¿Pueden los nuevos fármacos hipolipemiantes en sangre, los inhibidores de PCSK9, sustituir a las estatinas?
Reducir el nivel de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (C-LDL) en sangre puede prevenir enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares como la enfermedad coronaria, el infarto de miocardio y el infarto cerebral. Por tanto, muchas personas no son ajenas al tratamiento hipolipemiante, especialmente aquellas con alto riesgo de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, que básicamente necesitan una terapia hipolipemiante.
A la hora de controlar el cLDL, los fármacos más utilizados son las estatinas. Pero algunas personas no pueden tolerar los efectos secundarios de las estatinas o no pueden lograr el efecto reductor del colesterol deseado después de tomarlas. ¿Qué deben hacer?
La aterosclerosis es la “culpable” de diversas enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, y el nivel de LDL-C está estrechamente relacionado con la aterosclerosis. Las investigaciones han descubierto que siempre que el nivel de LDL-C se reduzca por debajo de 1,8 mmol/L, se puede inhibir la progresión de las placas y se reduce el riesgo de enfermedad. En personas extremadamente críticas, el nivel de LDL-C se puede reducir a. por debajo de 1,4 mmol/L.
La mayoría de las personas con alto riesgo de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares también tienen trastornos del metabolismo de los lípidos. Es difícil alcanzar el objetivo de LDL-C confiando en el control de la dieta y el ejercicio, y necesitan la ayuda de medicamentos. Hay tres tipos principales de medicamentos para reducir el colesterol, a saber, estatinas, ezetimiba e inhibidores de PCSK9. Estos tres medicamentos también se denominan la "troika" del tratamiento para reducir el colesterol.
Las estatinas son los fármacos más utilizados y familiares para todos. Pueden inhibir directamente la colesterol sintasa y reducir la producción de colesterol.
Ezetimiba es un inhibidor de la absorción de colesterol que puede inhibir la absorción de colesterol en el intestino delgado. El colesterol de la dieta no se puede absorber hasta que ingresa al intestino delgado. El colesterol sintetizado por el hígado humano no ingresa directamente a la sangre, sino que debe secretarse en el intestino delgado a través de la bilis antes de ser absorbido. Por tanto, al inhibir la absorción de colesterol en el intestino delgado, también se pueden reducir los niveles de LDL-C.
Si el simple uso de estatinas es ineficaz y no puede reducir el LDL-C por debajo de 1,8 mmol/L, puedes considerar combinarlo con ezetimiba para reducir simultáneamente los niveles de LDL-C. Sin embargo, la incidencia de efectos secundarios aumentará significativamente después de que se combinen los dos medicamentos. Algunos pacientes no pueden tolerar los efectos secundarios de las estatinas y sólo pueden interrumpir el tratamiento.
Los nuevos fármacos hipolipemiantes, los inhibidores de PCSK9, ofrecen a las personas otra opción. El nombre completo de este fármaco es inhibidor de la proproteína convertasa subtilisina, que es muy difícil de pronunciar. El tipo de fármaco que se comercializa actualmente en China es evolocumab.
El cuerpo puede descomponer el C-LDL, pero es necesario combinarlo con el R-LDL (receptor de lipoproteínas de baja densidad) para descomponerlo. La PCSK9 en el cuerpo humano se combina con el LDL-R para reducir el LDL-R. Los inhibidores de PCSK9 pueden inhibir la unión de PCSK9 al LDL-R, aumentando así la cantidad de LDL-R, aumentando la destrucción del LDL-C y, en última instancia, reduciendo los niveles de LDL-C.
Los inhibidores de PCSK9 pueden reducir los niveles de LDL-C en más de un 60%. El efecto es equivalente al de las estatinas potentes, y no tienen los efectos secundarios de las estatinas sobre la función hepática y el daño muscular, pero sí. No puede reemplazarlos por completo. El efecto preventivo de las estatinas sobre las enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares. Porque el efecto preventivo de enfermedades de las estatinas es el resultado de la acción simultánea de múltiples factores, mientras que los inhibidores de PCSK9 solo actúan sobre el C-LDL.
Para aquellos que tienen poca eficacia con las estatinas solas, se pueden usar inhibidores de PCSK9 y estatinas en dosis bajas para el tratamiento combinado, lo que puede lograr el objetivo de C-LDL y tener menores efectos secundarios de los medicamentos; tolerar las estatinas también puede utilizar inhibidores de PCSK9 solos para el tratamiento. Sin embargo, como nuevo tipo de fármaco, los inhibidores de PCSK9 son ahora muy caros, lo que aumentará significativamente el coste de la medicación para los pacientes.