Farmacocinética de la inyección de enoxaparina sódica

Los parámetros farmacocinéticos de la enoxaparina son el tiempo necesario para la actividad plasmática anti-Xa y anti-Ha a la dosis recomendada de inyecciones subcutáneas únicas y repetidas, y posteriormente a la dosis recomendada de inyección intravenosa única medida y evaluada. . Biodisponibilidad La enoxaparina administrada por vía transdérmica se absorbe rápida y casi por completo (casi el 100%). La actividad plasmática máxima se produce entre 3 y 4 horas después de la dosificación. La actividad plasmática máxima (expresada en unidades Axa UI) fue de 0,18 ± 0,04 (después de la administración de 2000 AxaIU) y de 0,43 ± 0,11 (después de la administración de 4000 AxaIU) en la dosis profiláctica y de 1,01 ± 0,14 (después de la administración de 10000 AxaIU). La inyección intravenosa de 3000 AxaIU, seguida de inyecciones subcutáneas de 100 AxaIU/kg cada 12 horas, dio como resultado un primer nivel máximo de antifactor Xa de 1,16 AxaIU/ml (n=16), con un nivel de exposición medio cercano al 88% del estado estacionario. . Los niveles del estado estacionario se alcanzaron el segundo día de tratamiento. Las propiedades farmacocinéticas de la enoxaparina indican que los niveles en estado estacionario se alcanzan dentro de aproximadamente el 15% del rango de dosis recomendado. La farmacocinética de dosis única proporciona una estimación de los niveles de actividad de enoxaparina en estado estacionario. Después de repetidas inyecciones subcutáneas de 100 AxaIU dos veces al día, se alcanzaron niveles de estado estacionario el día 2 después de la dosis, y la actividad media de enoxaparina fue aproximadamente un 15 % mayor que el nivel de estado estacionario alcanzado después de una dosis única. La farmacocinética de dosis única proporciona una estimación de los niveles de actividad de enoxaparina en estado estacionario. Con base en la farmacocinética de la enoxaparina sódica, se pueden estimar las diferencias en el estado estacionario y dentro del rango terapéutico. Después de la inyección subcutánea, la actividad anti-IIa en plasma fue 10 veces menor que la actividad anti-Xa. La actividad anti-IIa máxima promedio fue de aproximadamente 3 a 4 horas después de la inyección subcutánea, y la actividad fue de 0,13 AIIaUI/ml después de repetidas inyecciones subcutáneas de 100 AxaIU/kg dos veces al día. No se observaron interacciones farmacocinéticas cuando se coadministraron enoxaparina y fármacos trombolíticos. Distribución: El volumen de distribución de la actividad anti-Xa de enoxaparina es de aproximadamente 5 litros, lo que se aproxima al volumen sanguíneo. Metabolismo: Este producto se metaboliza principalmente en el hígado. Aclaramiento: Cuando se administra mediante inyección subcutánea, la heparina de bajo peso molecular exhibe actividad anti-Xa y una vida media de aclaramiento mayor que la de la heparina no fraccionada. El patrón de eliminación de la enoxaparina es unidireccional, con una vida media de aproximadamente 4 horas después de una única inyección subcutánea y aproximadamente 7 horas después de dosis repetidas. En las heparinas de bajo peso molecular, la actividad anti-IIa en plasma está atenuada por la actividad anti-Xa. La enoxaparina y sus metabolitos se eliminan por vía renal (mecanismo insaturado) y por vía biliar. El aclaramiento renal, incluidas las moléculas activas anti-Xa, representa el 10 % de la dosis administrada, y la tasa de excreción renal total de los componentes activos e inactivos representa el 40 % de la dosis administrada