Tabla de contenidos del archivo tinide
1 Carácter 2 Identificación 3 Inspección 4 Determinación del contenido 5 Almacenamiento 6 Desarrollo de la preparación
1 Carácter 2 Identificación 3 Inspección 4 Determinación del contenido 5 Almacenamiento 6 Preparación 7 Farmacología y toxicología 8 Farmacocinética 9 Indicaciones 10 Uso y dosificación 11 Reacciones adversas 12 Contraindicaciones 13 Precauciones 14 Mujeres embarazadas y lactantes... 15 Medicamentos para niños 16 Medicamentos para pacientes de edad avanzada 17 Interacciones con otros medicamentos Cerrar este producto es cristales blancos o amarillo claro o polvo cristalino con ligero sabor amargo.
Este producto es soluble en acetona o cloroformo y ligeramente soluble en agua o etanol.
El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C) es 125~129 ℃.
Coeficiente de absorción: Tome este producto, péselo con precisión, agregue agua para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 12 μg por 1 ml, y mídalo mediante espectrofotometría (Apéndice
Apéndice IV A), midiendo la absorbancia a una longitud de onda de 317 nm, el coeficiente de absorción (E1% 1 cm) es 352~378. (1) Tome aproximadamente 0,1 g de este producto, colóquelo en un tubo de ensayo, caliéntelo a fuego lento y derrítalo, lo que producirá un gas irritante de dióxido de azufre, que puede volver negro el papel de filtro humedecido con la solución de prueba de nitrato de mercurio. .
(2) Tome aproximadamente 0,1 g de este producto, agregue 5 ml de solución de ácido sulfúrico (3→100) para disolverlo y agregue 2 ml de solución de prueba de trinitrofenol para producir un precipitado amarillo.
(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (conjunto de espectro 665). Para el color de la solución, tome aproximadamente 0,50 g de este producto, agregue 10 ml de solución de ácido clorhídrico (4,5 → 100) y agite para disolver. Si se desarrolla color, debe ser consistente con el estándar colorimétrico amarillo-verde No. 4. solución (Apéndice IX Un método número uno) La comparación no debe profundizar más.
Sustancias relevantes: tome este producto y agregue acetona para preparar una solución que contenga 40 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión una cantidad adecuada y agregue acetona para diluirla en 1 ml.
Se utilizó una solución que contenía 0,4 mg como solución de control. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V B), extraiga 10 µl de cada una de las dos soluciones anteriores, colóquelas respectivamente en la misma placa de capa fina de gel de sílice GH254 y utilice cloroformo-n-hexano-metanol (5: 4: 1) es el agente revelador. Después del revelado, séquelo e inspecciónelo bajo luz ultravioleta
(254 nm). Si la solución de prueba muestra manchas de impureza, no deben ser más profundas que las manchas principales de la solución de control.
Pérdida de peso por secado: Tomar este producto y secarlo a presión reducida en secadora de pentóxido de fósforo hasta alcanzar peso constante. La pérdida de peso no debe exceder el 0,5% (Anexo VIII L).
Residuos de ignición: Tomar 1,0g de este producto y controlarlo conforme a la ley (Anexo VIII N). El residuo restante no debe exceder el 0,1%.
Metales pesados: Tome el residuo que queda debajo del residuo de ignición y verifíquelo según la ley (Anexo VIII H, segundo método. El contenido de metales pesados no debe exceder las 20 partes por millón (para uso oral). /p>
) o 10 partes por millón (para inyección). Tome aproximadamente 0,2 g de este producto, péselo con precisión, agregue 10 ml de anhídrido acético, disuélvalo con un ligero calor, déjelo enfriar, agregue 1 gota de solución indicadora de verde de malaquita y valore con un valorante de ácido perclórico (0,1 mol/L). hasta que la solución adquiera un color amarillo verdoso y corrija los resultados de la titulación con una prueba en blanco. Cada 1ml de valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 24,73mg de C8H13N3O4S.
Almacenamiento en sombra y sellado.
Preparados (1) Tinidazol comprimidos (2) Tinidazol inyectable
Período de validez: tentativamente previsto para dos años.
El tinidazol es una nueva generación de fármacos antianaeróbicos nitroimidazol. Tiene alta eficacia clínica, tratamiento corto y pocos efectos secundarios. Se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Tiene las ventajas de una vida media larga, un pico sanguíneo rápido y una alta biodisponibilidad. Generalmente, la concentración plasmática alcanza el máximo dentro de las 2 horas posteriores a la administración oral y luego disminuye lentamente. La vida media de eliminación es de 12 a 14 horas. A través de estudios clínicos controlados aleatorios multicéntricos realizados por la Base de Farmacología Clínica de la Universidad Médica de Zhejiang, el Segundo Hospital Afiliado de la Universidad Médica de Zhejiang, el Hospital Popular Provincial de Zhejiang, el Primer y Tercer Hospital Popular de Hangzhou y los resultados de estudios comparativos con metronidazol, tinidazol La tasa efectiva de las tabletas de tinidazol en el tratamiento de la periodontitis apical es del 83,1% y la de las tabletas de metronidazol es del 43,8%; la diferencia es significativa (P<0,01; la tasa efectiva de las tabletas de tinidazol en el tratamiento de la periodontitis en adultos es del 75,0%; de tabletas de metronidazol es 75,0%. La tasa efectiva total de tabletas de tinidazol es 43,5%, la diferencia es significativa (P<0,01), la tasa efectiva total de tabletas de tinidazol es 79,3% y la tasa efectiva total de tabletas de metronidazol es 43,6%. , la diferencia es significativa (P<0,01).
