El mecanismo de acción de la tigeciclina
La tigeciclina pertenece a una nueva clase de antibióticos y es una nueva clase de antibióticos conocidos como glicilciclina. Las preparaciones antibióticas de glicilciclina son derivados de la minociclina (minociclina). El mecanismo de acción de los fármacos de tetraciclina es unirse al sitio A del ribosoma 30S, evitando que el ARN de transferencia de aminoácidos ingrese al ribosoma, evitando así que los residuos de aminoácidos formen una cadena peptídica. Las glicilciclinas tienen un mecanismo de acción similar al de las tetraciclinas, pero su afinidad es mayor que la de estas últimas. Las glicilciclinas interactúan directamente con otra región del sitio A del ribosoma. La tigeciclina inhibe la formación de cadenas peptídicas, afecta la formación de estructuras bacterianas y la realización de algunas funciones, matando así las bacterias o inhibiendo la reproducción bacteriana.
El mecanismo de acción de la tigeciclina es similar al de los antibióticos tetraciclina: se une al ribosoma bacteriano 30S para impedir la entrada del ARN transferido, imposibilitando que los aminoácidos se combinen en cadenas peptídicas, bloqueando finalmente. síntesis de proteínas, limitando el crecimiento bacteriano. Sin embargo, la capacidad de la tigeciclina para unirse a los ribosomas es cinco veces mayor que la de otras tetraciclinas. Esto demuestra que la capacidad de este producto para resistir la resistencia bacteriana es mejor que la de otras tetraciclinas. El espectro antibacteriano de la tigeciclina incluye bacterias Gram positivas, bacterias Gram negativas y bacterias anaeróbicas. Los experimentos in vitro y los ensayos clínicos han demostrado que la tigeciclina es eficaz contra algunas bacterias Gram negativas (como Citron freundii, Enterobacter cloacae). Escherichia coli, Klebsiella oxytoca y Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Citrobacter cruzi, Enterobacter aerogenes, Pasteurella hemorrhagicus, Serratia marcescens y Stenotrophomonas maltophilia, etc.) son sensibles. Pseudomonas aeruginosa es resistente a la tigeciclina.
Tras la administración de tigeciclina, el 22% de la forma inalterada se excreta por la orina, y su vida media de eliminación media oscila entre 27 horas (dosis única de 100 mg) y 42 horas (dosis múltiples).