Introducción a las instrucciones de la cápsula de lansoprazol

Versión: El quinto lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2002

Descripción: Las instrucciones para las cápsulas de lansoprazol fueron publicadas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en Abril de 2002 El día 29 se publicó el Aviso de supervisión y administración de medicamentos [2002] Nº 125 "Aviso sobre la publicación de las instrucciones para el quinto lote de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es una muestra de referencia recomendada después de la revisión estándar. Si la empresa tiene alguna duda, puede brindar sugerencias de modificación. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros elementos; las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.

Nombre del medicamento

Nombre genérico: Lansoprazol cápsulas

Nombre anterior:

Nombre comercial: Daclopron? Nombre en inglés: Lansoprazol Capsules

Pinyin chino: Lansuolazuo Jiaonang

Los ingredientes principales de este producto son: Lansoprazol. Su nombre químico es: (±) 2[[[3metil4(2,2,2trifluoroetoxi)2piridil]metil]sulfinil]bencimidazol.

Su fórmula estructural es:

Fórmula molecular: C16H14F3N3O2S

Peso molecular: 369,37

Propiedades

Este El producto son cápsulas blancas, el contenido son partículas esféricas con cubierta entérica de color blanco o blanquecino.

Farmacología y Toxicología

Después de que el fármaco se transfiere a los túbulos secretores de ácido de las células parietales de la mucosa gástrica, se transforma en una estructura activa en condiciones ácidas. Este principio activo interactúa. con la bomba de protones ((H++K+)ATPasa) se une al grupo SH, inhibiendo así la actividad de la enzima, por lo que puede inhibir la secreción de ácido gástrico.

1. Inhibición de la actividad (H++K+) ATPasa

Lansoprazol puede inhibir la actividad (H++K+) ATPasa de los microsomas de la mucosa gástrica de perros (experimentos in vitro).

2. Inhibición de la producción de ácido en las células parietales

Lansoprazol tiene un efecto inhibidor sobre la secreción de ácido producida por la secreción de histamina, acetilcolina y gastrina en células parietales aisladas de la mucosa gástrica del perro (experimentos in vitro).

3. Efecto inhibidor sobre la secreción de ácido gástrico

1) Sobre la secreción de ácido causada por la gastrina***:

En adultos sanos, se administra lansoprazol 30 mg por vía oral una vez al día, de forma continua durante 7 días. , puede inhibir significativamente la secreción ácida causada por la gastrina y este efecto puede durar 24 horas.

2) Secreción de ácido causada por la secreción de insulina:

En adultos sanos, la administración oral de lansoprazol 30 mg una vez al día durante 7 días consecutivos puede inhibir significativamente la secreción de ácido causada por la insulina.

3) Secreción ácida nocturna:

En adultos sanos, la administración oral de lansoprazol 30 mg una vez al día durante 7 días consecutivos puede inhibir significativamente la función de la secreción ácida gástrica nocturna.

4) Secreción ácida de 24 horas:

En una prueba de muestreo de jugo gástrico de 24 horas en adultos sanos, se administraron 30 mg de lansoprazol por vía oral una vez al día durante 7 días consecutivos. La secreción de ácido gástrico por hora se inhibe significativamente.

5) Monitorización del valor del pH gástrico durante 24 horas:

Para adultos sanos y pacientes con úlcera duodenal, se administra lansoprazol 30 mg por vía oral una vez al día de forma continua. La secreción de ácido gástrico fue significativa. inhibido durante 7 días y 24 horas.

6) Monitorización del pH esofágico inferior las 24 horas:

En pacientes con esofagitis por reflujo, se administró lansoprazol 30 mg por vía oral una vez al día durante 7 días consecutivos~ Después de 9 días, ha un efecto inhibidor significativo sobre el reflujo gastroesofágico.

7) Sobre la secreción de ácido gástrico de ratas y perros con bolsa gástrica:

Este fármaco tiene un efecto sobre la secreción de ácido basal de ratas y los efectos de la histamina, gastrina y carbamoilo. bilis, 2-desoxiD glucosa o prueba de esfuerzo por inmersión en agua (estrés por inmersión en agua) la secreción ácida inducida puede inhibirse de manera significativa y continua (en el duodeno).

Este fármaco también tiene un efecto inhibidor significativo y sostenido sobre la secreción de ácido causada por diversas enfermedades en perros con bolsa gástrica. Durante la administración repetida, puede mostrar un efecto inhibidor estable sobre la secreción de ácido (administración oral).

4. Efecto promotor de la curación de las úlceras crónicas

En experimentos con ratas, el lansoprazol puede promover significativamente la curación de las úlceras gástricas y duodenales crónicas causadas por el ácido acético (administración oral).

5. Efecto inhibidor sobre la formación de úlceras

En experimentos con ratas, las úlceras gástricas causadas por la prueba de esfuerzo por inmersión en agua, aspirina o etanol, las úlceras duodenales causadas por mepirisol o cisteamina y la esofagitis por reflujo tienen un efecto inhibidor evidente (administración oral o intraduodenal). ).

