Introducción a la clonidina
2 Referencia en inglés clonidina [Diccionario Landau chino-inglés]
"Diccionario médico Xiangya"
"Diccionario médico Xiangya"
Resumen La clonidina es un fármaco antihipertensivo central que puede excitar directamente los receptores α2 en la membrana postsináptica central del hipotálamo y el bulbo raquídeo, excitar las neuronas inhibidoras y reducir la salida de los impulsos nerviosos simpáticos centrales, inhibiendo así la actividad del nervio simpático periférico. Tiene efectos inhibidores y protectores sobre el sistema digestivo, motilidad gastrointestinal, antiulceroso, ansiolítico y de estabilidad. Resistente a la adicción al diacetato de morfina; efectos protectores y analgésicos sobre la isquemia cerebral; efectos protectores sobre las quemaduras pueden regular la presión intraocular; Puede usarse para tratar la hipertensión moderada a grave y diversas enfermedades, como migraña, glaucoma, dolor posoperatorio y diarrea diabética, esquizofrenia, síndrome de abstinencia de opioides, dejar de fumar, abstinencia de alcohol, asma bronquial, hipertensión portal, insuficiencia cardíaca congestiva, angina variante. , discinesia tardía, etc. Este medicamento daña principalmente el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.
4 Instrucciones de clonidina 4.1 Nombre del medicamento Clonidina
4.2 Nombre en inglés Clonidina
4.3 Alias de clonidina: Clonidina; la presión arterial sigue siendo la misma; caída de la presión arterial; la presión arterial aumenta demasiado; tabletas antihipertensivas Juluning; anilina imidazolina; estudiantes de Jiangtai; medicamentos para la presión arterial antihipertensivos>Neurona adrenérgica Bloqueadores
4.5 Forma farmacéutica 1. Inyección: 0,15 mg; cada uno;
2 comprimidos: 0,075 mg, 0,15 mg.
3. Colirio: 0,1,25%, 0,25%, 0,5%.
4.6 Efectos farmacológicos de la clonidina: La clonidina excita directamente los receptores α2 en la membrana postsináptica del hipotálamo y el bulbo raquídeo, excitando las neuronas inhibidoras, reduciendo la salida de los impulsos nerviosos simpáticos centrales, inhibiendo así la actividad del nervio simpático periférico. La clonidina también estimula los receptores α2 en la membrana presináptica de los nervios simpáticos periféricos, mejora su retroalimentación negativa, reduce la liberación de noradrenalina de los nervios periféricos, reduce la resistencia de los vasos sanguíneos periféricos y renales, ralentiza la frecuencia cardíaca y reduce la presión arterial. . Los síntomas ortostáticos son leves o raros y rara vez se produce hipotensión ortostática. La clonidina se utilizó por primera vez como vasoconstrictor en el tratamiento de otorrinolaringología e hipertensión, y luego se descubrió que reducía la presión intraocular y se utilizó en oftalmología. El mecanismo para reducir la presión intraocular es reducir la producción de humor acuoso y también aumentar la salida de humor acuoso. Generalmente, la presión intraocular cae al nivel más bajo 2 a 3 horas después del procedimiento y vuelve a la normalidad después de 4 a 8 horas.
4.7 La absorción farmacocinética de clonidina después de la administración oral es del 70% ~ 80%. Después de la absorción, se distribuye rápidamente a varios órganos. Las concentraciones del fármaco en los tejidos son más altas que las del plasma y pueden acumularse en el tejido cerebral a través de la barrera hematoencefálica. La tasa de unión a proteínas es del 20% al 40%. Surte efecto entre 30 y 60 minutos después de la administración oral y alcanza su concentración sanguínea máxima en 3 a 5 horas, generalmente 1,35 ng/ml. La duración de la acción es de 6 a 8 horas y la vida media de eliminación es de 12,7 horas. que se amplía en casos de insuficiencia renal. Para el metabolismo intrahepático, del 40% al 60% se excreta por los riñones en 24 horas y el 20% se excreta por la bilis a través de la circulación enterohepática. Después de ser absorbido a través de la piel, el parche ingresa a la circulación sanguínea y puede liberar clonidina de manera estable. Una vez retirado el parche, el medicamento almacenado en la piel local aún puede mantener una concentración sanguínea eficaz durante 24 horas.
