Medicamentos de tratamiento para el cáncer gástrico avanzado
Recientemente, finalmente se ha lanzado con éxito en China las cápsulas de Tigeol, un fármaco oral para el tratamiento del cáncer gástrico avanzado. Este tipo de cápsulas de Tigeol con el nombre comercial "Weikangda" es producida por Shandong New Era Pharmaceutical Co., Ltd. (una subsidiaria de Lunan Pharmaceutical Group) y obtuvo la aprobación de producción de la Administración Nacional de Productos Médicos en agosto de 2008. Aprobación. El lanzamiento exitoso de la cápsula S-1 ha agregado un arma poderosa para que los pacientes con cáncer gástrico superen la persistente enfermedad.
El mecanismo de acción y ventajas terapéuticas de las cápsulas S-1:
S-1, también conocido como TS-1, es un agente anticancerígeno oral de derivados de fluorouracilo, incluido el tegafur ( FT -207) y dos moduladores: dipramina (CDHP) y oxtrazina (Oxo). Es bien sabido que la mayoría de los regímenes estándar actuales para el tratamiento de tumores gastrointestinales incluyen fluorouracilo (5-Fu) o sus derivados.
Después de la administración oral de S-1, el tegafur se convierte lentamente en fluorouracilo en el cuerpo para ejercer efectos antitumorales. CDHP puede inhibir el catabolismo del 5-Fu liberado por FT-207 bajo la acción de la dihidropirimidina deshidrogenasa, aumentar la concentración de 5-Fu en plasma y prolongar el tiempo de mantenimiento de la concentración eficaz del fármaco. Oxo puede reducir el daño del 5-Fu a la mucosa gastrointestinal, inhibir la fosforilación del 5-Fu y reducir sus efectos secundarios en el tracto gastrointestinal. Por lo tanto, la cápsula S-1 tiene las siguientes ventajas:
(1) Puede mantener una alta concentración en sangre y mejorar su actividad anticancerígena;
②Obviamente reduce la toxicidad de los medicamentos;
③Fácil de tomar.
Comparación de las aplicaciones nacionales y extranjeras de las cápsulas S-1
Las cápsulas S-1 fueron desarrolladas y producidas por Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. de Japón ya en 1999 y han sido ampliamente utilizado en cáncer gástrico avanzado y cáncer de cabeza y cuello, cáncer colorrectal, cáncer de pulmón de células no pequeñas y otras enfermedades importantes. Sin embargo, por diversas razones, las cápsulas de S-Gio producidas en Japón no han podido ingresar al mercado chino, lo que ha provocado que muchos pacientes pierdan la oportunidad de recibir tratamiento. El precio de casi 20.000 yuanes por caja (120 cápsulas) es inasequible para muchos. pacientes.
El lanzamiento de Vianda (cápsulas S-Gio) producida por Shandong New Times Pharmaceutical Co., Ltd. ha llenado un vacío en el mercado interno y es relativamente más barato. Weikonda (cápsulas de S-Gio) está disponible en dos dosis diferentes: 20 mg y 25 mg. Cada dosis de píldoras está empaquetada en tres especificaciones, lo que hace que sea conveniente para los pacientes elegir y comprar diferentes dosis.
Descripción de las cápsulas S-1:
Nombre del medicamento
Nombre común: cápsulas S-1
Nombre del producto: Weikanda
Nombre en inglés: cápsulas de gimeracilo y oteracilo porassio
Pinyin chino: cápsulas Tijiao
Ingredientes: la cápsula S-1 es una preparación compuesta y sus ingredientes son agregar fluoruro, gemipramina y octracetam potásico.
La cápsula es dura y el contenido son partículas blancas o blanquecinas o polvo fino.
Indicaciones en cáncer gástrico localmente avanzado o metastásico irresecable.
Especificaciones
1. Cada cápsula contiene 20 mg de tegafur, 5,8 mg de gemipramina y 19,6 mg de octrazina potásica.
Cada cápsula contiene: Cápsulas. contienen 25 mg de tegafur, 7,25 mg de gemipramina y 24,5 mg de octrazina potásica
Dosificación
Terapia médica sola:
Adultos en general La primera dosis de referencia (1 dosis) debe calcularse en función del área de superficie corporal que se muestra en la siguiente tabla, dos veces al día, 1 dosis después del desayuno y 1 dosis después de la cena, para un total de 28 días, seguidos de 14 días sin medicación. Es un ciclo que se puede repetir.
Dosis de referencia para administración inicial de superficie corporal (unidad: tegafur)
lt1,25 metros cuadrados 40 mg/hora
1,25-lt;1,5 m 2 50 mg/vez
gt1.5m 2 60 mg/vez
La dosis se puede aumentar o disminuir adecuadamente según el estado del paciente, y la dosis se establece en 40, 50 , 60 o 75 mg/vez .
