Introducción a la oxitetraciclina base
2 Instrucciones para la oxitetraciclina 2.1 Nombre del medicamento oxitetraciclina
2.2 Nombre en inglés oxitetraciclina
2.3 Clorhidrato de oxitetraciclina, alias oxitetraciclina; oxitetraciclina; oxitetraciclina; imperacin oxibiótica; oxitetraciclina
2.4 Categoría de antibióticos>: Tetraciclinas
Fórmula de 2,5 tabletas de clorhidrato de oxitetraciclina: 0,125 g.
2.6 Efectos farmacológicos de la oxitetraciclina base La oxitetraciclina base tiene un amplio espectro de efectos sobre los microorganismos patógenos. Es un agente bacteriostático rápido y tiene un efecto bactericida sobre ciertas bacterias en altas concentraciones. El mecanismo de acción es que el fármaco puede unirse específicamente a la posición A de la subunidad 30S del ribosoma, evitando que el aminoacil ARNt se una a esta posición, inhibiendo así el crecimiento de la cadena peptídica y afectando la síntesis de proteínas de bacterias u otros patógenos. microorganismos. La oxitetraciclina es eficaz contra Staphylococcus aureus, neumococos, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, meningococos, Escherichia coli, Aerobacillus aerogenes, Shigella, Yersinia, Listeria monocytogenes, etc., y tiene una fuerte actividad antibacteriana. Además, la oxitetraciclina tiene fuertes efectos sobre las rickettsias, los micoplasmas, la clamidia y los actinomicetos.
2.7 Farmacocinética del clorhidrato de oxitetraciclina La absorción del clorhidrato de oxitetraciclina es incompleta (alrededor del 30 % al 58 %) y el volumen de distribución es de aproximadamente 0,9 a 1,9 l/kg. Después de una única administración oral de 1 g, la concentración plasmática máxima es de aproximadamente 3,9 mg/L. Después de la absorción, el fármaco se distribuye ampliamente y puede penetrar en el derrame pleural y peritoneal. También puede ingresar a la circulación sanguínea fetal a través de la barrera placentaria. pero no atraviesa fácilmente la barrera sanguínea del líquido cefalorraquídeo, por lo que la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es baja. La oxitetraciclina también puede distribuirse en el hígado, el bazo, la médula ósea, los huesos, la dentina y el esmalte, y el fármaco también puede alcanzar altas concentraciones en la leche. La tasa de unión a proteínas básica de la oxitetraciclina es de aproximadamente el 20% al 35%. La vida media de los pacientes con función renal normal es de 6 a 10 horas. La vida media de los pacientes con insuficiencia renal se prolonga y la vida media de los pacientes. con anuria puede llegar a 47 a 66 horas. El fármaco se excreta principalmente mediante filtración glomerular y el 70% de la dosis puede excretarse dentro de las 24 horas posteriores a la administración. Una pequeña cantidad del fármaco se excreta a través de la bilis y las heces. La hemodiálisis puede eliminar entre el 10% y el 15% de los medicamentos.
2.8 Indicaciones de la oxitetraciclina 1. La oxitetraciclina se puede utilizar como fármaco de elección para el tratamiento de las siguientes enfermedades: (1) Rickettsia, incluido el tifus epidémico, el tifus endémico y el tifus de los matorrales (2) infecciones causadas por Mycoplasma pneumoniae (3) infección por clamidia, incluida la psitacosis; granuloma inguinal (linfogranuloma venéreo), uretritis inespecífica, salpingitis y tracoma; (4) fiebre recurrente; (5) brucelosis (combinada con aminoglucósidos); fiebre.
2. La base de oxitetraciclina se puede utilizar para tratar el tétanos, la gangrena gaseosa, el pian, la sífilis, la gonorrea y la leptospirosis que son alérgicos a los antibióticos penicilina.
3. La oxitetraciclina también se puede utilizar para tratar infecciones del tracto respiratorio, del tracto biliar, del tracto urinario y de la piel y tejidos blandos causadas por bacterias sensibles.
