Introducción a las instrucciones de las tabletas de carbamazepina
Nota: Las instrucciones para las tabletas de carbamazepina fueron publicadas por la Administración Estatal de Dispositivos Médicos en el "Aviso sobre la emisión del primer lote de instrucciones para medicamentos químicos" el 31 de febrero de 2006 (Nota de la Administración Estatal de Medicamentos [ 2006 54 38 0] N° 586). Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre: Tabletas de carbamazepina
Pinyin chino: Tabletas de carbamazepina
Nombre en inglés: Tabletas de carbamazepina
Nombres anteriores: comprimidos de amikazina, comprimidos para dismenorrea.
Nombre del producto:
El componente principal de este producto es carbamazepina y su nombre químico es: 5H dibenzo[b,f]aza-5-carboxamida.
La fórmula estructural química es:
Fórmula molecular: C15H12N2O.
Peso molecular: 236,27
Carácter; papel; letra
Este producto es un comprimido de color blanco.
Farmacología y Toxicología
Este producto es un fármaco anticonvulsivo y antiepiléptico. Los efectos farmacológicos de la carbamazepina incluyen anticonvulsivos, antiepilepsia, dolor antineuropático, depresión antimaníaca, mejora de los síntomas de ciertas enfermedades mentales, diabetes insípida central, etc. Los mecanismos de estos efectos pueden ser los siguientes: 1. El uso de carbamazepina puede bloquear de forma dependiente los canales de Na en varias membranas celulares excitables y, por lo tanto, puede inhibir significativamente la aparición y propagación de descargas anormales de alta frecuencia. 2. Inhibe los canales de calcio tipo T. 3. Mejorar la actividad de los nervios noradrenérgicos centrales. 4. Promover la secreción de hormona antidiurética (ADH) o aumentar la sensibilidad de los efectores a la ADH.
Farmacocinética
La absorción oral es lenta e irregular. Después de la administración oral de 400 mg, la concentración plasmática alcanza su máximo en 4 a 5 horas, con un valor máximo de 8 a 1,2 μg/ml, pero la variación interindividual es grande. En dosis altas, el tiempo pico puede llegar a las 24 horas. El tiempo para alcanzar una concentración sanguínea estable es de 8 a 55 horas. La biodisponibilidad está entre 58-85. Se distribuye rápidamente a los tejidos del cuerpo, con una tasa de unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente 76. Metabolizado principalmente en el hígado, puede inducir la actividad enzimática del fármaco hepático y acelerar su propio metabolismo. La actividad farmacológica del metabolito 10,11 epoxicarbamazepina es similar a la del fármaco original, y su concentración en plasma y cerebro puede alcanzar el 50% de la del fármaco original. Una dosis única de T1/2 dura de 25 a 65 horas y la vida media se acorta significativamente en los niños. El uso prolongado puede inducir el autometabolismo y reducir la T1/2 a 10 a 20 horas. Existe principalmente en forma de metabolitos inactivos, el 72% se excreta por la orina y el 28% por las heces. Este producto puede secretarse a la leche materna a través de la placenta.
Instrucciones
1. Crisis parciales complejas (también conocidas como crisis psicomotoras o epilepsia del lóbulo temporal), crisis tónicas gemelares generalizadas y crisis mixtas de las dos anteriores u otras epilépticas parciales o generalizadas. no es eficaz para las crisis de ausencia típicas o atípicas, los gemelos musculares o las crisis catatónicas de ausencia. 2. Cuando se produce neuralgia del trigémino y neuralgia glosofaríngea, también se puede utilizar como medicamento preventivo a largo plazo después de que se alivia la neuralgia del trigémino. También se puede utilizar para la tuberculosis espinal, la esclerosis múltiple, la neuralgia periférica diabética, el dolor de las extremidades, la neuralgia postraumática y la neuralgia postherpética. 3. Prevención o tratamiento del trastorno bipolar; para la depresión maníaca que es ineficaz o intolerable al litio o a los antipsicóticos o antidepresivos, se puede utilizar solo o en combinación con sales de litio y otros antidepresivos. 4. La diabetes insípida parcial central se puede utilizar sola o en combinación con clorpromazina o clofibrato. 5. Para algunas enfermedades mentales, incluida la esquizofrenia, los trastornos del estado de ánimo, la esquizofrenia resistente al tratamiento y el síndrome de pérdida de control relacionado con la disfunción del sistema límbico. * 6. Síndrome de piernas inquietas (síndrome de Ekbom), espasmo muscular unilateral. * 7. Síndrome de abstinencia de alcohol.
