(1) Medicamentos contra el cáncer. La selección de sustancias anticancerígenas es muy importante. Debe ser significativamente diferente entre el tejido tumoral y el tejido normal, es decir, debe tener una cierta capacidad para reconocer las células diana. Los compuestos de porfirina tienen una afinidad especial por las células cancerosas debido a su estructura única y pueden permanecer selectivamente en los tejidos cancerosos. Desde hace mucho tiempo despierta gran interés entre químicos, médicos y biólogos como localizador del cáncer y fármaco para el diagnóstico y tratamiento. El 5-fluorouracilo es un fármaco antimetabolito y antitumoral ampliamente utilizado en la práctica clínica. Tiene efectos inhibidores sobre una variedad de tumores y tiene buena eficacia clínica en el tratamiento del cáncer intestinal, el cáncer gástrico, el cáncer de mama y otros cánceres. Sus monómeros o derivados de 5-fluorouracilo unidos a radicales libres de poliéster, hidrocarburo de poliéster, amida de poliéster, ácido desoxirribonucleico, furano y oxígeno del nitrógeno tienen efectos antitumorales. Para reducir sus efectos tóxicos y secundarios, la gente ha realizado muchos trabajos de modificación del 5-fluorouracilo y ha logrado ciertos resultados. Como por ejemplo introducir péptidos cortos, glucosa, radicales libres nitróxido, etc. Dado que los compuestos de porfirina pueden permanecer selectivamente en las células cancerosas y tener una afinidad especial por los tejidos tumorales malignos, pueden transportar 5-fluorouracilo a los tejidos cancerosos para matar las células cancerosas y reducir el daño a las células normales. Compuestos de clorofenilporfirina-5-fluorouracilo monosustituidos y disustituidos, algunos de los cuales tienen efectos inhibidores significativos sobre las células HeLa (células de cáncer de cuello uterino) in vitro, pero tienen poca solubilidad en agua. Se sintetizaron tres nuevos compuestos de piridina porfirina 5-fluorouracilo uniendo piridina N con 1-(3-bromopropil)-5-fluorouracilo para formar sales de piridina amonio cuaternario. Vralnustine es un fármaco antitumoral que tiene buenos efectos en tumores malignos como el cáncer de mama, el linfosarcoma y la mielopatía múltiple. BuspiHydro-ehloride fue desarrollado y comercializado por la empresa estadounidense Meadowhnson en 1985. Tiene buenos efectos ansiolíticos y puede usarse como agonista de 5-HTA para tratar trastornos de ansiedad agudos y crónicos. Este producto tiene las características de alta selectividad, efecto curativo preciso y baja adicción. El clorhidrato de nimustina es un fármaco antitumoral desarrollado y comercializado por Hongcheng Pharmaceutical Co., Ltd. de Japón en 1980. Tiene buena eficacia. Puede utilizarse para aliviar tumores cerebrales, tumores del tracto digestivo (cáncer gástrico, cáncer de hígado, cáncer colorrectal), cáncer de pulmón, linfoma maligno y leucemia.
(2) Medicamentos contra el SIDA. Las enfermedades virales se han convertido en una de las enfermedades más dañinas para los seres humanos, especialmente la propagación del SIDA, que ha atraído una amplia atención. Existen muchos tipos de medicamentos contra el SIDA aprobados por la Administración de Medicamentos y Alimentos de los EE. UU. (FDA), muchos de los cuales son compuestos de nucleósidos. Para reducir la toxicidad de los medicamentos y mejorar su eficacia, los científicos han comenzado a centrar su atención en la investigación de compuestos no nucleósidos, y estos compuestos se han convertido en el foco de la investigación de medicamentos antivirales. Los principales compuestos que han entrado en la etapa de investigación clínica del SIDA son bis(heteroaril)piperazina, bisheteroarilpiperazina (compuesto representativo U87261), TI-BO, TSAO (compuesto representativo TSAO-T) y nevirapina bipiridina (compuesto representativo L-697, L- 661). Después de una gran cantidad de estudios, síntesis y detección de la relación estructura-actividad, se descubrió que algunos compuestos HEPT tienen fuertes efectos inhibidores sobre el virus del VIH y tienen pocos efectos tóxicos y secundarios [23]. efectos de las drogas. Como fármaco no nucleósido, el HEPT tiene baja toxicidad y alta eficiencia, pero el uso prolongado en grandes dosis en la práctica clínica aún puede causar efectos secundarios tóxicos como eczema y transaminasas elevadas. Por lo tanto, para aumentar la eficacia, reducir los efectos secundarios y evitar la resistencia a los medicamentos contra el VIH, el HEPT se usa a menudo en combinación con medicamentos contra el SIDA de uso común, como AZT, DDI, DDC, guanosina carbocíclica, etc.