¿Qué es SMZ?
Nombre chino: sulfametoxazol
Farmacología:
Farmacodinámica
Las sulfonamidas son fármacos de amplio espectro bacteriostático, su estructura es similar a El ácido paraaminobenzoico (PABA) puede competir con el PABA para actuar sobre la sintasa del ácido dierúcico en las bacterias, evitando así que el PABA se utilice como materia prima para sintetizar el ácido fólico requerido por las bacterias y reduciendo el tetrahidrocannabinol metabólicamente activo. La cantidad de ácido fólico, que es una sustancia esencial para que las bacterias sinteticen purina, timidina y ácido desoxirribonucleico (ADN), inhibiendo así el crecimiento y la reproducción de las bacterias. Los efectos de las sulfonamidas pueden ser antagonizados por el PABA y sus derivados (procaína, tetracaína), así como por la presencia de pus y productos de descomposición de los tejidos, que aportan sustancias esenciales para el crecimiento bacteriano.
Farmacocinética
Este producto se absorbe fácilmente desde el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Puede absorber más del 90% de la dosis, pero la absorción es lenta. a 4 horas después de la administración alcanza el máximo. 1 g cada vez, tomado dos veces al día, la concentración del fármaco libre en la sangre puede alcanzar más de 50 μg/ml. Después de una única inyección oral, intramuscular o intravenosa de 20 g, la concentración plasmática máxima libre es 665, 438 0 ~ 65, 438 0,23 μ g/ml, y el valor máximo de la concentración plasmática total (fármaco deacetilo libre) es 87 ~ 65, 438 0,46 µg/ml. Después de la absorción, este producto se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales, incluidos el líquido pleural, el líquido peritoneal, el líquido sinovial y el humor acuoso. Este producto es similar a otras sulfas absorbidas por vía oral en que penetra fácilmente la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Cuando hay inflamación en las meninges, la concentración en sangre puede alcanzar del 80 al 90%. Este producto también ingresa fácilmente a la circulación sanguínea fetal y la concentración en sangre fetal puede alcanzar de 50 a 100 veces la concentración en sangre materna. El volumen de entrega de este producto es de 0,36 l/kg. La tasa de unión a proteínas es de 60 a 68 y la tasa de unión a proteínas de los metabolitos acetilados es alta. Debido a que las sulfonamidas se unen a la bilirrubina y compiten por la hemoglobina, pueden aumentar la bilirrubina libre en la sangre, lo que puede causar kernicterus en bebés prematuros y recién nacidos. Los pacientes con insuficiencia renal grave pueden reducir la tasa de unión a proteínas de este producto. T1/2 es de aproximadamente 10 horas. Este producto se metaboliza principalmente en el hígado en productos de acetilación sin actividad antibacteriana, pero aún tiene los efectos tóxicos de las sulfas. La tasa de acetilación en la sangre es de aproximadamente 20 a 40. Después de que los pacientes con insuficiencia renal usan este producto, el medicamento se excreta lentamente a través de los riñones, lo que produce un aumento de la acetilación, un aumento de la acetilación y una mayor toxicidad. Los pacientes con insuficiencia hepática tienen una función metabólica reducida. Algunos fármacos se combinan con el ácido glucurónico en el hígado para formar metabolitos inactivos que se excretan en la orina. Este producto se excreta principalmente por filtración glomerular y parte del fármaco libre puede reabsorberse a través de los túbulos renales. La excreción del fármaco está relacionada con el pH de la orina, aumenta la orina alcalina y se excreta en pequeñas cantidades por las heces, la leche y la bilis. Una dosis del 16 al 33% se excreta en la orina dentro de las 24 horas posteriores a la administración y aproximadamente el 30% se excreta en forma acetilada.
Indicaciones:
Este producto es una sulfonamida intermedia. Indicado para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas del tracto urinario causadas por Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Staphylococcus y Proteus, incluyendo pielonefritis, pielonefritis y cistitis. Este producto también se usa para prevenir la meningitis meningocócica, también se puede usar para tratar las siguientes enfermedades: otitis media aguda causada por bacilos de la influenza (se puede combinar con penicilina G), tracoma, conjuntivitis de inclusión, nocardiosis, chancro y enfermedad por Toxoplasma gondii; (como fármaco auxiliar de la pirimetamina).
Uso y posología:
1. Los adultos generalmente usan 2 g como primera dosis para tratar infecciones comunes, y luego 2 g por día, divididos en dos veces.
2. La dosis habitual para niños se utiliza para tratar infecciones comunes en bebés y niños mayores de 1 mes. La primera dosis es de 50 a 60 mg/kg (la cantidad total no supera los 2 g) y luego se toma dos veces al día según el peso corporal.
[Preparación y especificaciones] Sulfametoxazol comprimidos 0,5g
Administración oral, 1g para adultos, 25-30mg/kg para niños, dos veces al día, duplicar la primera dosis.