Dosis
Los adultos generalmente utilizan 1. Para los anticonvulsivos, tomar 0,1 g inicialmente, 2 a 3 veces al día; aumentar 0,1 g cada día después del segundo día hasta que aparezca el efecto. Ajuste la dosis de mantenimiento a la dosis eficaz más baja y tómela en varias dosis, preste atención a la individualización y no supere los 1,2 g por día. 2. Analgesia: 0,1 g al principio, 2 veces al día; después del segundo día, aumente de 0,1 a 0,2 g cada dos días hasta que se alivie el dolor. La dosis de mantenimiento es de 0,4 a 0,8 g por día, en lotes; La dosis máxima diaria no debe exceder los 1,2 g. 3. Para la diabetes insípida, 0,3 ~ 0,6 g por día cuando se usa solo, 0,2 ~ 0,4 g por día cuando se usa en combinación con otros diuréticos, en tres dosis divididas. 4. Para la antimanía o la antipsicosis, comience con 0,2 ~ 0,4 g por día y aumente gradualmente hasta la cantidad máxima de 1,6 g por semana, tomados de tres a cuatro veces. * * * 12 a 15 años, no más de 1 g por día; no más de 05 años y más; algunos usan 1,6 g para adultos en general * * * 1,2 g, 12 a 15 años, la dosis máxima diaria; el límite no excede 1 g, algunas personas necesitan 1,6 g. Para aliviar el dolor, no se requieren más de 1,2 g por día.
La dosis común de anticonvulsivos para niños es de 5 mg/kg por día según el peso corporal antes de los 6 años, y la dosis se aumenta cada 5 a 7 días hasta alcanzar 10 mg/kg por día. día y, si es necesario, aumentar a 20 mg/kg. La dosis de mantenimiento se ajusta según el peso corporal para mantener una concentración en sangre de 8 a 8 a 12 μg/kg/kg, normalmente de 10 a 20 mg/kg. Para niños de 6 a 12 años, de 0,05 ga 0,1 g el primer día, divididos en dos veces, en incrementos de 0,1 g cada dos semanas hasta que aparezca el efecto, hasta que la dosis de mantenimiento se ajuste a la dosis mínima eficaz, generalmente 0,4; a 0,8 g por día, no más de 1 g, dividido en Tomar de 3 a 4 veces.
Efectos inversos
1. Las reacciones adversas comunes son reacciones adversas del sistema nervioso central, que incluyen visión borrosa, diplopía y nistagmo. 2. Retención de agua e hiponatremia (o intoxicación por agua) causadas por * * secreción de hormona antidiurética, la incidencia es de aproximadamente 10 a 15. 3. Las reacciones adversas raras incluyen reacciones alérgicas, síndrome de Stevens Johnson o epidermis tóxica Necrolisis, erupción cutánea, urticaria y prurito; trastornos del comportamiento en niños, diarrea intensa, síndrome similar al lupus (urticaria, prurito, erupción cutánea, fiebre, dolor de garganta, dolor de huesos o articulaciones, fatiga). 4. Las reacciones adversas raras incluyen enfermedad glandular, arritmia o bloqueo auriculoventricular (especialmente en ancianos), supresión de la médula ósea, intoxicación del sistema nervioso central (dificultades del lenguaje, ansiedad mental, tinnitus, temblores y alucinaciones), hepatitis alérgica e hipocalcemia que afecta directamente al metabolismo óseo. , provocando osteoporosis, nefrotoxicidad, neuritis periférica, uremia aguda, tromboangitis, neumonitis por hipersensibilidad y porfiria aguda intermitente. Es de destacar que un paciente con epilepsia mioclónica de gemelos y meningitis aséptica experimentó recurrencia de meningitis después de tomar este producto. Ocasionalmente se observan granulocitopenia, trombocitopenia reversible, anemia aplásica y hepatitis tóxica.
Contraindicaciones
Contraindicaciones: Personas con antecedentes de bloqueo auriculoventricular, anomalías graves del hierro sérico, supresión de la médula ósea y anomalías graves de la función hepática.
Cosas a tener en cuenta
1. Reacciones alérgicas cruzadas con antidepresivos tricíclicos. 2. Preste atención a los exámenes durante la medicación: examen completo de células sanguíneas (incluidas plaquetas, reticulocitos, hierro sérico, exámenes frecuentes en 2 a 3 años), rutina de orina, función hepática, examen ocular de carbamazepina en sangre; 3. No utilice este producto para el dolor general. 4. Las personas con diabetes pueden tener niveles elevados de azúcar en la orina, así que tenga cuidado. 5. Los pacientes con epilepsia no deben dejar de tomar la medicación repentinamente. 6. Para pacientes que han tomado otros medicamentos antiepilépticos, la dosis de este producto debe aumentarse gradualmente. Es posible que sea necesario aumentar la dosis después de 4 semanas de tratamiento para evitar una disminución en la concentración del medicamento en sangre causada por la autoinducción. 7. Suspenda el medicamento en las siguientes circunstancias: síntomas de intoxicación hepática o supresión de la médula ósea, reacciones adversas del sistema cardiovascular o erupción cutánea. 8. Cuando se utiliza para aliviar el dolor en síndromes de dolor específicos, si el dolor se alivia por completo, la dosis debe reducirse hasta la suspensión mensual. 9. Tomarlo después de las comidas puede reducir las reacciones gastrointestinales. Si te lo pierdes, tómalo lo antes posible. No puedes tomarlo dos veces a la vez, pero sí varias veces al día.
