre 8 y 14 días? 4,9 y 2,6 horas respectivamente; para aquellos que pesan más de 2 libras, ¿7 días t1/2, 8 ~ 14 días? Son 2,6 horas y 2,1 horas respectivamente. Aproximadamente el 19% de este producto se metaboliza en el hígado. Con función renal normal, aproximadamente el 75% de la dosis se excreta de los riñones en 6 horas. La penicilina se excreta principalmente a través de los túbulos renales, y sólo alrededor del 10% se excreta a través de filtración glomerular en adultos sanos. Sin embargo, en los recién nacidos, la penicilina se excreta principalmente mediante filtración glomerular. Una pequeña cantidad de penicilina se excreta a través del conducto biliar de 2 a 4 horas después de la inyección intramuscular de 600 mg de penicilina, la concentración de bilis alcanza un máximo de 10 a 20 mg/L. Debido a que la penicilina puede ser destruida por la enzima penicilinasa producida por las bacterias intestinales, no hay penicilina o solo hay una pequeña cantidad en las heces. Este producto puede eliminarse mediante hemodiálisis, pero no mediante diálisis peritoneal.
Indicaciones La penicilina es adecuada para diversas infecciones causadas por bacterias sensibles, como abscesos, bacteriemias, neumonías, endocarditis, etc. Entre ellas, se prefiere la penicilina para las siguientes infecciones: 1. Infecciones estreptocócicas hemolíticas como faringitis, amigdalitis, escarlatina, erisipela, celulitis y fiebre puerperal. 2. Infección por Streptococcus pneumoniae, como neumonía, otitis media, meningitis y bacteriemia.
3. Infección estafilocócica que no produce penicilinasa. Ántrax. Infecciones por clostridios como tétanos y gangrena gaseosa. 6. Sífilis (incluida la sífilis congénita). 7. Leptospirosis. 8. Fiebre recurrente. 9. Difteria. 10. La penicilina combinada con aminoglucósidos se usa para tratar la endocarditis por estreptococo viridans. La penicilina también se puede utilizar para tratar: 1. Meningitis meningocócica 2. Actinomicetos. 3. Gonorrea. 4. Angina de Fensen. 5. Enfermedad de Lyme. Mata más infecciones por Pasteurella. 7. Fiebre por mordedura de ratón. 8. Infección por listeria. 9. Infecciones por muchas bacterias anaerobias excepto Bacteroides fragilis. La penicilina se puede utilizar para prevenir la endocarditis infecciosa antes de cirugías y procedimientos orales, dentales, gastrointestinales o genitourinarios en pacientes con cardiopatía reumática o cardiopatía congénita.
Uso y Dosis La penicilina se administra mediante inyección intramuscular o infusión intravenosa. 1. Adultos: inyección intramuscular, de 800.000 a 2 millones de unidades por día, administradas en 3 a 4 veces; goteo intravenoso: de 2 a 20 millones de unidades por día, administradas en 2 a 4 veces. 2. Niños: inyección intramuscular, 25.000 unidades/kg de peso corporal una vez cada 12 horas; goteo intravenoso: 50.000 a 200.000 unidades/kg de peso corporal, de 2 a 4 veces al día. 3. Recién nacidos (parto a término): 50.000 unidades/kg de peso corporal cada vez, inyección intramuscular o infusión intravenosa una vez cada 12 horas en la primera semana de vida, una vez cada 8 horas durante más de una semana, una vez cada 6 horas en casos graves; infección De segunda categoría. 4. Bebés prematuros: 30.000 unidades/kg cada vez, una vez cada 12 horas en la primera semana de vida, una vez cada 8 horas para los de 2 a 4 semanas de edad; 5. Pacientes con insuficiencia renal: los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no necesitan reducir la dosis habitual. Los pacientes con insuficiencia renal grave deben ampliar el intervalo de dosificación o ajustar la dosis. Cuando el aclaramiento de creatinina endógena es de 10 ~ 50 ml/min, el intervalo de dosificación se amplía de 8 horas a 8 ~ 12 horas o la dosis se reduce en 25. Cuando el aclaramiento de creatinina endógena es inferior a 10 ml/min, ampliar el intervalo de dosificación de 12 a 18 horas o reducir la dosis de 25 a 50 horas de la dosis normal, pero el intervalo de dosificación permanece sin cambios. 6. Durante la inyección intramuscular, cada 500.000 unidades de penicilina potásica se deben disolver en 1 ml de agua esterilizada para inyección. Si la cantidad excede las 500.000 unidades, no se deben agregar 2 ml de agua esterilizada para inyección. un disolvente; la velocidad de la infusión intravenosa no puede exceder las 500.000 unidades por minuto para evitar provocar reacciones tóxicas en el sistema nervioso central.
