Introducción a Viagra
2 Referencia en inglés para Viagra
3 Instrucciones de Viagra 3.1 Nombre del medicamento Viagra
3.2 Nombre en inglés Sildenafil
3.3 Alias de Viagra Viagra; Citrato de sildenafina; sildenafil
3.4 Clasificación de medicamentos para el sistema urológico>Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina
3.5 forma farmacéutica en comprimidos: cada comprimido contiene 25 mg, 50 mg o 100 mg de viagra.
3.6 Efectos farmacológicos Viagra es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica de guanosina monofosfato cíclico (cGMP) y es un fármaco oral para el tratamiento de la disfunción eréctil. El mecanismo fisiológico de la disfunción eréctil en personas normales implica la liberación de óxido nítrico (NO) durante las relaciones sexuales. El óxido nítrico activa la guanilil ciclasa en las células del músculo liso del cuerpo cavernoso, lo que hace que aumente el nivel de cGMP, lo que hace que el músculo liso del cuerpo cavernoso se relaje, el seno cavernoso se expanda y la sangre fluya hacia adentro, lo que resulta en una erección. . Los pacientes con disfunción eréctil se deben principalmente a una alteración de la relajación del músculo liso cavernoso. Viagra no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano in vitro, pero puede potenciar el efecto del óxido nítrico al inhibir la descomposición del GMPc por la PDE5 en el cuerpo cavernoso. Cuando las relaciones sexuales provocan la liberación de óxido nítrico local, Viagra puede inhibir la PDE5, aumentar el nivel de cGMP en el cuerpo cavernoso, relajar el músculo liso del cuerpo cavernoso y permitir que la sangre fluya hacia el cuerpo cavernoso. Los estudios han demostrado que la respuesta eréctil aumenta con el aumento de la dosis y la concentración en sangre, y el efecto del fármaco puede durar hasta 4 horas (pero menos de 2 horas). Los experimentos in vitro muestran que Viagra es altamente selectivo para la PDE5, más de 80 veces más que la PDE1, más de 700 veces más que la PDE2 y la PDE4, y 4.000 veces más que la PDE3. Debido a que la PDE3 está relacionada con el control de la contractilidad del miocardio y no hay PDE5 en el miocardio, Viagra no tiene ningún efecto inotrópico positivo y no afecta directamente la contractilidad del miocardio. Viagra puede dilatar los vasos sanguíneos de la circulación sistémica. Cuando se toma por vía oral en dosis grandes (100 mg), puede provocar una disminución de la presión arterial en posición supina [la disminución máxima promedio es de 1,12/0,73 kPa (8,4/5,5 mmHg). ]. La disminución más obvia de la presión arterial ocurre 1 a 2 horas después de tomar el medicamento, por lo que en la sangre, en la concentración máxima del medicamento, el efecto selectivo de Viagra sobre la PDE5 es que, además del músculo liso cavernoso humano, también se encuentran bajas concentraciones de PDE5. Se encuentra en plaquetas, vasos sanguíneos, músculo liso visceral y músculo esquelético. Viagra puede mejorar la agregación antiplaquetaria (in vitro), inhibir la trombosis plaquetaria (in vivo) y relajar los vasos sanguíneos periféricos (in vivo) al inhibir la PDE5 en estos tejidos.
