Introducción al tacrolimus

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Instrucciones del medicamento 3.1 Alias ​​de tacrolimus 3.2 Nombre extranjero 3.3 Efectos farmacológicos de tacrolimus 3.4 Indicaciones 3.5 Uso y dosificación de tacrolimus 3.6 Tacrolimus Reacciones adversas 3.7 Especificaciones 1 Pinyin

tā kè mò sī 2 Referencia en inglés

Tacrolimus 3 Instrucciones del medicamento 3.1 Alias ​​de tacrolimus

Tacrolimus, Macropenem, Prograf 3.2 Nombre extranjero

Tacrolimus , Prograf, FK506 3.3 Efectos farmacológicos

A nivel molecular, el efecto del tacrolimus se produce obviamente a través de la interacción con las células. Se combina con la proteína sexual (FKBP12) y se acumula en las células para producir efectos. El complejo de tacrolimus FKBP12 se une e inhibe específicamente la calcinurina, que inhibe la vía de señalización dependiente del calcio en las células T, previniendo así la transcripción de genes de linfocinas discontinuas. Este fármaco es un fármaco altamente inmunosupresor y su actividad ha sido confirmada en experimentos in vitro e in vivo. Este fármaco inhibe la producción de linfocitos citotóxicos que desempeñan el papel principal en el rechazo de trasplantes. Este fármaco es un fármaco altamente inmunosupresor y su actividad ha sido confirmada en experimentos in vitro e in vivo. Este fármaco inhibe la producción de linfocitos citotóxicos, responsables de los principales efectos del rechazo de trasplantes. Este fármaco inhibe la activación de las células T y la proliferación de células T colaboradoras dependientes de las células B. También inhibe la producción de linfocinas como la interleucina 2, la interleucina 3 y el interferón gamma y la expresión de los receptores de interleucina 2. A nivel molecular, los efectos del fármaco parecen ser causados ​​por la unión a una proteína celular (FKBP), que también hace que el compuesto se acumule entre las células. En ensayos in vivo, se demostró que el fármaco era eficaz contra los trasplantes de hígado y riñón.

3.4 Indicaciones

Es el fármaco inmunosupresor de primera elección para pacientes trasplantados de hígado y riñón. También puede utilizarse en pacientes cuyo rechazo tras un trasplante de hígado y riñón sea resistente a los inmunosupresores tradicionales. regímenes. 3.5 Uso y dosis de tacrolimus

Las siguientes dosis recomendadas para administración oral e intravenosa son solo indicadores aproximados. La dosis real de este medicamento debe ajustarse de acuerdo con las necesidades de cada paciente. La dosis recomendada es solo la. dosis inicial, por lo tanto, la dosis debe ajustarse durante el tratamiento según el criterio clínico y complementarse con la monitorización de la concentración sanguínea de tacrolimus. Administración Oral La dosis diaria se administra en dos tomas divididas. Lo mejor es tomar las cápsulas en ayunas o al menos 1 hora antes o 23 horas después de comer para conseguir la máxima absorción. Cuando se toman cápsulas por vía oral, normalmente es necesario tomarlas de forma continua para inhibir el rechazo del trasplante. No hay límite de tiempo para el tratamiento. Los concentrados para administración e infusión intravenosa deben diluirse con inyección de glucosa al 5% o solución salina fisiológica en frascos de polietileno o vidrio. La concentración de la solución de perfusión final formada debe estar en el rango de 0,0040,1 mg/ml. Infundir 20250 ml en 24 horas. Esta solución no debe administrarse en su totalidad de una sola vez. La terapia intravenosa debe cambiarse a terapia oral tan pronto como lo permita la condición del paciente. La terapia intravenosa no debe administrarse durante más de 7 días consecutivos. La primera dosis de inmunosupresor es de 0,10,2 mg/kg/día para pacientes adultos con trasplante de hígado y de 0,150,3 mg/kg/día para pacientes con trasplante de riñón, por vía oral en 2 dosis divididas. La dosificación debe iniciarse aproximadamente 6 horas después de la cirugía de trasplante de hígado y dentro de las 24 horas posteriores a la cirugía de trasplante de riñón. Si la condición clínica del paciente es inapropiada para la administración oral. Si la condición clínica del paciente no es adecuada para la administración oral, se debe administrar una infusión intravenosa continua de tacrolimus durante 24 horas. La dosis intravenosa inicial es de 0,010,05 mg/kg/día para pacientes con trasplante de hígado y 0,050,1 mg/kg/día para pacientes con trasplante de riñón. Dosis inmunosupresora inicial Los pacientes pediátricos suelen requerir 1,52 veces la dosis recomendada para adultos para alcanzar los mismos niveles terapéuticos en sangre. Trasplante de hígado y riñón: 0,3 mg/kg/día, por vía oral dividido en 2 veces.

