Instrucciones de dezocina

Inyección de dezocina

Nombre en inglés o latino

Inyección de dezocina

Bobo Mofu

Inyección de dezocina

Nombre comercial

Garonina

Ingredientes principales

Dezocina

Nombre químico

(-)-[5r-(5α, 11α, 13s *)]-13-amino-5, 6, 7, 8, 9, 10, 165438.

Fórmula estructural, fórmula molecular y peso molecular

Fórmula molecular: C16H23NO

Peso molecular: 245,36

Carácter papel<; /p>

Este producto es un líquido ligeramente viscoso, incoloro y transparente.

Farmacología y Toxicología

Acciones farmacológicas

La dezocina es un potente analgésico opioide. La dezocina reduce el dolor posoperatorio con una intensidad, inicio y duración analgésica similar a la de la morfina. Cuando la concentración plasmática en estado estacionario supera los 5 a 9 ng/ml, puede aliviar el dolor posoperatorio; cuando la concentración máxima promedio alcanza los 45 ng/ml, se producen reacciones adversas. El efecto analgésico máximo se produce entre 20 y 60 minutos más tarde que la concentración plasmática máxima.

Estudios toxicológicos

La inyección de dezocina por vía intravenosa o intramuscular en ratas con toxicidad reproductiva mostró una disminución dependiente de la dosis en el peso corporal, la ingesta de alimentos y el peso de las crías. No se encontraron efectos teratogénicos en estudios de toxicidad en ratones, ratas y conejos durante el período sensible a teratogénicos.

Farmacocinética

Este producto puede absorberse rápida y completamente mediante inyección. El tiempo máximo para la inyección intramuscular de 10 mg es de 10 a 90 minutos y la concentración plasmática promedio es de 19 ng/ml (10 a 38 ng/ml). Después de la inyección intravenosa de 10 mg en 5 minutos, la vida media terminal promedio es de 2,4 horas (1,2 ~ 7,4 horas), el volumen de distribución promedio es de 10,1 l/kg (4,7 ~ 20,1 l/kg) y el aclaramiento sistémico promedio La velocidad es de 3,3 l/h. Cuando la dosis excede los 10 mg, se produce un metabolismo no lineal. Después de la inyección intravenosa de 510 mg, la dosis es proporcional a la concentración plasmática. Sin embargo, después de la inyección intravenosa de 20 mg, en comparación con 510 mg, el AUC es un 25 % mayor y la tasa de aclaramiento sistémico es un 20 % menor.

Aproximadamente 2/3 de la dosis utilizada se excreta por la orina, de los cuales 1 es el fármaco original y el resto es el conjugado glucósido. No se ha estudiado la unión a proteínas de la dezocina. La inyección intravenosa de 10 mg de este producto no cambia la tasa de eliminación sistémica en pacientes con cirrosis hepática, pero el volumen de distribución y la vida media son de 30 a 50 veces mayores que en personas normales. Me pregunto si la concentración libre de este producto cambia en pacientes con cirrosis hepática. No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia renal sobre la cinética de este producto. Dado que este producto se excreta principalmente en la orina con conjugados de ácido glucurónico, las personas con insuficiencia renal deben utilizar este producto con precaución.

Indicaciones

Variedad de dolores que requieren tratamiento con analgésicos opioides.

Uso y dosificación

Inyección intramuscular: la dosis única recomendada para adultos es de 5 ~ 20 mg, pero la dosis inicial en estudios clínicos es de 10 mg. La dosis debe ajustarse según el peso, la edad, el nivel de dolor, la condición física y el uso de otros medicamentos del paciente. Si es necesario administrar una vez cada 3 a 6 horas, con una dosis máxima de 20 mg/hora y una dosis máxima de 120 mg/día.

Inyección intravenosa: dosis inicial 5 mg, luego 2,5 ~ 10 mg/2 ~ 4 horas.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas en estudios clínicos extranjeros incluyen:

1. La tasa de incidencia de náuseas, vómitos, sedación y reacciones en el lugar de la inyección es de 3 a 9. .

2. La incidencia de mareos es de 1 a 3.

3. Sudoración, escalofríos, enrojecimiento, hemoglobina baja, edema, presión arterial alta, hipotensión, arritmia, dolor en el pecho, palidez, tromboflebitis, sequedad de boca, estreñimiento, diarrea, dolor/tensión abdominal, ansiedad, confusión, gritos, delirios, alteraciones del sueño, dolor de cabeza, delirio, depresión, síntomas respiratorios. 1.

Los eventos adversos con una relación causal poco clara incluyen: aumento de la fosfatasa alcalina y de la alanina aminotransferasa sérica, tos, congestión del oído y tinnitus.

