Acerca de las cápsulas S-1 y el cáncer gástricoEste fármaco es un fármaco anticancerígeno compuesto desarrollado por Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. de Japón, que consta de tegafur, gemelacilo y oxacinato de potasio en moléculas. proporciones de composición 1:0,4:1. Las cápsulas de flutizina están disponibles en tamaños de 20 mg y 25 mg, dependiendo de la cantidad de tegafur contenida en cada cápsula. El medicamento está aprobado en Japón para tratar el cáncer de estómago y de cabeza y cuello. Entre los tres ingredientes de este producto, el tegafur es el profármaco del 5-fluorouracilo (5-FU). Después de tomarlo, se convierte en 5-FU en el cuerpo, ejerciendo así efectos antitumorales. El 5-FU se ha utilizado clínicamente durante más de 40 años y sigue siendo el fármaco de elección para diversos tumores, como el del tracto gastrointestinal. Sin embargo, todavía presenta algunas deficiencias que limitan su aplicación clínica. Las principales manifestaciones son: (1) vida media corta en el organismo, eliminación no lineal y dificultad para lograr una eficacia objetiva y estable (2) efectos secundarios graves, principalmente toxicidad gastrointestinal y de la médula ósea; Basándose en las deficiencias de la farmacocinética del 5-FU y su mecanismo de acción, destacados científicos nacionales y extranjeros han trabajado mucho y han diseñado una variedad de opciones de tratamiento farmacológico para mejorar su efecto terapéutico y reducir los efectos secundarios. Desde la década de 1960, el 5-fluorouracilo (5-Fu) ha sido un fármaco esencial para el tratamiento de los tumores gastrointestinales. La mayoría de los regímenes estándar actuales para el tratamiento del cáncer gastrointestinal contienen 5-Fu o sus derivados. S-1 es un agente anticancerígeno oral derivado del fluorouracilo, que incluye tegafur (FT) y los dos moduladores siguientes: gipramina (CDHP) y oxtrazil (Oxo). Las funciones de sus tres componentes son las siguientes: FT? El profármaco de -Fu tiene buena biodisponibilidad oral y puede convertirse en 5-Fu en el cuerpo. CDHP, bajo la acción de la dihidropirimidina deshidrogenasa, puede inhibir el catabolismo del 5-Fu liberado por FT, ayudando a neutralizar la profundidad efectiva del 5-Fu en el tejido tumoral durante mucho tiempo, logrando así el mismo efecto que la infusión intravenosa continua de 5. -Fu. Efecto curativo similar. Oxo bloquea la fosforilación del 5-Fu. Después de la administración oral, Oxo tiene una concentración de distribución más alta en el tejido gastrointestinal, lo que afecta la distribución de 5-Fu en el tracto gastrointestinal y reduce aún más la toxicidad del 5-Fu. En comparación con el 5-Fu, el S-1 tiene las siguientes ventajas: ① Puede mantener una concentración sanguínea más alta y mejorar su actividad anticancerígena ② Reduce significativamente la toxicidad del fármaco; ③ Es fácil de tomar; En Japón, el S-1 fue aprobado para el tratamiento del cáncer gástrico avanzado en 1999, el cáncer de cabeza y cuello en 2001, el cáncer colorrectal en 2003 y el cáncer de pulmón de células no pequeñas en 2004. Años de aplicación clínica han demostrado que el S-1 es un fármaco anticancerígeno seguro y eficaz. Según las estadísticas, actualmente más del 80% de los casos de cáncer gástrico avanzado en Japón utilizan S-1, y la tasa efectiva (Cr PR) puede llegar a 44,6. Lea atentamente las instrucciones y utilícelas bajo la supervisión de un médico. Advertencia 1. La toxicidad limitante de la dosis de este producto es la supresión de la médula ósea, que es diferente de los fármacos orales de fluorouracilo anteriores. Se debe prestar especial atención a los exámenes clínicos frecuentes durante su uso. 2. Este producto puede causar ocasionalmente daño hepático grave, como hepatitis grave. Es necesario controlar periódicamente la función hepática para una detección temprana. Asegúrese de prestar atención a los síntomas precursores del daño hepático, como la pérdida de apetito y la fatiga. Si se produce ictericia (coloración amarillenta de los globos oculares), se debe suspender el medicamento inmediatamente y administrar el tratamiento adecuado. 3. Combinado con otros medicamentos antitumorales con fluorouracilo o combinado con quimioterapia con otros medicamentos (como leucovorina, tegafur, uracilo), etc. ), o combinado con el medicamento antifúngico flucitosina, puede causar disfunción sanguínea grave, por lo que no debe usarse en combinación con los medicamentos anteriores. Nombre del medicamento Nombre común: cápsulas S-1 Nombre del producto: Nombre en inglés: gimeracil y Oteracil Porassium cápsulas Pinyin chino: Tiji'ao ingredientes de la cápsula Este producto es una preparación compuesta, los ingredientes son tegafur, gimepramina y Oteracil potásico. Propiedades: Este producto es una cápsula dura y el contenido son partículas blancas o blanquecinas o polvo fino. Indicaciones para el cáncer gástrico metastásico o localmente avanzado irresecable. Especificación 1. Cada comprimido contiene 20 mg de tegafur, 5,8 mg de gemipramina y 19,6 mg de oteracet potásico. 2. Cada comprimido contiene 25 mg de tegafur, 7,25 mg de gemipramina y 24,5 mg de oteracet potásico. Generalmente, la dosis de referencia de la primera dosis (1 dosis) para adultos debe calcularse en función del área de superficie corporal que se muestra en la siguiente tabla. Es un ciclo que se puede repetir.