Los resultados muestran que el tinidazol puede eliminar rápidamente la inflamación causada por bacterias anaeróbicas orales, reducir los síntomas y tiene mejor eficacia que el fármaco de control. Este producto tiene alta actividad contra protozoos y bacterias anaeróbicas. Tiene actividad antibacteriana contra Bacteroides fragilis y otros Bacteroidetes, Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella y Gardnerella, 2 ~ 4 mg/L. La concentración puede inhibir la mayoría de las bacterias anaeróbicas y Helicobacter pylori es sensible; a ello; la CIM de Trichomonas vaginalis es similar a la del metronidazol,
su metabolito es más activo contra Gardnerella que el tinidazol.
El mecanismo de acción de este producto no ha sido completamente dilucidado. La nitroreductasa de las bacterias anaeróbicas juega un papel importante en el metabolismo energético de las cepas sensibles.
El grupo nitro de este producto se reduce a una especie de citotoxicidad, que actúa sobre el proceso de metabolismo del ADN de las bacterias y promueve la muerte de las bacterias. Las bacterias resistentes a los medicamentos a menudo carecen de nitroreductasa y son resistentes a este producto. El mecanismo de este producto contra la ameba es inhibir su reacción de oxidación-reducción y romper la cadena de nitrógeno de los protozoos, matando así a los protozoos.
Farmacocinética: Este producto se absorbe completamente después de la administración oral. El tiempo para alcanzar el pico (Tmax) después de una dosis oral única de 2 g en mujeres sanas es de 2. Concentración máxima
(Cmax). ) es 51 mg/L. El tinidazol se excreta lentamente y las concentraciones plasmáticas a las 24 horas, 48 horas y 72 horas después de la administración oral de 2 g son de 19,0 mg/l, 4,2 mg/l y 1,3 mg/l respectivamente. Administrado por vía oral 1g al día, la concentración en sangre se puede mantener por encima de 8mg/L
.
El tinidazol se distribuye ampliamente en el organismo, alcanzando altas concentraciones en órganos reproductores, intestinos, músculos abdominales y leche materna.
La concentración en hígado y grasa es baja. bilis y saliva es similar a la concentración sanguínea del fármaco en el mismo período, y la penetrabilidad de la barrera hematoencefálica es mayor que la del metronidazol. Cuando no hay inflamación de las meninges, la concentración en el líquido cefalorraquídeo es 80. % de la concentración sanguínea del fármaco en el mismo período, lo que se relaciona con la mayor liposolubilidad del tinidazol
. El tinidazol puede atravesar la barrera hematoplacentaria y alcanzar altas concentraciones en el feto y la placenta. La tasa de unión a proteínas es del 12%. Metabolizado en el hígado, aproximadamente el 16% se excreta sin cambios en la orina después de una dosis oral única de 0,25 g. La vida media de eliminación sanguínea
(t1/2β) es de 11,6 a 13,3 horas, con una media de 12,6 horas.
Indicaciones: Se utiliza para diversas infecciones anaeróbicas, como sepsis, osteomielitis, infección abdominal, infección pélvica, infección bronquial pulmonar,
neumonía, sinusitis, celulitis cutánea, infección periodontal y herida postoperatoria. infección utilizada para la profilaxis preoperatoria en cirugía colorrectal, cirugía obstétrica y ginecológica, cirugía oral, etc., utilizada para amebiasis intestinal y extraintestinal, tratamiento vaginal de tricomoniasis, giardiasis, vaginitis por Gardnerella, etc.; metronidazol para el antro gástrico causado por Helicobacter pylori
Tratamiento de la inflamación y úlcera péptica.
Uso y posología: Tomar por vía oral.
1. Infección por bacterias anaeróbicas: 1g una vez al día, duplicar la primera dosis, el curso general de tratamiento es de 5 a 6 días, o determinado según la afección.
2. Para prevenir la infección por bacterias anaeróbicas después de la cirugía: Tomar 2 g una vez cada 12 horas antes de la cirugía.
3. Infección por protozoarios:
(1) Tricomoniasis y giardiasis vaginal: dosis única de 2 g tomada una vez, para niños 50 mg/kg tomado una vez, con un intervalo de 3 a 5. días
Se puede repetir una vez.
(2) Amebiasis intestinal: 0,5 g una vez, dos veces al día, tratamiento durante 5 a 10 días o 2 g una vez al día, una vez al día, tratamiento durante 2 a 10 días 3 días; niños, 50 mg/kg una vez al día, tomar durante 3 días.
