Red de conocimientos sobre prescripción popular - Colección de remedios caseros - Farmacología y Toxicología de BelindaEfectos farmacológicos: Ticagrelor es un compuesto CPTP. Ticagrelor y su metabolito principal pueden interactuar de manera reversible con los receptores plaquetarios P2Y12ADP, bloqueando la transducción de señales y la activación plaquetaria. Tagolol y su metabolito activo son igualmente activos. En un estudio de 6 semanas, comparamos los efectos inhibidores de ticagrel y clopidogrel sobre la agregación plaquetaria (IPA) e investigamos los efectos inhibidores plaquetarios agudos y crónicos del ADP 20 μM como agonista de la agregación plaquetaria. El efecto inicial de IPA se evaluó el día 1 del estudio después de una dosis de carga de 180 mg de tigalina o 600 mg de clopidogrel. Como se muestra en la Figura 4, el IPA de Tigrello fue más alto en todos los momentos. Aproximadamente a las 2 horas, se alcanza el efecto máximo de IPA de tigrello y dura al menos 8 horas. Figura 4. Inhibición media de la agregación plaquetaria (SE) después de una dosis oral única de placebo, 180 mg de ticagrel o 600 mg de clopidogrel. Después de 6 semanas de dosificación, se evaluó la regresión del IPA después de 90 mg de ticagrelor dos veces al día o 75 mg de clopidogrel una vez al día, también en respuesta a ADP de 20 micrones. Como se muestra en la Figura 5, la IPA máxima media después de la última dosis fue del 88 % para ticagrelor y del 62 % para clopidogrel. La representación gráfica en la Figura 5 muestra que después de 24 horas, el IPA en el grupo de ticgrelor (58%) fue similar al IPA en el grupo de clopidogrel (52%), lo que indica que el IPA en pacientes que omitieron una dosis de ticagrel puede permanecer igual que El tratamiento con clopidogrel fue similar en los pacientes tratados con Gray. Después de 5 días, el IPA en el grupo de Tigrello fue similar al del grupo de placebo. Se desconoce si el riesgo de hemorragia o trombosis está asociado con IPA con ticagrelor o clopidogrel. Figura 5. La inhibición de la agregación plaquetaria (IPA) media después de 6 semanas de tratamiento con placebo, 90 mg dos veces al día o 75 mg una vez al día se cambió por clopidogrel, que definitivamente aumentó el IPA en un 26,4%, y al cambiar de clopidogrel a clopidogrel, Gray definitivamente reduce el IPA en un 26,4%. 24,5%. Los pacientes pueden cambiar de clopidogrel a ticlitol sin interrupción del efecto antiplaquetario (ver Administración y Posología). Estudios toxicológicos: Genotoxicidad: Los resultados de la prueba de Tigrello Ames, la prueba de linfoma de ratón y la prueba de micronúcleos de rata fueron todos negativos. La prueba de Ames y la prueba de linfoma de ratón para el metabolito activo O-desmetilado del tagolol fueron negativas. Toxicidad reproductiva: Las dosis orales de tagolol alcanzaron 180 y 200 mg/kg/día en ratas macho y hembra, respectivamente (equivalente a 15 veces la dosis máxima recomendada de 90 mg a 60 kg, calculada como AUC, dos veces al día (MRHD)). no tiene un impacto significativo sobre la fertilidad. Cuando la dosis en ratas hembra es ≥10 mg/kg/día (equivalente a 1,5 veces la exposición MRHD según el cálculo del AUC), puede aumentar la incidencia de ciclos estrales anormales. En estudios de toxicidad para el desarrollo embrionario y fetal en ratas preñadas, tigrello se administró por vía oral en una dosis de 20 a 300 mg/kg/día (calculado en mg/m2, 20 mg/kg/día equivale a la MRHD). La descendencia del grupo de dosis de 300 mg/kg/día (equivalente a 16,5 veces la MRHD en mg/m2) tuvo anomalías, incluyendo aumento de los lóbulos y costillas del hígado, osificación esternal incompleta, dislocación de la articulación pélvica y deformidad del esternón. A las conejas preñadas se les administró tagolol de 21 a 63 mg/kg/día. A dosis altas (calculadas en mg/m2, equivalentes a 6,8 veces la MRHD), se retrasa el desarrollo de la vesícula biliar y la osificación del hueso hioides, del hueso púbico y del esternón es incompleta. En la prueba de toxicidad perinatal, a ratas preñadas se les administró Tigre llo 10 ~ 180 mg/kg/día, y se observó la muerte de las crías y el impacto en el crecimiento de las crías a dosis altas (calculadas en mg/m2, equivalentes a 10 veces la MRHD). 10 y 60 mg/kg/día (correspondientes a 1,5 y 3,2 veces la MRHD en mg/m2) mostraron efectos relativamente leves, incluido el retraso en la apertura de la aurícula y los tiempos de apertura de los ojos. Carcinogenicidad: Se administró tagolol oral a ratones y ratas macho en dosis de 250 mg/kg y 120 mg/kg/día, respectivamente (equivalente a 19 y 15 veces la exposición a MRHD, respectivamente, según el AUC). en la incidencia de tumores relacionados con fármacos.