Farmacocinética

1. Concentración en sangre

La biodisponibilidad de lansoprazol varía entre los individuos. Cuando se administró una dosis de 30 mg por vía oral una vez a adultos sanos (6 casos) con el estómago vacío o después de una comida, la forma original del fármaco se detectó principalmente en la sangre y también se pudieron medir sus metabolitos. El Tmax de tomar el fármaco con el estómago vacío es de 2,2 ± 0,4 h, la Cmax es de 1038 ± 323 ng/ml, el T1/2 es de 1,44 ± 0,94 h y el AUC es de 3890 ± 2484 ng·h/ml. El Tmax después de la comida es de 3,5 ± 0,8 h, la Cmax es de 679 ± 359 ng/ml, el T1/2 es de 1,60 ± 0,90 h y el AUC es de 3319 ± 2651 ng·h/ml. La forma original de lansoprazol no se detectó en la orina, sólo se detectaron sus metabolitos y su tasa de excreción urinaria fue del 13,1 al 14,3% hasta 24 horas después de tomarlo. Además, a adultos sanos (6 casos) se les administró 30 mg de lansoprazol por vía oral una vez al día con el estómago vacío por la mañana durante 7 días consecutivos. No hubo acumulación en el cuerpo, según lo medido por los cambios en la concentración sanguínea y la tasa de excreción urinaria.

Indicaciones

Úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison, úlcera anastomótica.

Uso y dosificación

Para la úlcera duodenal, los adultos suelen tomar de 15 mg a 30 mg de lansoprazol por vía oral una vez al día durante 4 a 6 semanas, úlcera gástrica, enfermedad por reflujo. Para la esofagitis, Zollinger; -Síndrome de Ellison y úlceras anastomóticas, los adultos suelen tomar 30 mg de lansoprazol por vía oral una vez al día durante 6 a 8 semanas. Sin embargo, para el tratamiento de mantenimiento, los pacientes de edad avanzada, los pacientes con disfunción hepática y función renal baja deben tomar 15 mg de lansoprazol por vía oral una vez al día.

Reacciones adversas

1) Alergia: Ocasionalmente, pueden aparecer sarpullidos, picazón y otros síntomas. Deje de tomar el medicamento si se presentan los síntomas anteriores.

2) Hígado: Ocasionalmente, GOT, GPT, ALP, LDH, γGTP aumentan, etc., por lo que se requiere una observación cuidadosa si hay anomalías, se deben tomar las medidas adecuadas, como la interrupción de la medicación.

3) Sangre: Ocasionalmente se presentan síntomas como anemia, leucopenia y eosinofilia. Rara vez se presentan síntomas de trombocitopenia.

4) Órgano digestivo: Ocasionalmente pueden presentarse síntomas como estreñimiento, diarrea, sed e hinchazón.

5) Sistema nervioso psicológico: Ocasionalmente pueden aparecer síntomas como dolor de cabeza y somnolencia. Rara vez se producen insomnio, mareos y otros síntomas.

6) Otros síntomas: Ocasionalmente fiebre, aumento del colesterol total, aumento del ácido úrico y otros síntomas.

Contraindicaciones

Contraindicado para alérgicos a este producto

Precauciones

1. Durante el proceso de tratamiento se debe realizar una observación completa y se debe utilizar la dosis mínima requerida para el tratamiento de acuerdo con los síntomas.

2. Los siguientes pacientes deben utilizar los medicamentos con precaución

1) Pacientes que han experimentado alergias a medicamentos

2) Pacientes con disfunción hepática

3. Otros

En un experimento de 52 semanas de administración oral a ratas, en el grupo de 50 mg/kg/día (aproximadamente 100 veces la dosis clínica), se encontró un caso de intercitoma testicular benigno. En un experimento de 24 meses de duración con administración oral a ratas, la incidencia de intercitomas testiculares aumentó en los grupos de 15 mg y 50 mg/kg/día. Se encontró que una rata hembra tenía tumores gástricos en el grupo de 50 mg/kg/día. Aparece cáncer (carcinoide).

Debido a que este fármaco enmascarará los síntomas del cáncer gástrico, se debe descartar el cáncer gástrico antes de su administración.

Medicamentos para mujeres embarazadas y lactantes

1. Se ha confirmado que la concentración plasmática de lansoprazol en fetos de rata es mayor que la de ratas maternas. Además, los experimentos en conejos (administración oral de 30 mg/kg) encontraron que la mortalidad fetal aumentó. Por lo tanto, para las mujeres embarazadas o que puedan estar embarazadas, es necesario juzgar de antemano si los beneficios del tratamiento superan los riesgos antes de usarlo. la droga.

2. Ha habido informes de transferencia de fármacos a la leche materna en experimentos con animales. Por lo tanto, este medicamento no es adecuado para mujeres en período de lactancia. Si la medicación es inevitable, se debe evitar la lactancia.

Uso en niños

No se ha establecido la seguridad en niños (debido a una experiencia clínica mínima en niños).

Medicamentos para pacientes de edad avanzada

En términos generales, la capacidad de secreción de ácido gástrico y otras funciones fisiológicas de los pacientes de edad avanzada se reducirán, así que preste atención a la observación durante la medicación.

Interacciones medicamentosas

Retrasará el metabolismo y la excreción del diazepam y la fenitoína, y los datos se han publicado en informes sobre fármacos similares al omeprazol.

Sobredosis

Especificaciones

(1) 15 mg (2) 30 mg

Almacenamiento

Sellado, en tienda en lugar seco

Envase

Periodo de validez

(1) 15mg tentativamente durante dos años

(2) 30mg tentativamente durante tres años

Número de aprobación

Empresa fabricante

Nombre de la empresa:

Dirección:

Código postal:

Número de teléfono:

Número de fax:

Sitio web: