Introducción a Ningchuan
Instrucciones para 2 Meta-hidroxiterc-terbutalina 2.1 Nombre del medicamento Terbutalina
2.2 Nombre en inglés Terbutalina
2.3 Alias de meta-hidroxiterbutalina: Boli Kang; ; metahidroxiterc-butil epinefrina; terbutalina; tiptalina; debe haber bebido demasiado; bromuro de metahidroxialcohol; /p>
2.4 Clasificación respiratoria de los medicamentos>: Antiasmáticos>Dilatadores de las vías respiratorias
Se utiliza comúnmente el 2.5 como su fosfato, que es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro y de sabor amargo. El punto de fusión es 255°C (descomposición). Soluble en agua, ligeramente soluble en metanol y etanol. Insoluble en éter, acetona y cloroformo.
2.6 Forma farmacéutica 1. Comprimidos: 2,5 mg, 5 mg por comprimido;
2. Inhalación: 50 mg, 0,25 mg por pulverización, 200 veces por frasco.
3. Aerosol: 50 mg, 100 mg, 0,25 mg por dosis, 200 veces por frasco, 400 veces por frasco.
Efectos farmacológicos del 2,7 metahidroxisulfonato. El metahidroxisulfato es altamente selectivo para los receptores β2 de las vías respiratorias y su efecto broncodilatador es similar al del albuterol. El efecto sobre el corazón es sólo 1/100 del isoproterenol. El meta-hidroxiterc-Ningchuan reemplaza el anillo de catecol con un anillo de meta-hidroxifenol, y el grupo terc-butilo en la cadena lateral de etanolamina reemplaza el átomo de hidrógeno del grupo amino. Este cambio estructural dificulta su inactivación por COMT, monoaminooxidasa o sulfato quinasa, y su tiempo de acción se prolonga significativamente, convirtiéndose en su característica más significativa. La metahidroxiterina también puede excitar los receptores β2 del miometrio e inhibir las contracciones uterinas espontáneas o las causadas por la oxitocina.
La farmacocinética del 2,8-hidroxi-terc-Ningchuan se ve afectada por el efecto de primer paso del hígado y su biodisponibilidad es de sólo 15 6. Puede aliviar el asma en unos 30 minutos. La concentración plasmática efectiva es de 3 μg/ml, la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 25, el volumen de distribución en estado estacionario es de 1,6 l/kg y es (1,57) en niños. El tiempo máximo de concentración en sangre es de 2 a 4 horas y el efecto dura de 4 a 7 horas. Surte efecto de 5 a 15 minutos después de la inyección subcutánea, alcanza el máximo efecto entre 0,5 y 1 hora y dura de 1,5 a 4 horas. Surte efecto entre 5 y 15 minutos después de la inhalación del aerosol, alcanza el efecto máximo entre 0,5 y 1 hora. y tiene una duración de 4 horas. La concentración de metahidroximetina en diferentes tejidos varía según la vía de administración. Debido a su hidrofilicidad, después de la inyección intravenosa o la administración oral, la concentración en tejidos y órganos es ligeramente menor que la de la sangre y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es 25. Después de la inhalación del aerosol, la concentración en los pulmones es alta y dura mucho tiempo. Después de la difusión al torrente sanguíneo, la relación de concentración en pulmón/plasma es aproximadamente la misma. Cuatro horas después de la inyección intravenosa, las proporciones de concentración en corazón/plasma eran aproximadamente las mismas. Después de 5 minutos de inyección intravenosa, la concentración en orina puede exceder la concentración en sangre. El fármaco no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y tiene poco efecto sobre el sistema nervioso central. La metahidroxitertamida puede atravesar la placenta y también ingresar a la glándula mamaria. La concentración intramuscular del fármaco es alta, con una relación de concentración de fármaco en músculo/plasma de 4,6. En el cuerpo, parte se metaboliza en el hígado y el resto se excreta sin cambios en la orina. 30 se excreta a las 02h en 12h y 40 se excreta a las 72h.
Tras la administración parenteral, más del 90% del fármaco se excreta por la orina, del cual el 66% es el fármaco original. La tasa media de eliminación del cuerpo humano es de 3,0 ml/kg por minuto. La vida media plasmática promedio es de 65438 ± 02 h, y en pacientes asmáticos es de (3,6 ± 0,3) h.
