¿Cómo funciona el solubilizador?

Generalmente se cree que la razón por la que los tensioactivos pueden aumentar la solubilidad de fármacos poco solubles es el resultado de su capacidad para formar micelas en agua. Las micelas están compuestas de tensioactivos con grupos lipófilos hacia adentro (formando pequeñas gotas de aceite, una región central no polar) y grupos hidrófilos hacia afuera (grupos hidrófilos no iónicos que se extienden desde la superficie de las gotas de aceite en forma de onda hasta la fase acuosa).

Toda la micela es apolar por dentro y polar por fuera. Porque las micelas son pequeñas partículas coloidales. Su sistema de dispersión es una solución coloidal, que permite envolver o adsorber fármacos poco solubles y aumenta la cantidad de disolución. Debido a las diferentes constantes dieléctricas entre el interior de la micela y el disolvente circundante, los fármacos poco solubles interactúan con la micela de diferentes maneras según sus propias propiedades químicas, lo que hace que las moléculas del fármaco se dispersen en la micela.

En el caso de los fármacos no polares, las moléculas no polares como el benceno y el tolueno tienen una fuerte lipofilicidad y una gran afinidad con los grupos lipófilos de los solubilizantes. Cuando se solubilizan, las moléculas del fármaco pueden penetrar en micelas (regiones centrales no polares) y estar rodeadas de grupos hidrofóbicos. En el caso de los fármacos polares, las moléculas polares dominantes, como el p-hidroxibenzofenol, pueden adsorberse completamente entre los grupos hidrófilos de la superficie de la micela para solubilizarlos.

En los fármacos semipolares existen partes tanto polares como apolares, como el ácido salicílico, el cresol, los ácidos grasos, etc. Las partes no polares de la molécula (como los anillos de benceno) se insertan en las gotitas de aceite (región central no polar) de la micela, mientras que las partes polares (como los grupos hidroxilo y hidroxilo fenólicos) se encuentran entre los grupos hidrófilos de el tensioactivo se extiende y se solubiliza.

Datos ampliados:

Principios para seleccionar solubilizantes:

El valor HLB está entre L5 ~ L8, gran capacidad de solubilización, no tóxico y no irritante. El solubilizante es mejor. En términos de toxicidad e irritación de los tensioactivos, los tensioactivos no iónicos son más pequeños que los tensioactivos aniónicos y más pequeños que los tensioactivos catiónicos.

Los tensioactivos catiónicos generalmente no se utilizan como solubilizantes debido a su alta toxicidad y propiedades irritantes. Los tensioactivos aniónicos sólo se utilizan en preparaciones tópicas, mientras que los tensioactivos no iónicos se utilizan en una amplia gama de aplicaciones, incluidas preparaciones orales, preparaciones tópicas e incluso inyecciones.

Enciclopedia Baidu-Agente solubilizante