¿Para qué sirve "Soleado y Dulce"? ¿Qué médico lo sabe?

Nombre común: inyección de isoglicirricinato de magnesio

Tianqingganmei Introducción: Tianqingganmei tiene una variedad de efectos farmacológicos, como fuertes propiedades antiinflamatorias y antioxidantes, fibrosis hepática , regulación inmune y antihepatotoxicidad, membrana celular estable, etc. El hígado es un órgano diana específico para el isoglicirricinato de magnesio. En el tratamiento clínico, el isoglicirricinato de magnesio puede reducir la ALT de forma rápida y segura sin efectos secundarios como la retención de agua y sodio que eran comunes en preparaciones anteriores de ácido glicirrícico. Tiene un buen efecto en el tratamiento de la hepatitis viral crónica y en la mejora de la función hepática anormal.

Instrucciones para Sunshine Sweetness:

Nombre del medicamento

Nombre común: Inyección de isoglicirricinato de magnesio

Nombre del producto: Sunshine Sweetness

Nombre chino: Inyección de isómero de magnesio

Pinyin chino: hoja de lengua de cerdo de ciruela oxalato de Yizhao

Carácter letra

Este producto no está disponible Color claro; líquido.

Farmacología y Toxicología

Efectos farmacológicos

El isoglicirricinato de magnesio es un agente protector de las células hepáticas que tiene efectos antiinflamatorios, protege las membranas de las células hepáticas y mejora función hepática. Las pruebas farmacodinámicas muestran que el isoglicirricinato de magnesio tiene un efecto preventivo y terapéutico sobre la lesión hepática aguda inducida por D-galactosamina en ratas. Puede prevenir el aumento de las aminotransferasas séricas en animales y reducir la degeneración de los hepatocitos, la necrosis y la infiltración de células inflamatorias. Tiene un efecto terapéutico sobre la lesión hepática crónica en ratas causada por tetracloruro de carbono, mejora la función hepática en ratas con lesión hepática crónica causada por tetracloruro de carbono, reduce los niveles de NO y reduce la actividad inflamatoria y el grado de fibrosis del tejido hepático. También tiene un efecto protector sobre el daño hepático inmunológico inducido por Gal/FCA en ratones, reduciendo los niveles séricos de aminotransferasa y plasma de NO, reduciendo el daño al tejido hepático y mejorando la tasa de supervivencia del ratón.

Estudios toxicológicos

Genotoxicidad: La prueba de mutación inversa bacteriana de Ames, la prueba de aberración cromosómica de fibroblastos de pulmón de hámster chino y la prueba de micronúcleos de ratón fueron todos negativos.

Toxicidad reproductiva: el isoglicirricinato de magnesio no tiene ningún efecto teratogénico evidente en ratas SD. La dosis de reacción no tóxica en la prueba de toxicidad reproductiva general en ratas es de 40 mg/kg, lo que equivale aproximadamente a 3 veces la dosis clínicamente recomendada según la superficie corporal.

Las ratas hembra SD recibieron continuamente grandes dosis de isoglicirricinato de magnesio durante el final del embarazo y el período de lactancia. La dosis no tóxica fue de 40 mg/kg, lo que equivale aproximadamente a 3 veces la dosis clínicamente recomendada según el cuerpo. área de superficie.

Farmacocinética

Absorción y distribución

Los experimentos con animales muestran que este producto se distribuye principalmente en el hígado después de la absorción. Una hora después de la administración, la concentración del fármaco en el tejido hepático era casi la misma que en el plasma, seguida del intestino y los pulmones, y la distribución en los testículos, los riñones y el estómago era extremadamente baja. Las concentraciones de fármaco en el cerebro, el corazón, la grasa, el músculo esquelético, el bazo y los ovarios estaban por debajo del límite de detección. La concentración plasmática disminuyó rápidamente 3 horas y 7 horas después de la administración, alcanzando 65.438+02,3% y 65.438+0,9% respectivamente después de la administración de 65.438+0 horas. Sin embargo, la concentración de isoglicirricinato de magnesio en el tejido hepático disminuyó lentamente. +0 h, fueron 78,8% y 77,3% respectivamente. El isoglicirricinato de magnesio está presente en concentraciones extremadamente bajas en otros tejidos y órganos importantes.

Tras una única infusión intravenosa de este producto, el cuerpo humano presenta un modelo bicompartimental de eliminación de primer nivel y el fármaco se distribuye rápidamente. La vida media de distribución es (1,13 ~ 1,72) h y la vida media de eliminación es (23,10 ~ 2β). Los voluntarios sanos recibieron una única infusión intravenosa de 0,1 g, 0,2 gy 0,3 g de este producto. No hubo diferencias significativas en la tasa de eliminación constante β, la vida media de eliminación t1/2β y la tasa de eliminación CL entre los grupos, independientemente. de dosis. La concentración máxima de Cmax, el área bajo la curva de fármaco-tiempo AUC0-72 y AUC0-∞ de cada grupo de dosis aumentaron con el aumento de la dosis, pero Cmax/dosis, AUC 0-72/dosis y AUC 0-∞/dosis fueron diferentes entre cada grupo de dosis. Las curvas de tiempo de fármaco fueron consistentes con el modelo de dos compartimentos.