4.8 Indicaciones de clonidina en hipertensión y urgencias hipertensivas. El glaucoma de ángulo abierto se puede combinar con agentes midriáticos para tratar el glaucoma de ángulo cerrado. Especialmente indicado para pacientes con glaucoma hipertensivo.
4.9 Contraindicaciones de la clonidina 1. Contraindicado en glaucoma hipotensivo.
2. Está prohibido para personas alérgicas a la clonidina.
4.10 Notas 1.
Usar con precaución en pacientes con hipotensión, insuficiencia de la arteria coronaria, pacientes con antecedentes de depresión mental, pacientes con infarto de miocardio reciente, pacientes con fenómeno de Raynaud, pacientes con insuficiencia renal crónica, disfunción del nódulo sinusal o del nódulo auriculoventricular y pacientes con tromboangeítis obliterante. .
2. Los pacientes de edad avanzada deben tener cuidado de evitar la hipotensión ortostática después de su uso.
3. La clonidina no provoca contracción de la pupila, no tiene ningún efecto sobre la visión y la acomodación, y no provoca broncoespasmo ni ralentización del ritmo cardíaco. La clonidina es una opción para los pacientes que no pueden tomar betabloqueantes.
4. No suspender bruscamente la medicación para evitar el "fenómeno de dispersión del fármaco" de los nervios hipersimpáticos.
5. Los pacientes con insuficiencia cardíaca deben usar clonidina con precaución, y los pacientes con hipotensión también deben usarla con precaución. No es apto para conductores, personas que trabajan en alturas o personas que manejan maquinaria ya que puede provocar somnolencia.
6. La inyección intravenosa de clonidina puede provocar un aumento de la presión arterial y generalmente no se utiliza. Cuando sea necesario, el paciente debe estar en decúbito prono y la velocidad debe ser lenta.
7. El uso prolongado de clonidina puede provocar ansiedad, palpitaciones, insomnio, náuseas, sudoración y rebote de la presión arterial, provocando crisis hipertensivas. Por lo tanto, el fármaco debe suspenderse lentamente, por lo que se debe agregar reserpina para agotar las reservas de norepinefrina, o agregar un alfabloqueante como fentolamina para evitar el rebote de la presión arterial después de la abstinencia del fármaco.
4.11 Reacciones adversas de la clonidina: náuseas, vómitos, anorexia y malestar general, alteraciones transitorias de la función hepática, hepatitis y paperas. Se pueden observar hiperglucemia transitoria y creatinfosfoquinasa sérica elevada, nerviosismo, ansiedad, depresión mental, dolor de cabeza, insomnio, sonambulismo y otros cambios de comportamiento, irritabilidad, hipotensión ortostática, palpitaciones, taquicardia, fenómeno de Raynaud y fatiga mental. , prurito, urticaria, angioedema, hiposexualidad, nicturia, disuria y fatiga.
4.12 Uso y dosificación de clonidina 1. La dosis oral inicial para adultos es de 0,075 a 0,15 mg cada vez, 2 a 3 veces al día. La dosis de mantenimiento habitual es de 0,3 ~ 0,9 mg por día.
2. La dosis habitual de inyección intravenosa es de 0,15 mg, añadir solución de glucosa e inyectar lentamente. La cantidad total no debe exceder los 0,6 mg en 24 horas.
3. Colirios: solución al 0,1,25% ~ 0,5%, 3 veces al día.
4.13 Interacciones medicamentosas El uso combinado con depresores del sistema nervioso central como etanol, barbitúricos o sedantes puede potenciar los efectos de los depresores del sistema nervioso central. El uso combinado con otros fármacos antihipertensivos puede potenciar su efecto antihipertensivo. La interrupción de la clonidina puede aumentar el riesgo de crisis del síndrome de abstinencia después del uso combinado con betabloqueantes. Es aconsejable suspender primero los betabloqueantes y luego la clonidina. El efecto antihipertensivo de la clonidina puede reducirse cuando se usa concomitantemente con antidepresivos tricíclicos. Se debe agregar clonidina cuando se usan juntos. Los efectos antihipertensivos de la clonidina pueden disminuir cuando se usa concomitantemente con AINE.