Advertencia deshabilitada:
(1) Reacción alérgica cruzada. Los pacientes que son alérgicos a una sulfonamida pueden ser alérgicos a otras sulfonamidas.
(2) Los pacientes alérgicos a la furosemida, las sulfonas, los diuréticos tiazídicos, las sulfonilureas y los inhibidores de la anhidrasa carbónica también pueden ser alérgicos a las sulfas.
(3) Las sulfonamidas pueden cruzar la barrera hematofetal y competir con la bilirrubina en la sangre fetal, lo que produce un aumento de la bilirrubina libre, lo que puede provocar hiperbilirrubinemia y kernicterus. Por tanto, este producto no es adecuado para su uso en el tercer trimestre del embarazo.
(4) Las sulfonamidas pueden secretarse en la leche materna y la concentración en la leche materna puede alcanzar entre 50 y 100 veces la concentración del medicamento en la sangre materna, por lo que los medicamentos pueden tener un impacto en el bebé. La administración de sulfonamidas a recién nacidos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa puede provocar anemia hemolítica. Por los motivos anteriores, este producto no es apto para mujeres en período de lactancia.
(5) Las sulfas pueden causar efectos secundarios como kernicterus y hemólisis en recién nacidos, por lo que este producto no es adecuado para uso sistémico en recién nacidos.
(6) La función de excreción renal de los pacientes de edad avanzada disminuye gradualmente. El uso de sulfas puede causar fácilmente daño renal y debe usarse con precaución o no.
(7) Usar con precaución en las siguientes situaciones: Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, daño de la función hepática, porfiria y daño de la función renal.
Los pacientes con insuficiencia renal deben intentar evitar el uso de este producto.
Dado que las sulfonamidas pueden causar kernicterus en recién nacidos, el uso sistémico de sulfonamidas en pacientes neonatales está contraindicado excepto para el tratamiento de la toxoplasmosis congénita.
Instrucciones de dosificación:
① Beba suficiente agua (unos 240 ml) cada vez que tome este producto por vía oral y tome el medicamento con el estómago vacío (65438 0 horas antes de las comidas o 2 horas después de la comida). Durante el período de toma de este producto, se debe mantener una ingesta adecuada de líquidos para mantener la producción diaria de orina de adultos en al menos 1200-1500 ml.
②Cuando se utiliza este producto para tratar una infección del tracto urinario, el tratamiento debe ser de al menos 7 a 10 días. Los pacientes con insuficiencia renal deben evitar el uso de este producto.
③La concentración del fármaco en sangre debe medirse en pacientes con infecciones graves. La concentración de sulfonamidas libres en la mayoría de las enfermedades infecciosas puede alcanzar 50-150 μg/m1 (120-150 μg/ml en infecciones graves). La concentración sanguínea de sulfonamidas totales no debe exceder los 200 μg/ml. Si se excede esta concentración, aumentará la incidencia de reacciones adversas.
④ Dado que las sulfonamidas pueden causar kernicterus en recién nacidos, el uso sistémico de sulfonamidas está contraindicado en pacientes neonatales, excepto para el tratamiento de la toxoplasmosis congénita.
Se debe prestar atención a los exámenes durante el tratamiento; ①El examen de sangre completo es particularmente importante para los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo; ②Análisis de orina regulares durante el tratamiento (análisis de orina de rutina cada 2-3 días), si es a largo plazo; tratamiento o puede ocurrir cristaluria mayor durante la terapia de dosificación.
Reacciones adversas:
(1) Las reacciones alérgicas son comunes y pueden manifestarse como erupciones farmacológicas. En casos graves, pueden producirse eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa y epidermólisis ampollosa. . También pueden ocurrir reacciones similares a la enfermedad del suero, como aumento de la fotosensibilidad, fiebre medicamentosa, dolor articular y muscular y fiebre.
(2) Granulocitopenia, trombocitopenia y anemia aplásica. Los pacientes pueden desarrollar dolor de garganta, fiebre, palidez y tendencia a sangrar. Por lo tanto, cuando se usan sulfonamidas en todo el cuerpo, se deben controlar las imágenes de sangre periférica con regularidad y, si se encuentran anomalías, se debe suspender el medicamento de inmediato.
(3) Anemia hemolítica y hemoglobinuria. Glucosa-6. Los pacientes que toman sulfonamidas son propensos a sufrir deficiencia de fosfato deshidrogenasa, que es más común en recién nacidos y niños que en adultos.
(4) Hiperbilirrubinemia e ictericia neonatal. Debido a que las sulfonamidas compiten con la bilirrubina por los sitios de unión a proteínas, pueden aumentar la bilirrubina libre. Los recién nacidos con función hepática imperfecta y tratamiento deficiente con bilirrubina tienen más probabilidades de desarrollar hiperbilirrubinemia, ictericia neonatal y, ocasionalmente, kernicterus.
