Interacciones medicamentosas con cápsulas de itraconazol

1. Fármacos que afectan la absorción de itraconazol Los fármacos que reducen la acidez gástrica afectarán la absorción de itraconazol. 2. Fármacos que afectan el metabolismo del itraconazol El itraconazol se metaboliza principalmente por CYP3A4. Los estudios de interacción con rifampicina, rifabutina y fenitoína, potentes inductores de CYP3A4, han demostrado que la biodisponibilidad de itraconazol e hidroxiitraconazol se reduce en un grado suficiente para reducir significativamente la eficacia. Por lo tanto, no se recomienda utilizar este producto en combinación con estos potentes inductores. No hay datos de estudios formales sobre otros inductores (como carbamazepina, fenobarbital e isoniazida), pero se esperan efectos similares. Los inhibidores de CYP3A4 pueden aumentar la biodisponibilidad de itraconazol. Por ejemplo: ritonavir, indinavir, eritromicina metilo y eritromicina. 3. Efectos del itraconazol sobre el metabolismo de otros fármacos 3.1 El itraconazol inhibe el metabolismo de los fármacos metabolizados por la familia del citocromo 3A, lo que puede provocar un aumento y/o prolongación de sus efectos, incluidos los efectos secundarios. Cuando se requiera el uso concomitante de medicamentos, se deben consultar las instrucciones pertinentes para comprender las vías metabólicas del medicamento. Después de suspender el tratamiento con este producto, la concentración plasmática de itraconazol disminuye gradualmente y la velocidad de disminución depende de la dosis y el momento de administración (consulte la sección de farmacocinética al considerar el efecto inhibidor del itraconazol sobre medicamentos combinados, se debe tener en cuenta esto). característica. Algunos ejemplos son los siguientes: Medicamentos que no deben usarse durante el tratamiento con este producto: – Astemizol, bepridil, cisaprida, dofetilida, levometadol (levometadona), mizolastina, pimozida especial, quinidina, sertindol, terfenadina. Cuando los medicamentos anteriores se combinan con este producto, las concentraciones plasmáticas de estos sustratos pueden aumentar, lo que produce una prolongación del intervalo QT y la rara aparición de torsade de pointes. – Inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por CYP3A4, como lovastatina o simvastatina. – Triazolam y midazolam oral. – Alcaloides del cornezuelo de centeno como dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metisergonovina. – Nisoldipino. El itraconazol puede inhibir el metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. El riesgo de insuficiencia cardíaca congestiva aumenta cuando se usan juntos itraconazol y bloqueadores de los canales de calcio. Además de las posibles interacciones farmacocinéticas con la enzima CYP3A4 que metaboliza el fármaco, los bloqueadores de los canales de calcio tienen efectos inotrópicos negativos que pueden potenciar este efecto potencial del itraconazol. Para los medicamentos cuya concentración plasmática, efectos farmacológicos y efectos secundarios deben controlarse durante el tratamiento con este producto, la dosis debe reducirse si es necesario cuando se usa en combinación con itraconazol. – Anticoagulantes orales. – Inhibidores de la proteasa anti-VIH como ritonavir, indinavir y saquinavir. – Ciertos fármacos antineoplásicos, como los alcaloides de la vinca, busulfán, docetaxel y trimetrexato. – Bloqueadores de los canales de calcio metabolizados por CYP3A4, como la dihidropiridina y el verapamilo. – Ciertos inmunosupresores, como: ciclosporina, tacrolimus, rapamicina. – Ciertos inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por CYP3A4, como la atorvastatina. – Ciertos glucocorticoides como budesonida, dexametasona, fludexasona, metilprednisolona. – Digoxina (al inhibir la glicoproteína P). Otros: alfentanilo, alprazolam, brotizolam, buspirona, carbamazepina, cilostazol, disopiramida, ebastina, iritriptán, fentanilo, halofantrina, solución intravenosa de midazolam, reboxetina, repaglinida, rifabutina. 3.2 No se han observado interacciones entre itraconazol y zidovudina y fluvastatina. No se ha observado un efecto de inducción de itraconazol sobre el metabolismo del etinilestradiol y la noretindrona. 4. Efecto sobre la unión a proteínas Las pruebas in vitro muestran que en términos de unión a proteínas, el itraconazol es mejor que la imipramina, el propranolol, el diazepam, la cimetidina, la indometacina, la tolbutamida y la sulfametazina.