Dosis única (infusión intravenosa única de 0,1g, 0,2g y 0,3g en voluntarios sanos) y dosis múltiples (infusión intravenosa única de 0,1g en voluntarios sanos, una vez al día durante 9 días consecutivos) Parámetros farmacocinéticos : la concentración máxima Cmax es 28,8 mg/L y 42,8 mg/L; el volumen aparente de distribución Vd es 3,3 L y 3,2 L respectivamente; la tasa de aclaramiento plasmático de CL es 0,265438 ± 0,0 l/h respectivamente y 0,65438 ± 0,05 l/h.

Las vidas medias de distribución de t1/2α son 1,7 h y 1,6 h respectivamente. Las vidas medias de eliminación de t1/2β son 23,1 h y 24,0 h respectivamente. El tiempo de residencia promedio de los parámetros MRT0-72 ajustados por el modelo sin cámara es de 23,1 hy 23,3 h respectivamente, y la dosis única de AUC 0-∞ es de 503,2 mg/L. h, ¿el AUCss0-τ de dosis múltiples es 513,0 mg/l? h. Los voluntarios sanos toman este producto una vez al día, 0,1 g cada vez, y alcanzan un estado estable al sexto día. La concentración plasmática promedio en estado estacionario es 265438 ± 0,4 mg/L y el coeficiente de fluctuación es 65438 ± 0,06.

Metabolismo y eliminación

Después de la inyección intravenosa de isoglicirricinato de magnesio (60 mg/kg) en ratas, se excretó principalmente a través de la bilis y la excreción acumulada en 24 horas representó el 90,3%. de la dosis administrada. La excreción acumulada de orina y heces en 72 horas supone el 4,9% del total. Se mantienen altas concentraciones efectivas de isoglicirricinato de magnesio en el tejido hepático a través de la circulación enterohepática.

Adaptación

Este producto es adecuado para hepatitis virales crónicas. Mejorar las anomalías de la función hepática.

Dosis

Una vez al día, 0,1 g (2 cápsulas), diluir con 250 ml de inyección de glucosa al 10%, goteo intravenoso, durante aproximadamente un ciclo de tratamiento o según indicación del médico. Si las condiciones lo requieren, puede utilizar hasta 0,2 g (4 comprimidos) al día.

Efectos adversos

(1) Pseudoaldosteronismo: Este producto no apareció en los estudios clínicos de Fase II y Fase III. Según los informes de la literatura, las preparaciones de ácido glicirricínico pueden causar hipopotasemia y aumentar la incidencia de hipopotasemia debido al uso incremental o a largo plazo. También hay síntomas de pseudoaldosteronismo como aumento de la presión arterial, retención de sodio y líquidos, edema y riesgo de aumento de peso. . Por lo tanto, se debe prestar total atención a la medición del valor de potasio sérico y se debe suspender inmediatamente la medicación si se encuentran anomalías. Además, pueden aparecer síntomas como fatiga y poca fuerza muscular debido a la hipopotasemia.

(2) Otras reacciones adversas: algunos pacientes en el estudio clínico de fase III de este producto experimentaron palpitaciones (0,3 %), edema de párpados (0,3 %), mareos (0,3 %), erupción cutánea (0,27 % ) y vómitos (0,27%), pero sin aumento de la presión arterial ni cambios electrolíticos.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con hipopotasemia grave, hipernatremia, hipertensión, insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal.

Cosas a tener en cuenta

1. Durante el tratamiento, se deben medir periódicamente la presión arterial y las concentraciones séricas de potasio y sodio.

2. Este producto puede provocar pseudoaldosteronismo. Si durante el tratamiento se presenta fiebre, erupción cutánea, hipertensión, retención de sodio e hipopotasemia, se debe suspender el medicamento.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

Actualmente no existe experiencia en este ámbito y no se recomienda por el momento.

Uso pediátrico

No se han determinado la posología y reacciones adversas en neonatos y lactantes, y no se recomienda el uso de este producto.

Uso de medicación en pacientes de edad avanzada

Actualmente no existe experiencia en este área de la medicación. Preste atención al estado del paciente y utilice los medicamentos con precaución.

Interacciones medicamentosas

Cuando se combinan con tiazidas como el ácido itacónico y la furosemida, y diuréticos antihipertensivos como la triclorometiltiazida y la clortalidona, su diuresis puede potenciar el efecto de excreción de potasio de este producto y fácilmente conducir a una disminución del valor de potasio sérico. Se debe prestar atención a la determinación del valor de potasio sérico.

Sobredosis

Actualmente no existen datos sobre el consumo de drogas en este ámbito. La dosis máxima diaria en estudios clínicos es de 0,2 g (4 comprimidos).

Medida

10 ml: 50 mg (calculado como C42H60MgO16)

Almacenamiento Reserva

Conservar en un recipiente protegido contra la luz.

Embalaje

Ampolla, 10ml/tubo, (1) 2 uds/caja

(2) 4 uds/caja