Instrucciones para las tabletas de mononitrato de isosorbida

Versión: Segundo lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2002

Descripción: Las instrucciones para las tabletas de mononitrato de isosorbida fueron publicadas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos. en febrero de 2002 El 5 de mayo se publicó el "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" No. 58 [2002] de la Administración de Medicamentos. El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es un borrador de referencia recomendado después de la revisión estándar. Si las empresas tienen alguna duda, pueden presentar sugerencias de revisión. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros elementos; las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.

Nombre del medicamento

Nombre común: tabletas de mononitrato de isosorbida

Nombre antiguo:

Nombre comercial:

Inglés nombre: Tabletas de mononitrato de isosorbida

Pinyin chino: Dɑnxiɑosuɑn Yishɑnlizhi piɑn

El nombre químico de este producto es: 1,4∶3,6 dihidruro D sorbitol 5 éster mononitrato.

Fórmula estructural: (ver Mononitrato de Isosorbida Cápsulas de Liberación Sostenida)

Fórmula molecular: C6H9NO6

Peso molecular: 191,14

Propiedades

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Este producto es una tableta de color blanco.

Farmacología y Toxicología

El mononitrato de isosorbida (ISMN) es el principal metabolito bioactivo del dinitrato de isosorbida. Al igual que otros nitratos orgánicos, su principal efecto farmacológico es la relajación del músculo liso vascular. ISMN libera óxido nítrico (NO), que es lo mismo que el factor de relajación endotelial, activa la guanilil ciclasa, aumenta el monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) en las células del músculo liso, relajando así los músculos lisos vasculares, dilatando las arterias y venas periféricas y provocando el efecto de dilatación. de las venas es más fuerte. La dilatación venosa hace que la sangre permanezca en la periferia, lo que reduce el retorno de sangre al corazón, lo que da como resultado una reducción de la presión telediastólica del ventrículo izquierdo y de la presión de enclavamiento de los capilares pulmonares (precarga). La dilatación arterial reduce la resistencia vascular periférica, la presión arterial sistólica y la presión arterial media (poscarga). Las arterias coronarias se dilatan, aumentando la perfusión coronaria. El efecto general es reducir el consumo de oxígeno del miocardio, aumentar el suministro de oxígeno y aliviar la angina de pecho.

No se han observado fenómenos cancerígenos ni mutagénicos en experimentos con animales.

Farmacocinética

Los comprimidos orales se absorben completamente en el tracto gastrointestinal sin efecto hepático de primer paso. La biodisponibilidad es casi 100. El tiempo de concentración sérica máxima es 30 días después de tomar el medicamento. ~60 minutos. El comprimido tiene un tiempo de acción de 6 horas y una vida media de eliminación media de 4 a 5 horas. Las tasas de eliminación en los ancianos, los pacientes con insuficiencia hepática o renal y la insuficiencia cardíaca no son diferentes de las de los jóvenes sanos. Después de que el ISMN se desnitra en suero, forma isosorbida (aproximadamente 37) y d-sorbitol (aproximadamente 7), que se excretan en la orina. Además, 25 se excreta en forma de ácido glucurónico, 2 se excreta como prototipo y lt. se excreta en las heces; 1. Ninguno de los metabolitos de ISMN tiene efectos vasodilatadores.

Indicaciones

Tratamiento a largo plazo de la enfermedad coronaria; prevención de la angina de pecho; tratamiento de la angina de pecho persistente después de un infarto de miocardio combinado con digitálicos o diuréticos, tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva crónica; .

Uso y Dosis

Comprimidos: Tomar de 10 a 20 mg por vía oral una vez, de 2 a 3 veces al día. En casos graves, se pueden utilizar 40 mg, de 2 a 3 veces al día. .

Reacciones adversas

El dolor de cabeza vasodilatador causado por los nitratos puede aparecer en las primeras etapas de la medicación. Los síntomas suelen desaparecer después de tomarlo de forma continua durante varios días. También pueden producirse enrojecimiento facial, mareos, hipotensión ortostática y taquicardia refleja. Ocasionalmente, pueden producirse disminuciones significativas de la presión arterial, bradicardia, empeoramiento de la angina de pecho y síncope.

Contraindicaciones

Colapso circulatorio agudo (shock, colapso circulatorio); hipotensión grave (presión arterial sistólica <90 mmHg; infarto agudo de miocardio con presión de llenado baja (a menos que esté en presencia de presión arterial persistente); En condiciones de monitorización hemodinámica); miocardiopatía obstructiva hipertrófica; pericarditis constrictiva o taponamiento cardíaco; aumento de la presión intracraneal;

Precauciones

Los pacientes con infarto agudo de miocardio con presión de llenado baja deben evitar una presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg. Usar con precaución en pacientes con estenosis de la válvula aórtica o mitral, hipotensión aguda e insuficiencia renal.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

No se observaron efectos tóxicos sobre los embriones en experimentos con animales, y no está claro si ISMN se excreta en la leche materna. Sin embargo, debido a la falta. de mujeres embarazadas y lactantes, experiencia con medicamentos, así que úselo con precaución.

Uso pediátrico

Todos los estudios sobre este tipo de fármaco se realizaron en adultos. No existen datos que comparen el uso del fármaco en niños y adultos, por lo que no se recomienda. uso en niños.

Medicamentos para pacientes de edad avanzada

Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a este tipo de fármaco y más propensos a experimentar mareos y otras reacciones.

Interacciones medicamentosas

Se puede combinar con otros vasodilatadores, antagonistas del calcio, betabloqueantes, fármacos antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y alcohol. Potencia el efecto hipotensor de esta clase de fármacos.

Sobredosis

Las reacciones asociadas a una vasodilatación excesiva incluyen aumento de la presión intracraneal, mareos, palpitaciones, visión borrosa, náuseas y vómitos, síncope, dificultad para respirar, sudoración con enrojecimiento de la piel o sudoración húmeda, bloqueo de la conducción y bradicardia, parálisis, coma, convulsiones o muerte. No existen antagonistas específicos que puedan antagonizar el efecto vasodilatador de ISMN y otros constrictores arteriales pueden causar más daño que beneficio. promover el retorno venoso y la reposición de líquidos intravenosos. También puede ocurrir metahemoglobinemia y el tratamiento consiste en la inyección intravenosa de azul de metileno, 1 a 2 mg/kg.

Especificaciones

(1) 10 mg (2) 20 mg (3) 40 mg

Almacenamiento

Sombree y mantenga en un recipiente hermético.

Embalaje

Período de validez

Número de aprobación

Fabricante

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