Las reacciones adversas en estudios clínicos nacionales incluyen:

Grupo de dosis única: la tasa de incidencia de náuseas leves fue de 65.438±0,4.

En el grupo de medicación de una semana: la tasa de incidencia de vómitos, náuseas y mareos de leves a moderados fue de 29,4.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes alérgicos a analgésicos opioides.

Cosas a tener en cuenta

1. Este producto contiene metabisulfito de sodio, que puede causar reacciones alérgicas fatales y asma grave en algunas personas susceptibles.

2. Este producto tiene las propiedades de un antagonista opioide y no está recomendado para pacientes con dependencia física de anestésicos.

3. Este producto es un potente analgésico opioide y debe utilizarse en hospitales para que la depresión respiratoria pueda detectarse rápidamente y tratarse en consecuencia.

4. Para pacientes con lesión cerebral, lesión intracraneal o presión intracraneal alta, la depresión respiratoria causada por el uso de este producto puede aumentar la presión del líquido cefalorraquídeo. Estos pacientes sólo deben utilizarlo cuando sea necesario y prestar especial atención.

5. Este producto puede causar depresión respiratoria. Los pacientes con depresión respiratoria, asma bronquial y obstrucción respiratoria deben utilizar este producto con moderación.

6. Este producto es metabolizado por el hígado y excretado por los riñones. Los pacientes con disfunción hepática y renal deben utilizar dosis bajas.

7. Los pacientes sometidos a cirugía de vesícula biliar deben utilizar este producto con precaución.

8. Los pacientes que utilizan este producto no deben conducir ni utilizar maquinaria peligrosa cuando el medicamento esté presente.

9. Los analgésicos opioides, anestésicos generales, sedantes, hipnóticos u otros depresores del sistema nervioso central (incluido el alcohol) tendrán efectos aditivos cuando se utilicen junto con este producto. Por lo tanto, en el tratamiento combinado se debe reducir la dosis de uno o todos los fármacos.

10. El uso combinado de este producto con alcohol y/u otros depresores del sistema nervioso central puede provocar daños a los pacientes. Este producto debe ser utilizado con precaución por pacientes que no están bajo el control de un entorno médico o que son adictos al alcohol o toman dichas drogas.

11. Si hay decoloración o precipitación, deje de usar este producto.

12. La dezocina sustituye a la morfina en los ensayos de crueldad animal. Los toxicómanos experimentados consideraron que la dezocina era un narcótico en las pruebas de responsabilidad por abuso, pero no se encontró evidencia de abuso clínico en la progresión de la droga. La dezocina es un agonista-antagonista mixto de opiáceos que es menos susceptible al abuso que la morfina y la petidina. Sin embargo, todas estas drogas son susceptibles de abuso por parte de algunas personas, especialmente aquellas que han abusado de opioides o se han vuelto dependientes de ellos. En experimentos con animales, la dezocina tiene una capacidad limitada para inducir dependencia física y su tolerancia y dependencia no han mejorado durante el uso clínico.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

1. No se ha determinado la seguridad de este producto inyectado durante el embarazo. Se deben sopesar los pros y los contras y sólo se puede utilizar si es así. es beneficioso para el feto.

2. Se desconoce la seguridad del uso de este producto durante el parto. Utilice este producto sólo cuando se considere necesario tanto para la madre como para el bebé.

3. No se sabe si este producto se excreta a través de la leche materna y no se recomienda para mujeres en período de lactancia.

Uso pediátrico

No se ha determinado la seguridad y eficacia del fármaco en pacientes menores de 18 años.

Uso geriátrico

Como todos los analgésicos potentes mixtos agonistas-antagonistas de opiáceos, este producto puede producir una depresión respiratoria significativa, reducir el suministro de oxígeno y puede cambiar el estado mental de los ancianos o inducir delirio. . Aunque los estudios clínicos son insuficientes, en personas mayores se debe reducir la dosis inicial de esta clase de fármacos y luego individualizar la dosis.

Interacciones medicamentosas

Aún no se conoce.

Sobredosis

No hubo sobredosis en los ensayos clínicos. Según estudios farmacológicos preclínicos, la sobredosis puede causar depresión respiratoria, lesión cardiovascular y delirio. La dosis máxima no tóxica en sujetos sanos que sean intolerantes es de 30 mg/70 kg.

Tratamiento: Cuando se sospecha una sobredosis, se puede inyectar naloxona por vía intravenosa, y se debe observar continuamente el estado respiratorio y cardíaco del paciente, y se deben tomar medidas de tratamiento auxiliares adecuadas, como inhalación de oxígeno, infusión, vasopresores, y asistencia o control de la respiración.

Especificaciones

1 ml: 5 mg

Almacenamiento

Almacenamiento hermético y protegido contra la luz

Paquete< /p >

Ampollas.