4. La base de oxitetraciclina también se puede utilizar para tratar el acné.
2.9 Contraindicaciones de la Oxitetraciclina: Alergia a la oxitetraciclina u otras tetraciclinas.
2.10 Notas 1. Alergia cruzada: las personas que son alérgicas a una tetraciclina pueden ser alérgicas a otras tetraciclinas.
2. Usar con precaución: (1) Pacientes con enfermedad hepática existente; (2) Pacientes con insuficiencia renal existente.
3. Efectos del fármaco en niños: El uso de oxitetraciclina en niños menores de 8 años puede provocar coloración amarillenta de los dientes permanentes, hipoplasia del esmalte e inhibición del crecimiento óseo, por lo que los niños menores de 8 años no deben hacerlo. utilizar oxitetraciclina.
4. Efectos de los fármacos sobre el embarazo: La oxitetraciclina puede entrar al feto a través de la barrera hematoplacentaria y depositarse en las zonas de calcio de los dientes y huesos, provocando decoloración de los dientes, mala regeneración del esmalte e inhibición del crecimiento óseo fetal. . Por tanto, la oxitetraciclina no debe utilizarse en mujeres embarazadas.
5. Efectos de los fármacos sobre la lactancia: La oxitetraciclina puede secretarse a partir de la leche en alta concentración. Aunque la oxitetraciclina puede formar un complejo insoluble con el calcio de la leche, rara vez se absorbe. Sin embargo, debido a que estos medicamentos pueden causar decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte e inhibir el desarrollo y crecimiento de los huesos del bebé, las mujeres que amamantan deben sopesar los pros y los contras antes de decidir si usarlos.
6. El impacto de los medicamentos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) Al medir la concentración de catecolaminas en orina (método Xingati), los resultados de la medición pueden ser mayores debido a la interferencia de la base de oxitetraciclina en fluorescencia (2) Algunos pacientes tienen valores elevados de fosfatasa alcalina, nitrógeno ureico en sangre, amilasa sérica, bilirrubina sérica y aminotransferasa sérica.
7. Inspección o seguimiento antes y después de la medicación: (1) Compruebe la función hepática y renal regularmente durante la medicación (2) Si se utiliza oxitetraciclina durante un período prolongado, se debe medir la concentración en sangre si es necesario;
2.11 Reacciones adversas de la oxitetraciclina base 1. La base de oxitetraciclina puede depositarse en dientes y huesos, causando diversos grados de decoloración y coloración amarillenta de los dientes, displasia del esmalte y caries, y también puede causar displasia esquelética.
2. Reacciones gastrointestinales: La administración oral de oxitetraciclina puede provocar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, malestar abdominal superior, hinchazón y diarrea.
3. Daño hepático: La administración oral prolongada de grandes dosis de oxitetraciclina puede causar daño hepático, que generalmente se manifiesta como esteatosis hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática y renal existente y las mujeres al final del embarazo tienen más probabilidades de desarrollarla.
4. Reacciones alérgicas: La fiebre por medicamentos o el sarpullido son comunes y pueden manifestarse como urticaria, eritema multiforme, eritema tipo eczema, etc. , también puede inducir dermatitis fotosensible. Ocasionalmente, pueden aparecer síntomas como shock anafiláctico, asma y púrpura.
5. Cambios en la sangre periférica: pueden ocurrir anomalías de linfocitos, gránulos tóxicos de granulocitos, trombocitopenia y granulocitopenia después de una medicación a largo plazo.
6. Sistema nervioso central: Ocasionalmente puede producirse un aumento benigno de la presión intracraneal al tomar el medicamento, manifestándose como dolor de cabeza, vómitos, edema del disco óptico, etc.
7. Doble infección: La medicación a largo plazo puede provocar una doble infección. Las principales manifestaciones son infecciones del tracto digestivo, del tracto respiratorio y del tracto urinario causadas por Staphylococcus aureus resistentes a los medicamentos, bacilos gramnegativos y hongos. En casos graves, puede ocurrir sepsis.
8. Otros: La medicación a largo plazo puede reducir la flora normal del cuerpo humano, provocando deficiencia de vitaminas, reproducción de hongos, sequedad de boca, dolor de garganta, estomatitis angular, glositis, ennegrecimiento o decoloración de la saburra de la lengua. y otros síntomas.