10. Usar con precaución en las siguientes situaciones: alcoholismo, daño cardíaco, enfermedad coronaria, diabetes, glaucoma, personas con antecedentes de reacciones sanguíneas a otras drogas (que inducen fácilmente la supresión de la médula ósea), enfermedad hepática, secreción anormal de hormona antidiurética o otros trastornos endocrinos, retención urinaria, enfermedad renal.
Usado por mujeres embarazadas y lactantes.
Este producto puede atravesar la placenta. Aún no está claro si es teratogénico. Úselo con precaución al comienzo del embarazo. leche materna, con una concentración en sangre aproximada de 60, por lo que no es apto para mujeres en período de lactancia.
Medicación pediátrica
Este producto es apto para niños de todas las edades. Consulte los detalles.
Dosis
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Uso en pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada que son sensibles a este producto a menudo pueden causar disfunción cognitiva, agitación, ansiedad, confusión, bloqueo auriculoventricular o bradicardia, y también pueden causar anemia aplásica. .
Interacciones medicamentosas
1. El uso combinado con paracetamol, especialmente la sobredosis única o el uso prolongado de grandes cantidades, aumenta el riesgo de intoxicación hepática y puede reducir la eficacia de este último. 2. Cuando se combina con anticoagulantes cumarínicos, debido al efecto de inducción positivo de este producto sobre las enzimas hepáticas, se reduce la concentración sanguínea de los anticoagulantes, se acorta la vida media y se debilita el efecto anticoagulante. Por tanto, es necesario determinar el tiempo de protrombina y ajustar la dosis. 3. Combinado con inhibidores de la anhidrasa carbónica, aumenta el riesgo de osteoporosis. 4. Debido a la inducción de enzimas hepáticas, este producto es incompatible con clorpromazina, clofibrato (atropina), desmopresina (de * * * opresina), vasopresina, pituitaria y vasopresina. El efecto antidiurético puede mejorarse cuando se usan juntos. , y se debe reducir la dosis combinada de cada medicamento. 5. Cuando se combina con anticonceptivos que contienen estrógenos, ciclosporina, digital (excepto digoxina), estrógenos, levotiroxina o quinidina, debido al efecto de inducción positivo de la carbamazepina sobre las enzimas metabólicas del hígado, el efecto de estos medicamentos se reduce y se debe ajustar la dosis. con anticonceptivos orales de progestina sola. En combinación con anticonceptivos orales, puede producirse un sangrado abundante. 6. Combinado con doxiciclina (doxiciclina), la concentración sanguínea de este último puede reducirse y es necesario ajustar la dosis si es necesario. 7. La eritromicina, la triclinicina y el depropoxifeno pueden inhibir el metabolismo de la carbamazepina, lo que provoca un aumento de la concentración sanguínea de carbamazepina y reacciones tóxicas. 8. Haloperidol, clozapina, maprotilina, tioxanteno o antidepresivos tricíclicos pueden mejorar el metabolismo de la carbamazepina, aumentar la concentración sanguínea de carbamazepina y producir reacciones tóxicas. 9. La sal de litio puede reducir el efecto antidiurético de la carbamazepina. 10. El uso combinado con la inhibición de la monoaminooxidasa (MAO) puede provocar hipertermia y/o crisis hipertensiva, convulsiones graves e incluso la muerte. El intervalo entre dos dosis debe ser de al menos 14 días. Los inhibidores de la monoaminooxidasa pueden alterar el patrón de las convulsiones cuando se usa carbamazepina como anticonvulsivo. 11. La carbamazepina puede reducir la absorción de nomifensina y acelerar su eliminación. El metabolismo de la carbamazepina se acelera con 12, fenobarbital y fenitoína, y la semivida media de la carbamazepina se reduce a 9 a 10 horas.
Sobredosis
Pueden producirse contracciones musculares, temblores, encorvados, reflejos anormales, taquicardia y shock. Tratamiento: lavado gástrico, carbón activado o laxantes, diuresis, etc. , la diálisis se puede utilizar en intoxicaciones graves e insuficiencia renal. Los niños con intoxicación grave pueden sufrir una transfusión de sangre y es necesario seguir observando sus funciones respiratoria, circulatoria y urinaria durante unos días. Tomar las medidas adecuadas según la situación clínica.
Especificación
0,1 g(2)0,2 g