¿Qué es un antagonista?

Los antagonistas son fármacos que tienen una fuerte afinidad por los receptores pero no tienen actividad intrínseca, por lo que no tienen ningún efecto. Sin embargo, pueden bloquear la unión de los agonistas a los receptores, antagonizando o cancelando así el efecto de los agonistas.

Antagonista no es el nombre de un único fármaco, debe comenzar con otros prefijos. Por ejemplo, existe un tipo de medicamento para la presión arterial alta llamado "antagonista del calcio" y la nifedipina es uno de estos medicamentos. Su función es evitar que el exceso de calcio entre en las células, reduciendo así la presión arterial.

Antanercept (nombre comercial Enbrel) fue desarrollado por Amgen/Wyeth Company el 5438 de junio+099865438+2 de octubre Aprobado por la FDA para el tratamiento del dolor articular condiciones. Exept es un fármaco similar en China que se lanzó al mercado en junio de 2005. Es una proteína de fusión del receptor del factor de necrosis tumoral soluble sintética. Al unirse específicamente al factor de necrosis tumoral α, bloquea competitivamente la unión del factor de necrosis tumoral α al receptor del factor de necrosis tumoral en la superficie celular, bloqueando así el efecto del exceso de factor de necrosis tumoral D en el cuerpo e inhibiendo el tumor. Receptor del factor de necrosis Media respuestas inmunes anormales y procesos inflamatorios pero no se puede disolver.

Infliximab (nombre comercial Remicade) es producido por Johnson & Johnson: Desarrollado por Johnson & Johnson, fue aprobado por primera vez por la FDA para el tratamiento de la AR el 10 de octubre de 1999 165438+. Es un anticuerpo monoclonal quimérico humano-ratón del factor de necrosis tumoral α (que contiene un 25 % de proteína de ratón y un 75 % de proteína humana). Inhibe el factor de necrosis tumoral α combinándolo con el factor de necrosis tumoral α soluble biológicamente activo y unido a la membrana. Unión de α a su receptor.

Adalimumab, nombre comercial Humira, es desarrollado por Abbott CAT Company. Fue aprobado por la FDA del 5 de junio al 31 de febrero de 2002 para el tratamiento de la AR activa de moderada a grave que no ha respondido a uno o más fármacos antirreumáticos. Los estudios clínicos han demostrado que después de 65.438 ± 0,5 años de tratamiento con adalimumab, la calidad de vida de los pacientes con AR refractaria con un curso prolongado de la enfermedad mejoró significativamente. Al igual que el infliximab, el adalimumab también es un anticuerpo monoclonal antifactor de necrosis tumoral alfa con una eficacia clínica comparable a la del infliximab.