3.7 Farmacocinética de Viagra: Viagra se absorbe rápidamente después de la administración oral y surte efecto en 10 a 40 minutos. Su biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 40. La concentración plasmática máxima (cmax) se alcanza entre 30 y 120 minutos después de la administración oral con el estómago vacío y entre 90 y 180 minutos después de una comida. Los voluntarios sanos recibieron una dosis oral única de 100 mg. Después de 24 horas, la concentración plasmática es de aproximadamente 2 ng/ml y la cmáx. es de 440 ng/ml. El área bajo la curva (AUC) aumenta después de tomar el medicamento en pacientes con función hepática anormal, insuficiencia renal grave o personas mayores de 65 años. Aproximadamente el 96% del Viagra y su principal metabolito circulante (N-desmetilo) se unen a las proteínas plasmáticas y la tasa de unión a proteínas no tiene nada que ver con la concentración total del fármaco. El tejido está bien distribuido y el volumen de distribución (Vd) es de 105 litros. Viagra se elimina principalmente mediante las enzimas microsomales hepáticas citocromo P450 3A4 (CYP 3A4, vía primaria) y citocromo P450 2C9 (CYP 2C9, vía secundaria). Su principal metabolito (N-desmetilo) tiene una selectividad por PDE similar a la de Viagra, y su concentración plasmática es aproximadamente el 40% de la Viagra, por lo que aproximadamente el 20% de los efectos farmacológicos de Viagra provienen de sus metabolitos.
La vida media de eliminación de Viagra y sus metabolitos es de aproximadamente 4 horas, el 80% de la dosis se excreta principalmente por las heces en forma de metabolitos y el 13% se excreta por los riñones. 90 minutos después de tomar el medicamento, * * * la cantidad medida de Viagra fue inferior al 0,005438 0 de la dosis administrada.
3.8 Indicaciones de Viagra se utilizan para tratar la disfunción eréctil (ed).
3.9 Contraindicaciones del Viagra 1. Personas alérgicas al Viagra.
2. Quienes estén utilizando nitroglicerina, nitroprusiato de sodio u otros nitratos orgánicos.
3.10 Notas 1. (1) Los pacientes con retinitis pigmentosa u otras malformaciones de la retina deben tener cuidado (porque un pequeño número de pacientes pueden tener anomalías genéticas de la fosfodiesterasa retiniana). (2) Pacientes con infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, shock o arritmia fatal en los últimos 6 meses. (3) Pacientes con hipotensión o hipertensión, insuficiencia cardíaca y cardiopatía isquémica. (4) Pacientes con trastornos hemorrágicos o úlceras pépticas activas. (5) Pacientes con enfermedades que pueden causar priapismo (como anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia). (6) Deformidad anatómica del pene (como curvatura del pene, fibrosis esponjosa o induración).
2. Efectos de los medicamentos en los niños Viagra no es adecuado para niños (especialmente recién nacidos).
3. Las investigaciones sobre los efectos de los medicamentos en las personas mayores muestran que la tasa de eliminación de Viagra en voluntarios ancianos sanos (edad no inferior a 65 años) disminuye y el área bajo la curva aumenta en un 40%. . Dado que concentraciones plasmáticas más altas pueden aumentar los efectos adversos, se debe reducir la dosis inicial de Viagra.
4. El impacto de las drogas en el embarazo. La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) clasifica la seguridad del Viagra durante el embarazo como Clase B...
5. Efectos del fármaco sobre la lactancia No está claro si Viagra se secreta con la leche materna.
6. Viagra no es apto para mujeres.
7. Cuando se utiliza Viagra para tratar la disfunción eréctil, se debe tratar la causa subyacente. Además, la dosis recomendada de Viagra no funciona sin sexo.
8. La reducción transitoria de la presión arterial en posición supina causada por Viagra suele ser insignificante para la mayoría de los pacientes, pero aún es necesario considerar cuidadosamente si este efecto de vasodilatación puede causar hipotensión u otras enfermedades cardiovasculares. , especialmente durante la actividad sexual (que es potencialmente peligrosa para el corazón cuando existen factores de riesgo cardiovascular). Por lo tanto, Viagra no debe usarse para tratar la disfunción eréctil en pacientes con enfermedades cardiovasculares.
9. Si al iniciar la actividad sexual se presentan síntomas como angina, mareos y náuseas, se debe interrumpir la actividad sexual.
10. Si * * * la erección persiste por más de 4 horas después de tomar el medicamento, se debe dar el tratamiento adecuado, si el priapismo no se trata a tiempo, * * * el tejido puede dañarse, provocando un daño permanente; disfunción eréctil.
