Introducción a los antagonistas del calcio, ¿cuáles son sus funciones?
2 Descripción general y clasificación Calcio antagonistas Es un tipo de fármaco que puede reducir selectivamente la entrada de Ca2+ de canal lento, interfiriendo así con la concentración de Ca2+ intracelular y afectando la función celular. Alguna vez se le llamó bloqueador de los canales de calcio o bloqueador de la entrada de calcio.
65438-0987 El Comité de Expertos de la Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda dividir los antagonistas del calcio en dos categorías principales y seis subcategorías:
1. Bloqueadores selectivos de los canales de Ca2+ (1) Verapamilo (fenilalquilamina). ) tipos: verapamilo, tipamilo, anipamilo, faripamida y oldpalopamilo. (2) Lámpara de nifedipina (dihidropiridina): nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina, nisoldipina, nilvadipina, felodipina, amlodipina, isradipina, da Luo Diping y Nilu Diping son iguales. ③Diltiazem (benzotiazol): Diltiazem.
2. Bloqueadores no selectivos de los canales de Ca2+ (1) Piperazinas: cinarizina, lidocaína, flunarizina, etc. (2) Bunamin: Bunamin, Fendilin, etc. (3) Otras categorías: Pixaline, Carolin, Benazepril, Modomine, etc.
Las principales variedades son verapamilo, galepamilo, tepamilo, faripamilo, anipamilo, nifedipino, nicardipino, nerudipino, nitrendipino, nisol. La tierra es plana.
El mecanismo de acción del 4 es unirse a sitios específicos (receptores o sitios) de los canales de Ca2+, afectando la entrada de Ca2+ a través de los canales. Se conocen dos tipos de canales de Ca2+, uno es un canal operado por receptor (ROC para abreviar) y el otro es un canal de Ca2+ regulado por voltaje (VOC o PDC). Los antagonistas del calcio tienen un fuerte efecto bloqueador sobre los COV (o PDC). Debido a diferentes estructuras químicas, varios antagonistas del calcio tienen diferentes funciones selectivas para diferentes tejidos y órganos (como vasos sanguíneos, corazón, miocardio y sistema de conducción).
5 Efectos farmacológicos de los antagonistas del calcio El Ca2+ intracelular juega un papel extremadamente importante en la función celular. Es un importante segundo mensajero intracelular, que regula muchas respuestas y actividades celulares, participando en la liberación de neurotransmisores, la contracción muscular, la secreción glandular, la activación plaquetaria, etc. , juega especialmente un papel importante en el funcionamiento del sistema cardiovascular. Los antagonistas del calcio pueden impedir que el Ca2+ entre en las células y reducir la concentración intracelular de Ca2+, inhibiendo así las funciones celulares reguladas por Ca2+. Por lo tanto, pueden afectar principalmente los aspectos cardiovasculares, los más importantes de los cuales son la fuerza inotrópica negativa, la frecuencia negativa y la conducción negativa al corazón. vasos sanguíneos diastólicos. También tiene cierto efecto inhibidor sobre la agregación y liberación de plaquetas; en grandes dosis, también puede inhibir el proceso de acoplamiento de la secreción excitadora y afectar la secreción de ciertas hormonas (como la insulina y la gonadotropina).
La aplicación clínica de los antagonistas del calcio se utiliza mayoritariamente para tratar enfermedades cardiovasculares, como arritmias, hipertensión, enfermedades isquémicas del miocardio (enfermedad coronaria, angina de pecho), enfermedades cerebrovasculares, insuficiencia cardíaca crónica, etc. Dado que cada fármaco de esta clase tiene diferentes efectos selectivos, se utiliza para diferentes enfermedades.
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