Farmacología y toxicología del colirio de travoprost

Efectos farmacológicos El ácido libre de travoprost es un agonista selectivo del receptor de prostaglandinas FP. Se ha informado que el agonista del receptor de prostaglandinas FP puede aumentar la salida del humor acuoso a través del mecanismo uveoescleral para reducir la presión intraocular. Su mecanismo de acción preciso aún no está claro. Estudios toxicológicos: Carcinogenicidad, mutagenicidad y deterioro de la fertilidad No se encontraron efectos mutagénicos en estudios de carcinogenicidad de dos años en ratas y ratones administrados por vía subcutánea a 10, 30 o 100 ug/kg/día. Sin embargo, con la dosis de 100 ug/kg/día, las ratas macho solo fueron tratadas durante 82 semanas y no se alcanzó la dosis máxima tolerada (MTD) en el estudio con ratones. Según la cantidad eficaz del fármaco en plasma, la dosis alta (100 ug/kg) equivale a más de 400 veces la exposición de la dosis máxima recomendada para el ojo humano (MRHOD) de 0,04 ug/kg. Travoprost no tiene ningún efecto mutagénico en la prueba de Ames, la prueba de micronúcleos de ratón y la prueba de aberración cromosómica de rata. En otro (uno de dos) ensayos de linfoma en ratones, las altas concentraciones de travoprost fueron sólo ligeramente mutagénicas en presencia de la enzima S-9 activa de rata. Travoprost se usa por vía subcutánea en ratas y ratones machos y hembras en dosis de hasta 10ug/kg/día (250 veces la dosis máxima recomendada para ojos humanos) sin afectar los índices de apareamiento o fertilidad. A esta dosis, el número medio de cuerpo lúteo disminuye y aumenta el fracaso postimplantación. Sin embargo, no hubo cambios en la cantidad de cuerpo lúteo con 3ug/kg/día (75 veces la dosis máxima recomendada para ojos humanos).