11. La seguridad y eficacia de otros métodos combinados con Viagra para tratar la disfunción eréctil aún no se han estudiado y no se recomienda el uso combinado por el momento.
12. No está claro cuándo los pacientes pueden tomar nitratos de forma segura después de tomar Viagra.
13. Algunos estudios han demostrado que cuando se aumenta la dosis única de voluntarios sanos a 800 mg, las reacciones adversas son similares a las de dosis bajas, pero la tasa de incidencia aumenta. En casos de sobredosis, se deben administrar cuidados de apoyo de rutina según sea necesario. Debido a que Viagra está altamente unido a las proteínas plasmáticas y no se elimina por la orina, la hemodiálisis no aumenta su eliminación.
3.11 Reacciones adversas del Viagra 1. Sistema cardiovascular: se han informado infarto de miocardio, muerte cardíaca súbita, insuficiencia cardíaca, arritmia, hipotensión, hemorragia cerebral, trombosis cerebral, shock isquémico transitorio, hipertensión y otras reacciones adversas cardiovasculares, la mayoría de las cuales ocurren durante las relaciones sexuales o inmediatamente después de la actividad. , algunos ocurren entre horas y días después de consumir drogas o actividad sexual. Aún no se ha determinado si estas reacciones son causadas directamente por Viagra o si son causadas por factores como la actividad sexual y la condición cardiovascular del paciente.
2. Sistema digestivo: Puede producirse indigestión (7) y diarrea (3); sequedad de boca, vómitos, disfagia, glositis, gingivitis, estomatitis, esofagitis, gastritis, inflamación del colon, anomalías de la función hepática y rectal. Se han reportado sangrados.
3. Sangre: Se han reportado anemia y leucopenia.
4. Sistema metabólico/endocrino: Se han reportado gota, diabetes, edema periférico, hiperuricemia, hipoglucemia e hipernatremia.
5. Sistema respiratorio: Puede ocurrir congestión nasal (4); hay reportes de casos de asma, faringitis, sinusitis, bronquitis, flema excesiva, tos y dificultad para respirar.
6. Sistema genitourinario: se puede producir infección del tracto urinario (3); se han informado cistitis, nicturia, micción frecuente, incontinencia urinaria, flujo vaginal anormal, edema genital, falta de flujo vaginal, etc. También existen afecciones que provocan erecciones prolongadas (más de 4 horas), priapismo (erecciones dolorosas durante más de 6 horas) y hematuria.
7. Sistema nervioso central: pueden presentarse dolor de cabeza (16) y mareos (2); ataxia, hipertonía, temblor, neuralgia, neuropatía, parestesia, mareos, depresión, ansiedad, casos de insomnio, somnolencia, ensoñaciones. , falta de respuesta, insensibilidad y ataques epilépticos.
8. Sistema musculoesquelético: Reportes de casos de trastornos articulares, mialgias, rotura de tendones, tenosinovitis, dolor óseo, miastenia y sinovitis.
9. Piel: Puede producirse enrojecimiento facial (10) y sarpullido (2). En algunos casos, puede aparecer urticaria, herpes simple, picazón, úlceras cutáneas, dermatitis de contacto y dermatitis exfoliativa.
10. Ojos: Midriasis, conjuntivitis, sangrado ocular, cataratas, ojos secos, dolor ocular, fotofobia, ojos rojos o congestión, ardor ocular, hinchazón y presión ocular, presión intraocular elevada, enfermedad vascular retiniana o hemorragia. Se han informado desprendimiento de vítreo y edema perimacular. También pueden ocurrir anomalías visuales leves y transitorias (3), que se caracterizan principalmente por visión débil, percepción mejorada de la luz, visión borrosa, diplopía, pérdida transitoria de la visión o disminución de la visión.
Oídos: Hay informes de tinnitus y sordera.
