Introducción al diclofenaco sódico
1.2 Los nombres en inglés son Diclofenac, Diclofenac Sodium, Catalam, Changshanine, Kriplex y Voltaren.
1.3 Dicloroacetato de sodio, diclofenaco sódico; Take His Spirit; Divenah Walterline; Cochran; Novostin; Tianxin Lide; Blesin Diclofenac; Diclofenaco sódico
1.5 Formas de dosificación 1. Comprimidos 25 mg, 50 mg, 75 mg;
2. Cápsula de liberación sostenida:
3. Ungüento: 10 mg;
5. Látex: 1, 10 mg;
6.
7. Colirio: 0,1.
1.6 Efectos farmacológicos del diclofenaco sódico El mecanismo de acción del diclofenaco sódico es cortar selectivamente el enlace de acción de la ciclooxigenasa en la serie metabólica del ácido araquidónico y bloquear la vía de síntesis de la prostaglandina E2 (PGE2). Inhibe sus efectos mutagénicos y dolorosos. El diclofenaco sódico es un fármaco antiinflamatorio y analgésico derivado del ácido fenilacético. Tiene efectos antirreumáticos, antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos evidentes. Su efecto es de 2 a 2,5 veces más fuerte que el de la indometacina y de 26 a 50 veces más fuerte que el de la aspirina. Se caracteriza por una gran eficacia, reacciones adversas leves, dosis pequeñas y pequeñas diferencias individuales. El diclofenaco sódico tiene evidentes efectos antirreumáticos, analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Puede aliviar el dolor articular, mejorar la movilidad articular y tiene buena tolerancia. Las tabletas de diclofenaco sódico tienen un recubrimiento antialérgico para que el principio activo de la tableta se libere después de salir del estómago. Por tanto, puede utilizarse en pacientes con estómagos sensibles. Los efectos analgésicos y antiinflamatorios del diclofenaco sódico (75 ~ 1,50 mg/día) sobre la artritis reumatoide, la osteoartritis y la espondilitis anquilosante son los mismos que los de la aspirina, el ibuprofeno, la indometacina, el ketoprofeno y el naproxeno. Muchos estudios han demostrado que el diclofenaco sódico tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la ruptura de la barrera hemato-humor acuosa causada por factores mecánicos, químicos y biológicos. En los últimos años, se ha descubierto que el diclofenaco sódico puede reducir la percepción y la sensibilidad de la córnea, mostrando un efecto analgésico corneal. El mecanismo detallado aún no está claro.
1.7 Farmacocinética del diclofenaco sódico La solución oral de diclofenaco sódico, el supositorio rectal o la inyección intramuscular pueden absorberse rápidamente. La absorción tiende a ser más lenta cuando se utilizan comprimidos con cubierta entérica, especialmente cuando se toman con alimentos. Aunque el diclofenaco sódico se absorbe rápida y completamente después de la administración oral, alcanzándose la concentración plasmática máxima en dos horas, el metabolismo de primer paso es significativo y sólo 50% del fármaco ingresa a la circulación sistémica. El diclofenaco sódico también se absorbe a través de la piel. En concentraciones terapéuticas, la tasa de unión a proteínas es superior a 99. Puede penetrar en el líquido sinovial y permanecer allí hasta que disminuya la concentración en sangre. Puede distribuirse en la leche materna, pero la cantidad es demasiado baja para causar daño al bebé amamantado. La t1/2 plasmática final es de aproximadamente 1 a 2 horas. El principal metabolito es el hidroxidiclofenaco sódico, que se excreta en la orina y la bilis después de combinarse con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. A los sujetos sanos se les administró diclofenaco sódico 100 mg, Cmax 4485 ng/ml, tmax 1,2 h, t1/21,33 h, Ke 0,56 horas.
La inyección intramuscular de 75 mg, Cmax 2,73 μg/ml, tmax 25,3 min, el colirio tópico de diclofenaco sódico tiene buena permeabilidad intraocular y el fármaco permanece en el humor acuoso durante más tiempo, aproximadamente 3 veces más que el flurbiprofeno. La razón puede ser que la córnea tenga un cierto efecto de acumulación de diclofenaco.
Indicaciones 1.8 El diclofenaco sódico se utiliza clínicamente para la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante y la osteoartritis. Es adecuado para diversos dolores moderados, como el dolor postoperatorio y postraumático, y el dolor musculoesquelético agudo, etc. y fiebre causada por diversas inflamaciones. También se utiliza para la gota aguda y el cáncer, lesiones de tejidos blandos y dolor posoperatorio. Puede usarse para prevenir la constricción de la pupila durante la extirpación de cataratas y tratar la inflamación posoperatoria. Tratamiento antiinfeccioso de inflamación no infecciosa en oftalmología, incluida la inflamación no infecciosa causada por factores quirúrgicos y no quirúrgicos, tales como uveítis, queratitis, escleritis, epiescleritis, etc.; inhibición de la neovascularización corneal en cirugía de cataratas; midriasis: previene reacciones inflamatorias postoperatorias y edema macular cistoide, favorece la formación de ampollas filtrantes después de la cirugía de filtración del glaucoma y también es eficaz en la conjuntivitis alérgica.
