Introducción a las instrucciones de la cápsula de gemfibrozilo
Versión: El sexto lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2002
Descripción: Las instrucciones para las cápsulas de gemfibrozilo fueron publicadas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en Julio de 2002 El día 12, se publicó el Aviso de supervisión y administración de medicamentos [2002] N° 168 "Aviso sobre la publicación del sexto lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es un borrador de referencia recomendado después de la revisión estándar. Si las empresas tienen alguna duda, pueden presentar sugerencias de revisión. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros elementos; las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre genérico: cápsulas de gemfibrozilo
Nombre antiguo:
Nombre comercial:
Nombre en inglés : Cápsulas de Gemfibrozil
Pinyin chino: Jifeiluoqi Jiaonang
El nombre químico de este producto es: ácido 2, 2 dimetil 5 (2, 5 dimetilfeniloxi) pentano.
La fórmula estructural es:
Fórmula molecular: C15H22O3
Peso molecular: 250,34
Propiedades
Este El producto es un agente en cápsula.
Farmacología y Toxicología
Este producto es un fármaco regulador de lípidos en sangre derivado del clofibrato. Su mecanismo de acción para reducir los lípidos en sangre aún no se comprende completamente. Puede implicar la descomposición de la grasa periférica. y reducen la absorción hepática. Los ácidos grasos libres reducen la formación de triglicéridos intrahepáticos, inhiben la síntesis de apolipoproteínas de lipoproteínas de muy baja densidad y reducen la producción de lipoproteínas de muy baja densidad. Este producto reduce los triglicéridos en sangre y aumenta la concentración de lipoproteínas de alta densidad en sangre. Aunque puede reducir ligeramente la concentración de colesterol de lipoproteínas de baja densidad en sangre, puede aumentar las lipoproteínas de baja densidad en la hiperlipoproteinemia tipo IV. Un estudio controlado con placebo de 5 años muestra que este producto puede reducir la aparición de muerte súbita por enfermedad coronaria grave e infarto de miocardio.
La administración a largo plazo a ratas de 10 veces la dosis humana aumentó la incidencia de tumores hepáticos malignos y tumores testiculares benignos.
Farmacocinética
Este producto se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal y la concentración plasmática máxima se produce 12 horas después de la administración oral, la T1/2 es de 1,5 horas y la tasa de unión a proteínas plasmáticas; es aproximadamente 98%. El efecto hipolipidémico comenzó a aparecer 25 días después del tratamiento y el efecto máximo apareció en la cuarta semana. Metabolizado en el hígado, aproximadamente el 70% del fármaco se excreta por los riñones, principalmente en su forma original. El 6% se excreta por las heces.
Indicaciones
Para hiperlipidemia. Es adecuado para pacientes con hiperlipoproteinemia grave de tipo IV o V y alto riesgo de enfermedad coronaria que son ineficaces en el control de la dieta, la pérdida de peso y otros tratamientos. También es adecuado para pacientes con hiperlipoproteinemia tipo IIb y alto riesgo de enfermedad coronaria que son ineficaces en el control de la dieta, la pérdida de peso y otros fármacos reguladores de lípidos en sangre.
En vista del riesgo potencial cancerígeno de este producto para los seres humanos, su uso debe limitarse estrictamente a las indicaciones especificadas y el medicamento debe suspenderse a tiempo cuando el efecto no sea evidente.
Uso y dosificación
Dosis de uso común para adultos Administración oral: 0,3 ~ 0,6 g una vez, dos veces al día, 30 minutos antes del desayuno y la cena.
Reacciones adversas
1. Las reacciones adversas más comunes son molestias gastrointestinales, como indigestión, anorexia, náuseas, vómitos, plenitud, malestar estomacal, etc. Otras reacciones adversas menos comunes incluyen dolor de cabeza, mareos, fatiga, sarpullido, picazón, impotencia, etc.
2. Ocasionalmente puede aparecer colelitiasis o miositis (mialgia, fatiga). Este producto es un derivado del ácido clofíbrico y puede causar miositis, miopatía y síndrome de rabdomiólisis, lo que provoca un aumento de la creatinfosfoquinasa en sangre. Se produce rabdomiólisis, que se manifiesta principalmente como mialgia combinada con creatinfosfoquinasa elevada en sangre y mioglobinuria, y puede provocar insuficiencia renal, pero es poco común. El riesgo de miopatía aumenta en pacientes con síndrome nefrótico y otras insuficiencias renales que provocan una reducción de la albúmina, o en pacientes con hipertiroidismo.
3. Ocasionalmente, las pruebas de función hepática (aumento de aminotransferasa en sangre, lactato deshidrogenasa, bilirrubina y fosfatasa alcalina) son anormales, pero pueden volver a la normalidad después de suspender el medicamento.
4. Ocasionalmente, puede ocurrir anemia leve y reducción del recuento de glóbulos blancos, pero pueden permanecer estables después del uso prolongado en algunos casos.
Tabúes
1. Está contraindicado en personas alérgicas al gemfibrozilo.
2. Está contraindicado en personas que padecen enfermedades de la vesícula biliar y colelitiasis. Este producto puede agravar los síntomas de la enfermedad de la vesícula biliar. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática o cirrosis biliar primaria. Este producto puede promover una mayor excreción de colesterol y aumentar los niveles de colesterol ya elevados.
3. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave, porque tomar este producto en pacientes con insuficiencia renal puede causar rabdomiólisis e hiperpotasemia grave; está contraindicado en pacientes con proteína sérica reducida causada por el síndrome nefrótico, porque aumenta el riesgo de miopatía;
Notas
1. Este producto puede interferir con el diagnóstico.
La hemoglobina, el hematocrito y el recuento de glóbulos blancos pueden disminuir.
La creatinfosfoquinasa, la fosfatasa alcalina, la aminotransferasa y la lactato deshidrogenasa en sangre pueden estar aumentadas.
2. Se deben realizar exámenes periódicos durante la medicación:
① Análisis sanguíneo completo y recuento de plaquetas
② Prueba de función hepática
③ Lípidos en sangre; >
Creatina fosfoquinasa en sangre.
3. Si el tratamiento no es efectivo después de 3 meses, se debe suspender el medicamento. Si después de tomar el medicamento se presentan síntomas clínicos de colelitiasis, anomalías significativas en la función hepática, síntomas sospechosos de miopatía (como mialgia, sensibilidad, fatiga, etc.) o un aumento significativo de la creatinfosfoquinasa en sangre, también se debe suspender el medicamento.
4. Después de suspender este producto, el colesterol y los triglicéridos en sangre pueden rebotar más allá de sus niveles originales, por lo que es aconsejable administrar una dieta baja en grasas y controlar los lípidos en sangre hasta que sean normales.
5. Durante el tratamiento de la hiperlipidemia, también es necesario prestar atención y tratar diversas enfermedades primarias que pueden provocar hiperlipidemia, como hipotiroidismo, diabetes, etc. Ciertos medicamentos también pueden causar hiperlipidemia, como los estrógenos, los diuréticos tiazídicos y los betabloqueantes. Después de suspender el medicamento, ya no es necesario el tratamiento antihiperlipidémico correspondiente.
6. La dietoterapia es siempre la primera opción para tratar la hiperlipidemia, junto con el ejercicio y la pérdida de peso, y será superior a cualquier forma de medicación.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
Grandes dosis de este producto pueden provocar la muerte fetal en animales, no existiendo informes sobre estudios en humanos. Se desconoce si este producto pasa a la leche materna, por lo que las mujeres embarazadas y lactantes no deben tomar este producto.
Medicación pediátrica
No existe suficiente investigación sobre el uso de este producto en niños, debiendo sopesarse los pros y los contras a la hora de utilizarlo.
Medicamento para pacientes de edad avanzada
Si los ancianos tienen una función renal deficiente, se debe reducir adecuadamente la dosis de este producto.
Interacciones medicamentosas
1. Este producto puede mejorar significativamente el efecto de los anticoagulantes orales. Cuando se usa junto con él, se debe prestar atención a reducir la dosis de anticoagulantes orales y controlar con frecuencia el tiempo de protrombina para ajustar la dosis de anticoagulantes. Su mecanismo de acción aún es incierto, pero puede deberse a que este producto puede reemplazar a la warfarina y otros en sus sitios de unión a proteínas, mejorando así sus efectos.
2. Cuando este producto se combina con otros fármacos con altas tasas de unión a proteínas, también puede reemplazarlos desde el sitio de unión a proteínas, lo que produce efectos mejorados, como la tolbutamida y otros fármacos hipoglucemiantes con sulfonilurea, fenitoína y furosemida, etc., si se cumple lo anterior. Si se toman medicamentos durante el tratamiento hipolipidémico, se debe ajustar la dosis de los medicamentos hipoglucemiantes y otros medicamentos.
3. El uso combinado de derivados del ácido clofíbrico e inhibidores de la HMG-CoA reductasa, como la lovastatina, para tratar la hiperlipidemia aumentará el riesgo de toxicidad muscular grave, que puede causar mialgia, rabdomiólisis y fosfato de creatina en sangre para miopatías como aumento de la quinasa, combinados. Su uso debe evitarse tanto como sea posible.
4. Si este producto se combina con resinas fijadoras de ácidos biliares como el colestipol, se debe tomar gemfibrozilo al menos 2 horas antes o 2 horas después de tomar estos medicamentos. Porque los fármacos que se fijan a los ácidos biliares pueden combinarse con otros fármacos que se toman al mismo tiempo, afectando así la absorción de otros fármacos.
5. Este producto se excreta principalmente por los riñones. Cuando se combina con inmunosupresores como la ciclosporina, puede aumentar la concentración sanguínea de este último y la nefrotoxicidad, lo que puede provocar un riesgo de empeoramiento de la función renal. Se debe reducir o suspender la dosis. También se debe tener cuidado cuando este producto se combina con otros fármacos nefrotóxicos.
Sobredosis
Actualmente no hay informes de sobredosis de este producto. Si se produce una sobredosis, se debe tomar una terapia de apoyo adecuada de acuerdo con los síntomas de la intoxicación.
Especificaciones
Almacenamiento
Sombree, selle y almacene en un lugar fresco y oscuro.
Embalaje
Período de validez
Número de aprobación
Fabricante
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Número de fax:
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