El principal mecanismo de acción de los fármacos hipoglucemiantes con biguanida es el siguiente

1. Inhibir la absorción intestinal de glucosa, aminoácidos, grasas, etc. Y suprime el apetito, reduce y retrasa el nivel de azúcar en sangre después de las comidas.

2. Incrementar la captación periférica de glucosa y el metabolismo. Los fármacos biguanidas pueden aumentar la afinidad entre los receptores de insulina y la insulina en los tejidos periféricos, promover la captación de glucosa por los tejidos periféricos, acelerar la glucólisis anaeróbica de la glucosa y, por tanto, reducir el azúcar en sangre.

3. Inhibe la gluconeogénesis hepática y reduce la producción de glucosa hepática.

4. Aumenta el número de receptores INS en las células diana, mejora la afinidad y la sensibilidad al INS, mejorando así el efecto del INS. Por tanto, las biguanidas por sí solas no son eficaces en pacientes con diabetes tipo 1.

5. Potenciar la glucólisis anaeróbica del azúcar del tejido periférico. Su acción principal es en el intestino delgado. En condiciones basales, el 75% de la glucosa se utiliza mediante glucólisis anaeróbica no mediada por insulina.

6. Incrementar la utilización y oxidación de la glucosa por parte de los músculos esqueléticos. Aumenta el metabolismo de la glucosa en el tejido adiposo.

7. Inhibe el crecimiento de células del músculo liso arterial humano y fibroblastos y retrasa la aparición de complicaciones vasculares.