(3) Amebiasis extraintestinal: 2 g una vez al día, una vez al día, el tratamiento es de 3 a 5 días.
Reacciones adversas Las reacciones adversas son raras y leves, principalmente náuseas, vómitos, dolor abdominal superior, pérdida de apetito y sabor metálico en la boca. Pueden aparecer dolor de cabeza, mareos, picazón en la piel, sarpullido y estreñimiento. malestar general. Además, puede haber neutropenia, reacción tipo disulfiram y orina oscura. En dosis altas también se pueden provocar convulsiones y neuropatía periférica.
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes alérgicos a este producto o a fármacos azoles, así como en aquellos con enfermedades activas del sistema nervioso central y enfermedades hematológicas.
Notas 1. Efectos cancerígenos y mutagénicos: Experimentos con animales o mediciones in vitro han encontrado que este producto es cancerígeno y mutagénico, pero aún faltan datos en humanos.
2. Si durante el tratamiento se producen reacciones adversas al sistema nervioso central, se debe suspender el medicamento lo antes posible.
3. Este producto puede interferir con los resultados de las pruebas de alanina aminotransferasa, lactato deshidrogenasa, triacilglicerol, hexoquinasa, etc.
El valor medido se reducirá a cero.
4. No se deben consumir bebidas alcohólicas durante la medicación, ya que pueden provocar la acumulación de acetaldehído en el organismo, interferir con el proceso de oxidación del alcohol y provocar reacciones similares al disulfiram que los pacientes pueden experimentar. Calambres abdominales, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, enrojecimiento facial, etc.
5. En pacientes con función hepática reducida, el metabolismo de este producto se ralentiza y el fármaco y sus metabolitos se acumulan fácilmente en el cuerpo. Se debe reducir la dosis y la concentración del fármaco en sangre. monitoreado.
6. Este producto puede eliminarse continuamente del jugo gástrico. Algunos pacientes a quienes se les coloca una sonda gástrica para succión y descompresión pueden causar una disminución en la concentración sanguínea. Durante la diálisis sanguínea, este producto y sus metabolitos se eliminan rápidamente, por lo que no es necesario reducir la dosis de este producto.
7. Si los pacientes con infección por Candida utilizan este producto, sus síntomas empeorarán y necesitarán recibir tratamiento antifúngico al mismo tiempo.
8. Este producto tiene poco efecto sobre los quistes amebianos, por lo que se deben añadir fármacos cisticidas.
9. En el tratamiento de la tricomoniasis vaginal se debe tratar al mismo tiempo a la pareja sexual.
Uso por mujeres embarazadas y lactantes: Este producto puede atravesar la placenta y entrar rápidamente en la circulación fetal. Los experimentos con animales han encontrado que la administración intraperitoneal es tóxica para los fetos, pero la administración oral no es tóxica. No existe una observación controlada suficiente y rigurosa del efecto de este producto en el feto, por lo que debe estar contraindicado dentro de los 3 meses posteriores al embarazo.
Las mujeres embarazadas mayores de 3 meses sólo deben utilizar este producto si tienen indicaciones claras.
La concentración de este producto en la leche materna es similar a la de la sangre. Las pruebas en animales han demostrado que este producto es cancerígeno para ratas jóvenes, por lo que las mujeres lactantes deben evitar su uso. Si es necesaria la medicación, se debe suspender la lactancia y se debe permitir la lactancia materna 3 días después de suspender la medicación.
La dosis en niños no está clara.
Uso en pacientes de edad avanzada Debido a la disminución de la función hepática en los ancianos, la farmacocinética de este producto cambiará al usarlo y es necesario controlar la concentración en sangre.
Interacciones medicamentosas 1. Este producto puede inhibir el metabolismo de la warfarina y otros anticoagulantes orales, potenciar sus efectos y provocar una prolongación del tiempo de protrombina.
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2. Cuando se combina con medicamentos que inducen las enzimas microsomales hepáticas como la fenitoína y el fenobarbital, se puede mejorar el metabolismo de este producto, lo que resulta en una disminución de la concentración sanguínea de fenitoína. La excreción de sodio se ralentiza.
3. Cuando se combina con fármacos que inhiben la actividad de las enzimas microsomales hepáticas como la cimetidina, se puede ralentizar el metabolismo y
excreción de este producto en el hígado y prolongar la excreción. de este producto. La vida media de eliminación en sangre debe ajustarse de acuerdo con los resultados de la medición de la concentración del fármaco en sangre.
4. Este producto interfiere con el metabolismo del disulfiram cuando los dos se usan juntos, los pacientes pueden desarrollar síntomas mentales después de beber alcohol, por lo que los pacientes que usan disulfiram dentro de las 2 semanas no deben usar este producto.
5. Este producto puede interferir con los resultados de las mediciones de aminotransferasa sérica y lactato deshidrogenasa, y puede reducir los niveles de colesterol y triacilglicerol.
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6. Cuando se combina con oxitetraciclina, la oxitetraciclina puede interferir con el efecto de este producto en la eliminación de Trichomonas vaginalis.
Categoría: Fármacos antianaerobios y tricomonas.