2.12 Forma de administración y posología de la oxitetraciclina 1. Adultos: 0,25~0,5 g cada vez, una vez cada 6 horas.
2. Niños: niños mayores de 8 años, 6,25 ~ 12,5 mg/kg cada vez, una vez cada 6 horas.
2.13 Interacciones medicamentosas 1. Cuando la oxitetraciclina se combina con el anestésico general meflurano, se puede potenciar su nefrotoxicidad.
2. El uso combinado de oxitetraciclina base y diuréticos como la furosemida puede agravar el daño de la función renal.
3. La combinación de oxitetraciclina base con otros fármacos hepatotóxicos (como los fármacos de quimioterapia antitumorales) puede potenciar su hepatotoxicidad.
4. Cuando la oxitetraciclina se usa de la misma manera que antiácidos como el bicarbonato de sodio, la absorción y actividad de la oxitetraciclina pueden verse reducidas debido al aumento del pH en el estómago.
5. Cuando la base de oxitetraciclina se combina con gluconato de calcio, lactato de calcio, laxantes de magnesio y otros fármacos que contienen iones de calcio, magnesio y hierro, puede formar complejos insolubles con iones metálicos.
6. La colestiramina o el colestipol afectarán la absorción de la oxitetraciclina cuando se usan junto con oxitetraciclina.
7. El uso combinado de oxitetraciclina base y anticonceptivos orales que contengan estrógenos reducirá la eficacia de los anticonceptivos y aumentará el sangrado menstrual.
2.14 Los expertos comentaron que el ámbito de aplicación clínica es básicamente el mismo que el de la tetraciclina. Es más eficaz que la tetraciclina en el tratamiento de infecciones intestinales y enteritis amebiana. La eficacia contra la disentería amebiana aguda es mejor que la de la disentería amebiana crónica, y la eficacia contra los quistes amebianos y los trofozoítos también es mejor que la de la carbazona y la cloroquina. También tiene ciertos efectos sobre el tifus de los matorrales, la rickettsia, el tracoma y la tuberculosis.
3 Alcalosis por oxitetraciclina El efecto antibacteriano de la oxitetraciclina (oxitetraciclina, oxitetraciclina) es el mismo que el de la tetraciclina, pero peor que el de la tetraciclina. Tiene un fuerte efecto sobre la ameba intestinal y se utiliza principalmente para tratar la enteritis amebiana y las infecciones intestinales.
[1]
Las manifestaciones clínicas y los puntos de tratamiento se pueden encontrar en el contenido relacionado con la tetraciclina [1]:
Manifestaciones clínicas
1. Reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, malestar abdominal superior, hinchazón, diarrea, etc.
2. Puede desequilibrar la flora normal del organismo, provocando deficiencia de vitaminas, reproducción de hongos, sequedad de boca, dolor de garganta, estomatitis angular, glositis, saburra oscura de la lengua, etc. Provoca doble infección del tracto digestivo, respiratorio o urinario y sepsis en casos graves.
3. La administración intravenosa de grandes dosis o la administración oral a largo plazo pueden causar daño hepático y agravar la azotemia.
4. Dientes de tetraciclina: Después de tomar tetraciclina durante el embarazo, el parto o los niños que toman tetraciclina, se producirán diversos grados de ictericia, displasia del esmalte, caries dental y displasia ósea.
5. Reacción alérgica: Puede provocar fiebre medicamentosa, diversas erupciones cutáneas y también puede inducir dermatitis fotosensible. Ocasionalmente se presentan shock anafiláctico, asma, púrpura, etc.
6. La medicación intravenosa puede provocar dolor local e incluso tromboflebitis.
7. La toma de tetraciclina metamórfica puede provocar síndrome de Fanconi y producir acidosis tubular renal.
Puntos de tratamiento
1. No existe un antídoto específico para la sobredosis de este medicamento y el tratamiento sintomático y de apoyo es la base.
2. La diálisis solo puede eliminar del 10% al 15% de la dosis.