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Acetilspiramicina Nombre genérico Acetilspiramicina Nombre comercial Nombre en inglés ACETILSPIRAMICINA Nombre en pinyin YIXIAN LUOXUANMEISU Categoría de medicamento Macrólidos Propiedades Este producto son tabletas recubiertas de azúcar o tabletas recubiertas con película, después de quitar el recubrimiento, aparece blanquecino o amarillento. Farmacología y toxicología La acetilspiramicina es un derivado acetilado de la espiramicina y pertenece a los macrólidos con anillos de 16 miembros. Este producto tiene buenos efectos antibacterianos contra cocos grampositivos como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes y Enterococcus faecalis. Listeria spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, cocos digestivos y peptostreptococos, así como clamidia, micoplasma, toxoplasma, criptosporidio, etc. También tienen efectos inhibidores. Los bacilos entéricos gramnegativos suelen ser resistentes. El mecanismo de acción es que la acetilspiramicina se une a la subunidad ribosomal 50S de microorganismos sensibles e inhibe la síntesis de proteínas dependiente de ARN para ejercer un efecto antibacteriano. Farmacocinética: Este producto es resistente a los ácidos y se absorbe bien después de la administración oral. Después de la absorción a través del tracto gastrointestinal, el desacetilo se convierte en espiramicina y desempeña un papel antibacteriano. La concentración plasmática máxima (Cmax) es de 1 mg/L 2 horas después de una dosis oral única de 0,2 g. Este producto se distribuye ampliamente en el cuerpo. La concentración en la bilis, la orina, el pus, las secreciones bronquiales, el tejido pulmonar y la próstata es generalmente mayor que la concentración en la sangre. Este producto no puede atravesar la barrera hematoencefálica. La vida media de eliminación en sangre promedio (t1/2β) es de aproximadamente 4 a 8 horas. Hay un efecto de acumulación en el cuerpo después de la administración repetida. Este producto se excreta principalmente a través de las heces y la cantidad de excreción urinaria de 12 horas es aproximadamente del 5 % al 15 % de la dosis administrada, la mayoría de los cuales son metabolitos, y la concentración en la bilis puede alcanzar de 15 a 40 veces la concentración en sangre. Las indicaciones son adecuadas para infecciones leves a moderadas causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. y Streptococcus pneumoniae sensibles, como faringitis, amigdalitis, sinusitis, otitis media, periodontitis, bronquitis aguda, exacerbación de bronquitis crónica y neumonía no gonocócica. uretritis, infecciones de la piel y tejidos blandos, y también puede usarse para la criptosporidiosis o como fármaco de elección para el tratamiento de la toxoplasmosis en mujeres embarazadas. Uso y dosificación Dosis para adultos: 0,2 ~ 0,3 g una vez, 4 veces al día, el doble que la primera vez. Dosis pediátrica: 20 a 30 mg/kg de peso corporal por día, repartidos en 4 veces. Reacciones adversas: Este producto es bien tolerado por los pacientes. Las reacciones adversas son principalmente reacciones gastrointestinales, como dolor abdominal, náuseas y vómitos. A menudo ocurren cuando se toman grandes dosis de medicamento. El grado es en su mayoría leve y desaparece por sí solo después de suspender el medicamento. medicamento. Las reacciones alérgicas son raras, principalmente erupción medicamentosa. No se encontraron daños en la función hepática o renal ni anomalías habituales en la sangre y la orina. Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes alérgicos a este producto, eritromicina y otros macrólidos. Precauciones 1. Dado que el sistema hepatobiliar es la vía principal para la excreción de acetilspiramicina, los pacientes con insuficiencia hepática grave deben utilizar este producto con precaución. 2. Los pacientes con insuficiencia renal leve no necesitan realizar ajustes de dosis, pero faltan datos sobre el uso de acetilspiramicina en pacientes con insuficiencia renal grave, por lo que debe usarse con precaución. 3. Si se produce una reacción alérgica, deje de tomar el medicamento inmediatamente. Medicamentos para mujeres embarazadas y lactantes: este producto puede penetrar la placenta, por lo que cuando se usa en mujeres embarazadas, se deben sopesar completamente los pros y los contras antes de decidir si usarlo. No hay datos que muestren si la acetilspiramicina se excreta en la leche materna. Sin embargo, dado que muchos macrólidos pueden excretarse en la leche materna, las mujeres lactantes deben utilizar este producto con precaución y se debe suspender la lactancia. Uso pediátrico: No se ha determinado la eficacia y seguridad en pacientes pediátricos menores de 6 meses. Medicamentos para pacientes de edad avanzada Los pacientes de edad avanzada con funciones hepáticas y renales normales no necesitan reducir la dosis. Interacciones con otros medicamentos 1. Este producto no afecta el metabolismo de la aminofilina y otros medicamentos en el cuerpo. 2. Se ha producido intoxicación por cornezuelo de centeno en pacientes que recibieron derivados del cornezuelo de centeno mientras tomaban ciertos macrólidos. Actualmente no hay informes de interacciones entre el cornezuelo de centeno y la acetilspiramicina, pero esta posibilidad todavía existe en teoría, por lo que no se deben tomar acetilspiramicina y cornezuelo al mismo tiempo.