Reacciones adversas 1. Reacciones alérgicas: las reacciones alérgicas a la penicilina son comunes, incluyendo urticaria y otras erupciones, leucopenia, nefritis intersticial, ataques de asma y reacciones serosas son raras. Una vez que ocurre, se debe rescatar en el lugar, mantener el tracto respiratorio abierto; e inhalar oxígeno. Utilice epinefrina y corticosteroides. 2. Reacciones tóxicas: raras, pero cuando se inyectan grandes dosis de este producto por vía intravenosa o intratecal, puede causar convulsiones, mioclonías, coma y síntomas mentales graves (encefalopatía por penicilina) debido a la concentración excesiva del fármaco en el líquido cefalorraquídeo. Esta reacción es más común en bebés, ancianos y pacientes con insuficiencia renal. 3. Reacción de Hershey y contradicción en el tratamiento: cuando se usa penicilina para tratar la sífilis, la leptospirosis y otras enfermedades, los síntomas pueden agravarse debido a la muerte del patógeno, lo que se denomina reacción de Hershey. La contradicción en el tratamiento también se observa en la sífilis; pacientes y las lesiones de sífilis después del tratamiento desaparecen rápidamente, la reparación del tejido es relativamente lenta o el tejido fibroso dentro de la lesión se encoge, lo que dificulta la función del órgano. 4. Doble infección: puede haber una doble infección con Staphylococcus aureus resistente a la penicilina, bacilos gramnegativos o Candida; grandes dosis de penicilina potásica pueden causar hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia renal.
Contraindicaciones: Está prohibido en personas con antecedentes de alergia a la penicilina o prueba cutánea de penicilina positiva.
Nota 1. Antes de usar este producto, debe preguntar en detalle sobre el historial de alergia al medicamento y realizar una prueba cutánea de penicilina. La solución de prueba cutánea contiene 500 unidades de penicilina por 1 ml y se inyectan por vía intradérmica de 0,05 a 0,1 ml. Observe los resultados de la prueba cutánea después de 20 minutos. Están prohibidos los que sean positivos. Debe usarse después de que el usuario esté insensibilizado y debe estar preparado para primeros auxilios en caso de reacciones alérgicas en cualquier momento. 2. Las personas alérgicas a un tipo de penicilina pueden ser alérgicas a otras penicilinas y a la penicilamina. Los pacientes con enfermedades alérgicas como asma, eczema, fiebre del heno, urticaria, etc. deben utilizar este producto con precaución.
3. La solución acuosa de penicilina es inestable a temperatura ambiente. La potencia de una solución de penicilina de 20 unidades/ml disminuye en un 56 % cuando se coloca a 30 °C durante 24 horas y el contenido de ácido de penicilina aumenta 200 veces. aplicado 4. Cuando se usa este producto en grandes dosis, se debe tomar regularmente Detectar el electrolito 5. Interferencia con el diagnóstico: (1) Durante la aplicación de penicilina, pueden ocurrir falsos positivos al medir la glucosa en orina mediante el método del sulfato de cobre; pero el método de la glucosaminidasa no se ve afectado. (2) La infusión intravenosa en dosis grandes de este producto puede aumentar el valor medido del potasio sérico. (3) Este producto puede aumentar la alanina aminotransferasa o la aspartato aminotransferasa sérica.
Las pruebas de reproducción animal en mujeres embarazadas y lactantes no han encontrado daño fetal. Sin embargo, no se han realizado ensayos controlados estrictos en mujeres embarazadas para descartar efectos adversos de dichos medicamentos en el feto, por lo que las mujeres embarazadas sólo deben utilizar este producto cuando sea realmente necesario. Una pequeña cantidad de este producto es secretada por la leche materna. Las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar mientras toman el medicamento.
Interacciones medicamentosas1. El cloranfenicol, la eritromicina, la tetraciclina y las sulfamidas pueden interferir con la actividad de este producto, por lo que no deben infundirse en el mismo frasco. 2. El probenecid, la aspirina, la indometacina, la fenilbutazona y las sulfas reducen la secreción tubular renal de penicilina y prolongan la vida media sérica de este producto. La penicilina puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina. 3. Este producto es incompatible con metales pesados, especialmente cobre, zinc y mercurio. 4. Agregue cefotaxima, lincomicina, tetraciclina, vancomicina, succinato de eritromicina, anfotericina B, norepinefrina, metahidroxilamina, fenitoína, clorhidrato de hidroxicina y procloruro a la infusión intravenosa de penicilina. Puede producirse turbidez al tomar piperazina, prometazina, vitamina B y vitamina C. 5. Dejar caer este producto y antibióticos aminoglucósidos en el mismo frasco puede reducir su actividad antibacteriana, por lo que no se pueden administrar en el mismo recipiente.
La principal manifestación de la sobredosis de fármacos son las reacciones adversas en el sistema nervioso central. El fármaco debe suspenderse rápidamente y administrarse tratamiento sintomático y de apoyo. La hemodiálisis elimina la penicilina.
Conservar en un lugar fresco, oscuro y seco.
Comprobar la absorbancia. Tome este producto, agregue agua para hacer una solución de 1,88 mg/1 ml y mídalo por espectrofotometría.
Método (Apéndice ⅳA), en la longitud de onda de 280 nm, la absorbancia no debe ser mayor que 0,10; en la longitud de onda de 264 nm
hay una absorción máxima y la absorbancia debe ser 0,80 ~ 0,88.
El valor de pH, claridad y color, humedad, pirógenos y esterilidad de la solución deben cumplir con la prescripción de penicilina sódica.
Los métodos de inspección deben cumplir con la normativa.
Tome este producto para determinar su contenido según el método descrito en penicilina sódica. Cada 1 ml de solución valorante de nitrato de mercurio
(0,02mol/L) equivale a 7.450 mg de penicilina sódica total y 7.450 mg de productos de degradación (ambos calculados como C16H17KN2O4S
). Cada 1 mg de C16H17KN2O4S equivale a 1598 unidades de penicilina.
Antibióticos.
Conservar herméticamente en un lugar fresco, oscuro y seco.
Penicilina potásica inyectable