2.9 Las indicaciones de metahidroxiteroplastina se utilizan para el asma bronquial, la bronquitis similar al asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. broncoespasmo de la enfermedad y prevenir el parto prematuro.
2.10 Contraindicaciones de Meta-Hydroxy-Ningchuan Está prohibido en personas alérgicas a Meta-Hydroxy-Ningchuan.
2.11 Notas 1. Los pacientes con hipertensión, enfermedad coronaria e hipertiroidismo deben utilizarlo con precaución.
2. Las mujeres diabéticas deben prestar atención al ajuste de la dosis de insulina cuando utilizan metahidroxitina.
3. En los casos en los que se deba interrumpir el embarazo, como muerte fetal, infección intrauterina e intoxicación grave durante el embarazo, se debe suspender el metahidroxisulfonato.
2.12 Las reacciones adversas del hidroxi-terc-Ningchuan en algunos pacientes incluyen temblores en las manos, dolor de cabeza, palpitaciones y trastornos gastrointestinales. Cuando se toman 5 mg por vía oral, la incidencia de temblor de manos es del 20 al 30%.
2.13 Uso y dosificación del meta-hidroxi-terc-Ningchuan 1. Los adultos toman de 2,5 a 5 mg cada vez, tres veces al día. Los niños necesitan ser reducidos.
2. Inhalación en aerosol: 0,2 mg para adultos, 3 a 4 veces al día.
3. Inyección subcutánea: 0,25 mg cada vez. Si no hay una mejoría clínica significativa después de 15 a 30 minutos, se puede repetir una vez, pero la dosis total dentro de las 4 horas no debe exceder los 0,5 mg.
2.14 Interacciones medicamentosas 1. El uso combinado de metahidroxitertamida y otros agonistas de los receptores adrenérgicos puede aumentar la eficacia, pero también pueden agravarse las reacciones adversas.
2. Los inhibidores de la monoaminooxidasa, los antidepresivos tricíclicos, los antihistamínicos y la levotiroxina pueden potenciar las reacciones adversas del metahidroxisulfonato.
3. La combinación de metahidroxitina y succinilcolina puede potenciar la relajación muscular de esta última.
4. La meta-hidroxi-tertina puede debilitar el efecto antihipertensivo de la guanetidina.
5. El metahidroxisulfonato puede potenciar las reacciones adversas de los diuréticos no ahorradores de potasio.
6. Los betabloqueantes adrenérgicos (como acetabilol, atenolol, labetalol, metoprolol, nadolol, pindolol, propranolol, lorol, timolol, etc.) pueden antagonizar el efecto del metahidroxiteritol y reducir su eficacia.
7. Cuando se utiliza metahidroxitina en combinación con insulina o hipoglucemiantes orales, se debe ajustar la dosis de estos últimos.
8. Cuando se combina meta-hidroxi-terc-Ningchuan con teofilina. Disminuye las concentraciones plasmáticas de teofilina.
2.15 Expertos comentaron informes extranjeros y 262 casos fueron evaluados clínicamente. En los ensayos clínicos generales, la tasa efectiva fue de 64,80 (46/71) en pacientes adultos con asma bronquial; 68 (70/103) en niños; 66,7 (40/54) en pacientes adultos con bronquitis crónica; ) en niños con bronquitis asmática 74,65438±0 (40/54); 88,9 (8/9) pacientes con enfisema representaron 65438±000 (4/4). Hay dos informes en China que afirman que la tasa efectiva total de mejora de la función pulmonar en el volumen espiratorio por segundo (PEV1) utilizando el aerosol de metahidroxi-Ningchuan para tratar el asma bronquial fue de 64 y 82 respectivamente. En otro informe, se evaluó la eficacia de la metahidroxiterazina en el tratamiento de la enfermedad de las sibilancias en niños. Cuarenta pacientes se dividieron en dos grupos, con 20 pacientes en cada grupo. El grupo de tratamiento recibió una administración oral de 0,05 a 0,06 mg/kg de metahidroxisulfato, 3 veces al día, durante 5 a 7 días. El grupo de control recibió aminofilina oral 4 ~ 6 mg/kg, 3 veces al día, y el curso del tratamiento fue el mismo que el de otros tratamientos y grupos de tratamiento. Resultados: El tiempo de desaparición de las sibilancias pulmonares en el grupo de tratamiento fue significativamente más rápido que en el grupo de control, y la tasa significativa y la tasa efectiva total también fueron mayores que en el grupo de control (P≤0,05). La metahidroxisulfanina puede promover la desaparición de los estertores en niños con neumonía, y a 50 niños se les administró metahidroxisacárido por vía oral. El grupo de control recibió anisodamina oral; ambos grupos usaron antibióticos para controlar la infección. Resultados Las tasas efectivas totales de los dos grupos fueron 87 y 63 respectivamente, y el tiempo de desaparición de los estertores pulmonares fue (3,95 ± 1,47) días y (5,57 ± 1,93) días respectivamente (P < 0,01,93).
