Cinética de la rifapentina
Al tomar 400 mg de este producto (cristales finos) una vez con el estómago vacío, la concentración plasmática máxima es de aproximadamente 16,8 μg/ml y puede mantenerse entre 15,35 y 16,89 μg/ml en 4 a 12 horas; 5,4μg en 48 horas/ml. La concentración del fármaco en orina osciló entre 16,52 y 37,98 μg/ml en un plazo de 12 a 24 horas. Tiene un fuerte poder de penetración en los tejidos humanos y se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales de todo el cuerpo. La concentración es mayor en el hígado y también en los riñones, los pulmones y otros tejidos. El producto se excreta principalmente en las heces. su forma original y sus metabolitos. t1/2 es de 18 horas en promedio. La absorción de este producto en el tracto gastrointestinal es lenta e incompleta. Para adultos sanos, una dosis oral única de 4 mg/kg tiene una concentración plasmática máxima promedio (Cmax) de 5,13 mg/L. La vida media de eliminación en sangre (t1. /2β) es de 14,1 horas; una dosis oral única de 8 mg/kg, la concentración plasmática máxima promedio (Cmax) es de 8,5 mg/L y la vida media de eliminación en sangre (t1/2β) es de 19,9 horas. La tasa de unión a proteínas de este producto es >98% y la concentración en sangre puede alcanzar su punto máximo entre 5 y 15 horas después de la administración oral. Este producto se distribuye ampliamente en el cuerpo, especialmente en el tejido hepático, seguido del riñón. También hay concentraciones más altas en otros tejidos, pero no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Se desacetila principalmente por la esterasa intrahepática para convertirse en 25-desacetilrifampicina; esta última se desacetila más lentamente que la rifampicina en el hígado y su tasa de unión a proteínas se reduce significativamente para formar 3-desacetilrifampicina inactiva. Este producto tiene circulación hepática e intestinal, por lo que la parte del fármaco original descargada al intestino por la bilis puede ser reabsorbida. Este producto y sus metabolitos se excretan principalmente en el intestino a través de la bilis y solo parcialmente se excretan en la orina.