12. Otros: También pueden producirse reacciones sistémicas como shock, fatiga, dolor (como dolor en el pecho), escalofríos y reacciones alérgicas.
La dosis de 3.12 Viagra es 1. Para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 50 mg, que debe tomarse según sea necesario aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual y debe ir seguida de relaciones sexuales. Pero se puede tomar en cualquier momento entre 0,5 y 4 horas antes de la actividad sexual. Según la eficacia y la tolerabilidad, la dosis diaria se puede ajustar entre 25 y 100 mg y la dosis diaria no debe exceder 1 vez. (1) La dosis inicial recomendada para pacientes con insuficiencia renal grave (cuando el aclaramiento de creatinina es menor o igual a 30 ml/min, el AUC y la cmáx casi se duplican) es de 25 mg. (2) La dosis inicial recomendada para pacientes con función hepática anormal (como cirrosis, AUC y cmáx aumentadas en 84 y 47, respectivamente) es de 25 mg.
2. La dosis inicial recomendada para personas mayores de 65 años es de 25 mg.
3. Para otras enfermedades, quienes toman inhibidores potentes del citocromo P4503A4 y eritromicina al mismo tiempo, la dosis (1) es de 25 mg. (2) Se recomienda que los pacientes que toman inhibidores de la proteasa del VIH (como ritonavir) tomen hasta 25 mg de Viagra cada 48 horas.
3.13 Interacciones medicamentosas 1 (1) Combinado con inhibidores de la enzima CYP450 3A4 (como ketoconazol, itraconazol, levadura de arroz roja) e inhibidores no específicos de CYP450 (como cimetidina) Con el tiempo, el AUC de Viagra aumenta y la tasa de liquidación disminuye. (2) El uso combinado con inhibidores de la proteasa del VIH [como saquinavir, ritonavir] aumenta la cmáx y el AUC de Viagra, pero no afecta la farmacocinética en estado estacionario de saquinavir y ritonavir. (3) El uso combinado con diuréticos de asa, diuréticos ahorradores de potasio y bloqueadores beta no selectivos puede aumentar el AUC del metabolito activo de Viagra (N-desmetil Viagra) en 62 y 102 respectivamente, pero este efecto no tiene importancia clínica. . (4) La combinación con inductores de CYP4503A4 (como rifampicina) puede reducir el nivel plasmático de Viagra. (5) No existe una interacción significativa cuando se combina con inhibidores de CYP450 2C9 (como tolbutamida y warfarina).
(6) Combinado con inhibidores de la enzima CYP450 2D6 (como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos tiazídicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores de los canales de calcio, se pueden usar juntos agentes retardantes, etc. , no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de Viagra.
2. Cuando los pacientes con hipertensión toman Viagra (100 mg) y amlodipino (5 mg o 10 mg) al mismo tiempo, la presión arterial sistólica en posición supina disminuye aún más en 1,06 kPa (8 mmHg) y la presión arterial diastólica aún más. disminuye en 0,93 kPa (7 mmHg).
3. El uso combinado con alfabloqueantes (como la doxazosina) puede provocar síntomas de hipotensión en algunos pacientes. Por lo tanto, si la dosis de Viagra excede los 25 mg, no debe tomarse dentro de las 4 horas posteriores a la toma de alfabloqueantes.
4. Viagra puede inhibir la PDE5 y luego afectar la degradación del cGMP cuando se combina con nitratos orgánicos, lo que puede causar presión arterial extremadamente baja y debería prohibirse.
5. Experimentos in vitro muestran que Viagra puede potenciar el efecto antiagregación plaquetaria humana del nitroprusiato de sodio.
6. Combinado con heparina, tiene un efecto superpuesto en la prolongación del tiempo de sangrado de conejos anestesiados, pero no se han realizado estudios similares en humanos.
7. El uso combinado con aspirina no tiene efecto sobre el tiempo de sangrado.