4.14 Comentarios de expertos: La clonidina es un agonista del receptor α2 y pertenece a la clase de fármacos antihipertensivos de las imidazolinas. Para hipertensión primaria y secundaria de moderada a grave. Debido a que inhibe la secreción y el movimiento del tracto gastrointestinal, también es adecuado para pacientes con hipertensión y úlceras. La combinación de este fármaco con diuréticos puede mejorar significativamente la eficacia. Es un potente fármaco antihipertensivo central y un fármaco antihipertensivo de segunda línea, administrado principalmente localmente en oftalmología. La clonidina reduce la presión intraocular sin afectar la pupila ni los mecanismos de acomodación del ojo. Puede contraer los vasos sanguíneos del ojo, reducir la producción de humor acuoso y lograr el efecto de reducir la presión intraocular. Las gotas para los ojos comienzan a hacer efecto 15 minutos después de la instilación y duran aproximadamente 8 horas.
5 Intoxicación por clonidina La clonidina (clonidina, clonidina, disuasivo antihipertensivo, tabletas antihipertensivas, 110) es un fármaco antihipertensivo central que inhibe y protege el sistema digestivo e inhibe la motilidad gastrointestinal, tiene efectos sinérgicos de antiulcerosos. , ansiolítico y estable; resiste la adicción al diacetato de morfina; tiene efectos protectores y analgésicos sobre la isquemia cerebral; tiene efectos protectores sobre las quemaduras y puede regular la presión intraocular; Puede usarse para tratar la hipertensión moderada a grave y diversas enfermedades, como migraña, glaucoma, dolor posoperatorio y diarrea diabética, esquizofrenia, síndrome de abstinencia de opioides, dejar de fumar, abstinencia de alcohol, asma bronquial, hipertensión portal, insuficiencia cardíaca congestiva, angina variante. , discinesia tardía, etc. Para el tratamiento de la hipertensión, la dosis oral es de 0,075 ~ 0,1,5 mg, 3 veces/día, que puede aumentarse gradualmente. La dosis de mantenimiento habitual es de 0,2 ~ 0,8 mg/día. Inyección intravenosa de 0,15 ~ 0,3 mg cada vez. , y en 20 ~ 40 ml Inyecte lentamente una solución de glucosa al 5%. Migraña: 0,1 mg cada vez, 2 veces/día, 8 semanas como tratamiento.
Las gotas para los ojos al 0,25% tratan el glaucoma. Después de 20 minutos de administración oral, la concentración plasmática alcanza su máximo en 24 horas y dura de 6 a 8 horas, con una vida media de 7,4 a 24 horas. La dosis oral para ratones LD50 es de 250 a 400 mg/kg y la dosis intravenosa es de 65438 ± 07,6 mg/kg. El envenenamiento es causado principalmente por ingestión accidental o sobredosis. Este medicamento daña principalmente el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. [1]
5.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Reacciones adversas
(1) Un pequeño número de sequedad de boca, estreñimiento, somnolencia, fatiga, y bradicardia, mareos, dolor de cabeza, náuseas, pérdida de apetito, retención de agua y sodio.
(2) No suspenda el medicamento repentinamente, especialmente si excede los 1,2 mg en 1 día, ya que puede causar síntomas de abstinencia por hiperestesia, como ansiedad, temblores, sudoración, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, taquicardia, Insomnio, dolor abdominal, etc.
2. Síntomas de intoxicación
(1) Coma acompañado de hipertensión o crisis hipertensiva, fluctuaciones de la presión arterial o hipotensión, respiración lenta, 3 a 4 veces/min, hipotonía; con reflejos superficiales débiles, miosis, * * * hipotensión o shock.
(2) La bradicardia puede inducir el síndrome de Atkins, parálisis intestinal y niveles elevados de azúcar en sangre.
(3) Insomnio, alucinaciones e incluso trastornos mentales.
5.2 Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por clonidina son [3]:
1 Si la sobredosis se toma por vía oral, se debe inducir inmediatamente el lavado gástrico, los vómitos y la diarrea.
2. Infundir una gran cantidad de líquido para acelerar la excreción de fármacos en el organismo.
3. Cuando se produzca hipotensión o shock, utilizar vasopresores para mejorar la función circulatoria y corregir el shock.
4. Para pacientes con bradicardia y síndrome de Asperger, infundir lentamente 300 ml de solución de glucosa al 5% y 1 mg de isoproterenol por vía intravenosa.