El diazepam pertenece a la clase de las benzodiazepinas. Actualmente es muy utilizado clínicamente. No sólo tiene un buen efecto hipnótico, sino que también tiene un buen efecto ansiolítico. El diazepam se absorbe completa y rápidamente después de la administración oral, observándose una concentración plasmática máxima después de 65.438 ± 0 horas. La absorción después de la inyección intramuscular es lenta e irregular, mientras que la inyección intravenosa produce efectos rápidos pero desaparece rápidamente. Por lo tanto, cuando se necesita con urgencia el efecto curativo, se debe administrar por vía intravenosa u oral. De 6 a 12 horas después de la administración oral de diazepam, la concentración sanguínea del fármaco vuelve a alcanzar su máximo. Esto se debe a que una parte considerable del diazepam se encuentra en la circulación enterohepática. El diazepam tiene una alta tasa de unión a proteínas plasmáticas y se metaboliza principalmente mediante enzimas hepáticas en el cuerpo en una variedad de productos activos, como nordiazepam y oxadiazepam, que todavía tienen efectos farmacológicos similares al diazepam. El diazepam y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones. Sus metabolitos pueden acumularse en el cuerpo después de la administración continua y permanecer en el cuerpo durante 1 a varias semanas después de suspender el medicamento. El diazepam está disponible en tabletas e inyecciones de 2,5 mg y 5 mg cada una. Se deben tomar diazepam, sedantes e hipnóticos todas las noches antes de acostarse, de 5 a 10 mg cada vez. Para ansiolíticos y sedantes, 2,5 ~ 5 mg cada vez, 3 veces al día. La inyección es de 10 mg/2 ml. Durante la sedación y la hipnosis, la inyección intramuscular es de 10 a 20 mg cada vez; durante la hipnosis rápida, la inyección intravenosa es de 10 a 20 mg cada vez.
El diazepam tiene baja toxicidad, amplio rango de seguridad y amplia aplicación clínica. Además del insomnio, también se utiliza para tratar la ansiedad, diversas neurosis, epilepsia, espasmos musculares y otras enfermedades. Este fármaco tiene pocos y leves efectos secundarios y la dosis terapéutica es continua. Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, mareos, fatiga, etc. Ocasionalmente, dosis grandes pueden causar ataxia (es decir, caminar inestable). Por lo tanto, los conductores y trabajadores de precisión que trabajan en alturas deben utilizarlo con precaución. La intoxicación por sobredosis aguda puede causar trastornos del movimiento, dificultad para hablar, debilidad muscular e incluso coma y depresión respiratoria. El abuso o el uso intensivo a largo plazo de diazepam puede provocar adicción, tolerancia y habituación. Si se suspende el medicamento durante un tiempo prolongado, puede producirse un estado de abstinencia, como insomnio, excitación, ansiedad, temblores e incluso convulsiones, y también puede producirse psicosis de abstinencia. El diazepam puede excretarse en la leche materna, por lo que las mujeres que amamantan deben usarlo con precaución para evitar provocar somnolencia en los bebés.