La tasa efectiva de metahidroxisulfonato en el tratamiento del asma es de aproximadamente 70 y puede mejorar eficazmente los síntomas de los pacientes con asma. Es uno de los principales medicamentos para el tratamiento del asma. La inyección de metahidroxisulfato Ningchuan puede mejorar eficazmente la función de ventilación pulmonar de pacientes con asma bronquial y bronquitis crónica sibilante, reducir eficazmente la resistencia respiratoria y mejorar significativamente el FEV1, FVC, PEF, etc. Puede utilizarse como uno de los fármacos de primera elección para el tratamiento del asma bronquial, con una tasa efectiva de 88,4. La eficacia del aerosol de metahidroxi-Ningchuan es mayor que la de las tabletas. La tasa de remisión completa de la solución nebulizada en el tratamiento del asma infantil fue de 965.438 ± 0,4. Al inhalar medicamentos con un inhalador de compresión, el medicamento puede llegar a la superficie de las vías respiratorias de manera uniforme, tiene un rendimiento estable y los niños lo aceptan fácilmente. Apto para personas de todas las edades, especialmente bebés y niños pequeños. Existen algunas reacciones adversas, que incluyen palpitaciones, temblores musculares, malestar estomacal, fatiga, etc. La tasa de incidencia de reacciones adversas fue de 13,3. Las reacciones adversas fueron leves y tolerables y no afectaron la continuación del tratamiento.
La intoxicación por ácido metahidroxibutírico del ácido 3-hidroxibutírico (brolicanil, ácido metahidroxibutírico, ácido terc-butírico, ácido terc-butírico) es una adrenalina β_2 selectiva. Es un agonista del receptor hormonal que actúa principalmente sobre el músculo liso bronquial y el miometrio uterino, relajando el músculo liso bronquial y el músculo liso uterino. Puede aumentar el movimiento de los cilios traqueales y bronquiales y promover la dilución del moco. Se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad de 15,6, inicio de acción en 30 minutos y una concentración plasmática efectiva de 3 μg/ml. También se puede inhalar mediante aerosol. Puede usarse para tratar el asma bronquial y la bronquitis sibilante. [1]
3.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Hay pocos efectos secundarios y también se han informado temblores, espasmos tónicos y palpitaciones. Ocasionalmente se pueden observar manifestaciones gastrointestinales como náuseas y malestar estomacal. Cuando se toman 5 mg por vía oral, la incidencia de temblor en los dedos puede alcanzar del 20 al 33%.
2. La aplicación en grandes dosis puede provocar efectos secundarios cardiovasculares evidentes, que se manifiestan como síntomas de excitación del nervio simpático e incluso arritmia.
3. Hay informes de reacciones alérgicas.
4. Cuando los pacientes con diabetes usan este medicamento, aumentará el nivel de azúcar en la sangre.
3.2 Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por metahidroxitertina son [2]:
Existen antecedentes de aplicación de metahidroxitina y aparecen los síntomas anteriores.
3.3 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por terc-hidroxiterina son [2]:
1 En general, las reacciones adversas se pueden aliviar reduciendo la dosis o ampliando el intervalo de dosificación. .
2. Si se produce una reacción alérgica, deje de tomar el medicamento inmediatamente.