La dosis se puede aumentar o disminuir adecuadamente según la condición del paciente y la dosis se establece en 40, 50, 60 y 75 mg/tiempo. Cuando sea necesario aumentar la dosis, si no hay valores anormales de las pruebas clínicas (pruebas hematológicas, pruebas de función hepática y renal) y síntomas gastrointestinales relacionados con este producto, y no hay problemas de seguridad, se puede aumentar la dosis un en uno según la cantidad de referencia, pero la dosis máxima no excederá los 75 mg/hora al reducir la dosis, redúzcala en una dosis según la cantidad de referencia, y la dosis mínima es de 40 mg/hora; Los resultados de los ensayos clínicos de reacciones adversas extranjeras muestran: 1. En los ensayos clínicos de dosis única (excluyendo a los pacientes tratados con cáncer de mama, cáncer de páncreas y cáncer de vías biliares), 578 casos fueron evaluables para detectar efectos secundarios. La incidencia de efectos secundarios fue. 87,2 (504 casos). Las tasas de incidencia de efectos secundarios en pacientes con cáncer de mama (incluido el cáncer de mama inoperable o el cáncer de mama recurrente (excluyendo el cáncer de mama tratado en etapa temprana)), cáncer de páncreas y cáncer de vías biliares son 96,4, 98,3 y 94,9 respectivamente, que son más altas. que otros tumores en el cáncer de páncreas Entre los pacientes, la incidencia de efectos secundarios graves es mayor, especialmente síntomas gastrointestinales, como pérdida de apetito, náuseas, vómitos y diarrea. Contraindicaciones 1. Pacientes con antecedentes de alergia grave a este producto 2. Supresión grave de la médula ósea (puede agravar los síntomas). 3. Pacientes con insuficiencia renal grave. 4. Pacientes con disfunción hepática grave. 5. Pacientes que estén usando otros medicamentos antitumorales con fluorouracilo (incluida la quimioterapia con estos medicamentos). Precauciones 1. Precauciones relacionadas con el uso y la dosis (1) Durante el proceso de tratamiento, si es necesario acortar el período de abstinencia debido a las necesidades del tratamiento, se debe confirmar que no existen valores de pruebas clínicas (pruebas hematológicas, hepáticas y). función renal) relacionada con el examen de este producto) y síntomas gastrointestinales anormales, no hay problemas de seguridad. El período de abstinencia no debe ser inferior a 7 días para pacientes con cáncer de mama inoperable o recurrente. No se ha demostrado la seguridad de acortar el período de abstinencia. determinado (sin experiencia) Para evitar efectos secundarios graves como supresión de la médula ósea y hepatitis grave, se debe realizar al menos 1 examen clínico (prueba hematológica, prueba de función hepática y renal, etc.) antes del inicio de cada ciclo y. cada dos semanas durante el período de administración, y se debe observar de cerca la condición del paciente. Si se producen condiciones anormales, se deben tomar las medidas adecuadas, como extender el tiempo de abstinencia del medicamento, reducir la dosis, suspender el medicamento, etc., especialmente durante el período de administración. el primer ciclo y el aumento de la dosis, inspecciones clínicas frecuentes (consulte los proyectos de ensayos clínicos). La investigación básica muestra que la biodisponibilidad de Otrasil potasio cambia mucho cuando se administra a ratas con el estómago vacío y puede inhibir la fosforilación de 5-FU y debilitarla. el efecto antitumoral, por lo que este producto debe tomarse después de las comidas (4) Para pacientes no En pacientes con carcinoma de células pequeñas, la eficacia y seguridad de exceder la dosis (administración oral de este producto 265, 438 durante 0 días, y cisplatino 60 mg/m2 el octavo día) no se han establecido (5) No se ha establecido la eficacia y seguridad de este producto combinado con radioterapia toracoabdominal. 2. Úselo con precaución en pacientes con supresión de la médula ósea. (2) Pacientes con función hepática anormal (5) Pacientes con tolerancia anormal a la glucosa. Pacientes con neumonía intersticial o antecedentes de neumonía intersticial (8) Pacientes con úlcera péptica o hemorragia. debe administrarse al menos 7 días después de la interrupción de los medicamentos antineoplásicos o antimicóticos con fluorouracilo (3) Sí. Se ha informado que la infección grave (sepsis) causada por la supresión de la médula ósea puede provocar shock séptico o coagulación intravascular diseminada o incluso la muerte. Preste atención a la aparición o empeoramiento de síntomas como infección y tendencia a sangrar (4) Cuando los pacientes en edad fértil necesiten tomar medicamentos, deben tener cuidado con el impacto sobre las gónadas. Puede provocar el empeoramiento de la neumonía intersticial e incluso la muerte. Por lo tanto, al utilizar este producto, es necesario confirmar si existe neumonía intersticial y observar de cerca el estado respiratorio, tos, fiebre, etc. Síntomas clínicos y examen de rayos X de tórax. Esté atento a la aparición y empeoramiento de la neumonía intersticial. Cuando se encuentren anomalías, deje de tomar el medicamento y tome las medidas adecuadas. [Especialmente para los pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas, la posibilidad de daño a la función pulmonar, como la neumonía intersticial, es mayor que la de los pacientes con otros tumores. ] Uso por mujeres embarazadas y mujeres lactantes 1. Se prohíbe el uso de este producto a mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil. 2. Las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar si necesitan tratamiento farmacológico.