Si no es posible la administración oral, se debe administrar una infusión intravenosa continua de 24 horas a razón de 0,05 mg/kg/día para niños con trasplante de hígado y 0,1 mg/kg/día para niños con trasplante de riñón. La terapia de mantenimiento requiere la administración oral de este fármaco para lograr una inmunosupresión continua para mantener la supervivencia del injerto. La dosis a menudo se puede reducir durante la terapia de mantenimiento. Se ajusta principalmente en función de la valoración clínica de rechazo y tolerancia de cada paciente. Durante el período de recuperación del paciente después de la cirugía, la farmacocinética de este medicamento puede cambiar, lo que requiere un ajuste de la dosis del medicamento. Si la enfermedad cambia (p. ej., se desarrolla rechazo), se debe considerar un cambio en la terapia inmunosupresora. Para controlar los episodios de rechazo se han utilizado el aumento de hormonas, el uso de anticuerpos monoclonales/policlonales a corto plazo y el aumento de la dosis de este fármaco. Si se producen signos de toxicidad (como reacciones adversas obvias), se debe reducir la dosis de este medicamento. Cuando este medicamento se administra en combinación con hormonas, la dosis hormonal generalmente se puede reducir y, en algunos casos, se puede continuar con la monoterapia. Los pacientes que son refractarios a la terapia inmunosupresora convencional y están recibiendo tratamiento con este medicamento deben comenzar con la dosis inicial recomendada para la inmunosupresión inicial en ese trasplante en particular. La administración concomitante de ciclosporina y este fármaco puede prolongar la vida media de la ciclosporina y producir efectos tóxicos. El tratamiento con ciclosporina debe iniciarse después de considerar los niveles sanguíneos de ciclosporina y la condición clínica del paciente. De hecho, este medicamento generalmente se inicia 1224 horas después de suspender la ciclosporina. Dado que el aclaramiento de ciclosporina puede verse afectado, se deben controlar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina después de cambiar el apósito. Pacientes especiales: pacientes con insuficiencia hepática; puede ser necesaria una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia pre o posoperatoria, como disfunción inicial del injerto. Pacientes con insuficiencia renal: dado que la tasa de aclaramiento renal de tacrolimus es muy baja, no es necesario ajustar la dosis según los principios de la farmacocinética. Sin embargo, debido a su potencial nefrotoxicidad, se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal, incluido el cálculo de la creatinina sérica, el aclaramiento de creatinina y la diuresis. La concentración sanguínea de este medicamento no se reduce con la diálisis. La experiencia limitada con pacientes geriátricos sugiere que la dosis debe ser la misma que en pacientes adultos. 3.6 Reacciones adversas del tacrolimus

Dado que la mayoría de los usuarios tienen enfermedades graves y toman muchos otros medicamentos al mismo tiempo, a menudo es difícil determinar las reacciones adversas relacionadas con los medicamentos inmunosupresores. Existe evidencia de que muchas de las reacciones adversas a los medicamentos que se enumeran a continuación son reversibles y pueden mejorar reduciendo la dosis. Las reacciones adversas ocurren con mucha menos frecuencia con la administración oral que con la administración intravenosa. Las siguientes reacciones adversas a los medicamentos están ordenadas según los sistemas del cuerpo y su frecuencia de aparición. Sistema cardiovascular Frecuente: hipertensión. Ocasionalmente: angina de pecho, palpitaciones, derrame (como derrame pericárdico, derrame pleural). Raros: hipotensión que incluye shock, anomalías del ECG, arritmias cardíacas, fibrilación auricular/ventricular y paro cardíaco, tromboflebitis, hemorragia (por ejemplo, tracto gastrointestinal, cerebro), insuficiencia cardíaca, cardiomegalia, bradicardia. 3.7 Especificaciones

Cápsulas: 1 mg. *10 cápsulas, 100 cápsulas, 5 mg*5 cápsulas, 50 cápsulas. Inyección 5 mg/1 ml*10 ampollas.