Cuando sea necesario aumentar la dosis, si no hay valores anormales de las pruebas clínicas (pruebas hematológicas, pruebas de función hepática y renal) y síntomas gastrointestinales relacionados con las cápsulas S-1, y no hay problemas de seguridad, la dosis puede ser aumenta uno por uno según la cantidad de referencia, pero la dosis máxima no debe exceder los 75 mg/hora al reducir la dosis, reduzca una dosis en secuencia según la cantidad de referencia, y la dosis mínima es 40 mg/hora;
Al aumentar o disminuir la dosis, consulte la siguiente tabla:
Disminuya el incremento de la dosis inicial para la dosificación inicial.
Dejar de tomar 40 mg/vez y 50 mg/vez.
Retiro: 40 mg/tiempo, 50 mg/tiempo, 60 mg/tiempo.
Retiro ←40 mg/tiempo ←50 mg/tiempo ← 60 mg/tiempo ← 75 mg/tiempo.
Nota: La dosis anterior se calcula en base a tegafur, y la dosis debe aumentarse o disminuirse en cada ciclo de acuerdo con la tabla anterior.
Medicación combinada:
S-1 cápsula oral 80 mg/m2/día, dos veces al día, una vez después del desayuno y otra después de la cena, durante un total de 14 días, con 7 días de baja medicación; cisplatino: 75 mg/m2, infusión intravenosa durante tres días (días 1, 2 y 3). Cada 3 semanas es un ciclo y se requieren al menos 2 ciclos de tratamiento.
Farmacología y Toxicología
Efectos farmacológicos:
1. Efecto antitumoral
Sarcoma S-180, sarcoma, AH - 130 Cáncer de hígado por ascitis, cáncer de pulmón de Sato (rata), cáncer de pulmón de Lewis, cáncer de colon26 (ratón) y otros tumores de xenoinjerto subcutáneo, así como cáncer humano gástrico, colorrectal, de mama, de pulmón, de páncreas y renal (ratones desnudos).
Además, la cápsula S-1 puede prolongar el tiempo de supervivencia del modelo de cáncer de pulmón de Lewis y del modelo de metástasis hepática L5178Y (ratones), e inhibir la proliferación tumoral de modelos de trasplante de células de cáncer gástrico humano y cáncer colorrectal (ratones desnudos). ).
2. Mecanismo de acción
La cápsula S-1 es un preparado compuesto por tegafur, gemipramina y octrasido potásico. Después de la administración oral, el tegafur se convierte lentamente en 5-FU en el cuerpo y ejerce efectos antitumorales.
La diciandiamida se distribuye principalmente en el hígado y tiene un efecto antagonista selectivo sobre la enzima catabólica 5-FU DPD, aumentando así la concentración de tegafur convertido en 5-FU, fosforilando así el 5-FU. FUMP mantiene altas concentraciones en los tumores, mejorando así el efecto antitumoral.
Tras su administración oral, la octrazina potásica tiene un efecto antagonista selectivo sobre la orotato fosforribosiltransferasa distribuida en el tracto digestivo, inhibiendo así selectivamente la conversión de 5-FU en 5-FUMP. Como resultado de los efectos anteriores, el efecto antitumoral aumenta después de la administración oral de cápsulas S-1, pero se reduce la toxicidad gastrointestinal.
Estudios toxicológicos:
Los resultados de las pruebas de toxicidad aguda muestran que la LD50 para ratones es de 441-551 mg/kg y para perros beagle es de 53 mg/kg.
Los resultados de las pruebas de toxicidad a largo plazo muestran que cuando la cápsula S-1 se administra por vía oral a ratas SD y perros beagle durante 13 a 52 semanas, el principal órgano objetivo tóxico son las células madre hematopoyéticas de la médula ósea.
Conservar a temperatura ambiente y bien cerrado.
Embalaje: embalaje de aluminio-plástico. Especificaciones de 20 mg (basado en tegafur): 14 cápsulas/caja, 28 cápsulas/caja, 42 cápsulas/caja.
Especificaciones de 25 mg (a base de tegafur): 12 cápsulas/caja, 24 cápsulas/caja, 36 cápsulas/caja.
El período de validez es de 24 meses
Número de certificación de registro
Especificación de 20 mg: Número de aprobación nacional de medicamento H20080802
Especificación de 25 mg: Aprobación nacional de medicamento Número H20080803
Empresa fabricante
Nombre de la empresa: Shandong New Era Pharmaceutical Co., Ltd.