(5) Daño hepático. Pueden producirse ictericia y anomalías de la función hepática y, en casos graves, puede producirse necrosis hepática aguda. Por lo tanto, se debe evitar o utilizar con precaución el uso sistémico de sulfonamidas en pacientes con insuficiencia hepática.
(6) Daño renal. Puede producirse cristaluria, hematuria y orina tubular. Si el tratamiento con este producto es largo y la dosis es grande, se debe tomar al mismo tiempo que el bicarbonato de sodio y beber más agua para prevenir tales reacciones adversas. Durante el tratamiento, se debe controlar la rutina de orina al menos 2 o 3 veces por semana. Si se encuentra cristaluria o hematuria, se puede administrar bicarbonato de sodio y abundante agua hasta que desaparezcan la cristaluria y la hematuria.
El uso de este producto en deshidratación, shock y pacientes de edad avanzada puede causar daño renal, así que use este producto con precaución o evite usarlo. Este producto no es adecuado para pacientes con insuficiencia renal.
(7) Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, dolor de cabeza, fatiga, etc. , los síntomas son generalmente leves y no afectan la continuación de la medicación.
(8) Ocasionalmente se produce agrandamiento e hipofunción de la tiroides.
La leucopenia puede provocar reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, distensión abdominal, diarrea, pérdida de apetito, dolor de cabeza, somnolencia, cristaluria, erupción cutánea y reacciones de fotosensibilidad. Algunos casos presentan dermatitis exfoliativa, fiebre y hematuria. El daño a los riñones es más grave que el de la sulfadiazina, por lo que el bicarbonato de sodio debe tomarse junto.
Interacción:
La aplicación simultánea de (1) fármacos alcalinizantes urinarios puede mejorar la solubilidad de las sulfamidas en la orina alcalina y aumentar la excreción.
(2) El ácido paraaminobenzoico puede ser absorbido por las bacterias en lugar de las sulfonamidas y tiene un efecto antagónico sobre el efecto antibacteriano de las sulfonamidas, por lo que no es adecuado para su uso conjunto.
(3) Los siguientes medicamentos se combinan con sulfonamidas. Cuando se usan, estas últimas pueden reemplazar los sitios de unión a proteínas de estos medicamentos o inhibir su metabolismo, prolongando el tiempo de acción del medicamento o causando toxicidad. Por lo tanto, la dosis de estos medicamentos debe ajustarse cuando se usan concomitantemente con sulfonamidas o después de la administración de sulfonamidas. Esta clase de medicamentos incluye anticoagulantes orales, agentes antidiabéticos orales, metotrexato, fenitoína y tiopental.
(4) Cuando los mielosupresores se combinan con sulfas, los posibles efectos secundarios tóxicos de estos medicamentos pueden aumentar. Si hay indicios de que es necesario utilizar los dos medicamentos juntos, se deben observar de cerca las posibles reacciones tóxicas.
(5) Las píldoras anticonceptivas (que contienen estrógeno oral) y el uso prolongado de sulfas pueden reducir la confiabilidad de la anticoncepción y aumentar la posibilidad de sangrado extramenstrual.
(6) Cuando los fármacos trombolíticos se utilizan junto con las sulfamidas, sus posibles efectos tóxicos pueden verse incrementados.
(7) El uso simultáneo de fármacos hepatotóxicos y sulfamidas puede aumentar la incidencia de hepatotoxicidad. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca, especialmente aquellos que toman medicamentos a largo plazo y aquellos con antecedentes de enfermedad hepática.
(8) Pueden producirse efectos aditivos de insensibilidad cuando se utilizan simultáneamente fármacos fotosensibilizantes y sulfamidas.
(9) Los pacientes que reciben sulfamidas tienen una mayor demanda de vitamina K.
(10) La metenamina puede descomponerse en orina ácida para producir formaldehído, que puede formar un precipitado insoluble con las sulfonamidas, aumentando el riesgo de cristalización de la orina, por lo que no es aconsejable utilizar los dos fármacos al mismo tiempo. .
(11) Las sulfamidas pueden reemplazar el sitio de unión a proteínas plasmáticas de la fenilbutazona y su combinación puede mejorar el efecto de la fenilbutazona.
(12) Cuando el tratamiento de la meningitis bacteriana u otras infecciones graves requiere el uso de fármacos con efectos bactericidas rápidos (penicilinas), el uso simultáneo de agentes bacteriostáticos (sulfamidas) puede interferir con el efecto bactericida de efectos de las penicilinas, por lo que es mejor evitar el uso de ambos medicamentos al mismo tiempo.
(13) El uso combinado de sulfonamidas puede reducir la secreción de sulfonamidas de los túbulos renales, y sus concentraciones plasmáticas pueden ser prolongadas o tóxicas, por lo que es posible que sea necesario ajustar las sulfonamidas durante o después del uso. de sulfonamidas. Cuando el curso del tratamiento es prolongado, es aconsejable controlar la concentración sanguínea de sulfonamidas para ayudar a ajustar la dosis y garantizar la seguridad de la medicación.