1.9 Contraindicaciones del diclofenaco sódico 1. Pacientes con úlceras pépticas activas o enfermedades gastrointestinales graves como úlceras, sangrado y perforación causadas por diclofenaco sódico en el pasado.
2. Sarampión y alergias. rinitis.
3. Está prohibido en personas alérgicas al diclofenaco sódico u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
1.10 Notas 1. (1) Asma; (2) Insuficiencia cardíaca e hipertensión. La retención de líquidos y el edema pueden ser causados por medicamentos (3) hemofilia u otros trastornos hemorrágicos (incluidos trastornos de la coagulación y disfunción plaquetaria). Debido a que el tiempo de sangrado se prolonga después de tomar el medicamento, la tendencia al sangrado se agrava (4) Antecedentes de úlcera gastrointestinal; Es probable que se produzcan reacciones adversas gastrointestinales después de tomar el medicamento, incluidas nuevas úlceras (5) antecedentes de erupción (6) urticaria; (7) pérdida de líquido extracelular (10); ) Insuficiencia renal;
2. Debido a que las reacciones adversas renales aumentan después de la medicación e incluso pueden provocar insuficiencia renal, especialmente en los ancianos, se debe realizar un seguimiento regular de la función hepática y renal durante la medicación.
3. Las personas con posibles daños en la función hepática y renal y los bebedores prolongados también deben prestar mucha atención a los cambios en la función hepática y renal cuando toman diclofenaco sódico.
4. El uso prolongado de diclofenaco sódico debe controlar la función hepática, renal y sanguínea como medida preventiva.
5. El diclofenaco sódico no es adecuado para la fiebre simple.
6. Lo mejor es tomar diclofenaco sódico antes de las comidas. 50m ***No apto para niños.
7. No se deben utilizar dicloropermanganato de sodio y agentes midriáticos al mismo tiempo. Los pacientes con glaucoma deben dejar de instilar agentes midriáticos 3 horas antes de la cirugía.
Reacciones adversas del diclofenaco sódico 1.11. Malestar gastrointestinal (como dolor abdominal superior, náuseas, vómitos, diarrea, etc.), dolor de cabeza, mareos, mareos, eritema cutáneo o sarpullido.
2. Raros: hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, letargo, función hepática anormal (incluida ictericia, hepatitis), edema, reacción alérgica (como urticaria, erupción cutánea, broncoespasmo, etc.) o reacciones de tipo alérgico. incluyendo hipotensión.
3. Casos individuales: discapacidad sensorial o visual (visión borrosa, diplopía), tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones; herpes, eczema, eritema multiforme, síndrome de Lyell, alopecia, reacción de fotosensibilidad, etc. Insuficiencia renal aguda, anomalías urinarias (como hematuria), nefritis intersticial, síndrome nefrótico; trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica y anemia aplásica;
4. Puede aparecer una ligera sensación de escozor y ardor instantáneo tras el uso tópico, que desaparecerá automáticamente al cabo de 1 minuto y no requiere tratamiento.
1.12 Uso y dosificación del diclofenaco sódico 1. 25 mg cada vez, 3 veces al día, tomar el comprimido completo con agua.
2. Inserción de supositorios: 50 mg cada vez, dos veces al día.
3. Inyección intramuscular: 75 mg cada vez, una vez al día, profundamente en el músculo del glúteo, una vez unas horas más tarde si es necesario.
4. Niños, 1 ~ 3mg/kg/día. Trágalo entero.
5. Medicamentos oftálmicos: (1) Para prevenir la contracción de la pupila durante la extracción de cataratas, deje caer gotas para los ojos 4 veces dentro de las 2 horas previas a la cirugía, 1 gota cada vez; (2) Para tratar la inflamación después de la cirugía de cataratas, 24 horas después de la cirugía Aplicar 1 gota cada hora, 4 veces al día, durante 10 a 14 días. (3) Antes de la cirugía ocular: generalmente 4 veces antes de la cirugía (3 h, 2 h, 1 h, 30 min); (4) Después de la cirugía ocular: 1 a 4 veces al día, 1 gota cada vez (5) Otros antiquirúrgicos; usos inflamatorios: 1 gota, 4-6 veces al día.
1.13Interacciones medicamentosas1. Cuando el diclofenaco sódico se combina con sales de litio o digoxina, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos dos últimos fármacos.
2. Las reacciones adversas pueden aumentar cuando se utiliza en combinación con antiinflamatorios no esteroides o glucocorticoides.
3. El uso combinado con aspirina puede reducir la concentración sanguínea de diclofenaco sódico.
4. Cuando se utiliza en combinación con diuréticos ahorradores de potasio, los niveles séricos de potasio pueden aumentar y se debe prestar atención a su seguimiento.
5. Cuando se utiliza en combinación con anticoagulantes orales, se deben realizar las pruebas de laboratorio pertinentes para garantizar la eficacia y seguridad del medicamento.
6. Cuando se toma diclofenaco sódico dentro de las 24 horas anteriores y posteriores a la toma de metotrexato, se debe observar que la concentración plasmática de metotrexato puede aumentar y la toxicidad puede aumentar.
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