¿Las pastillas para dormir tienen algún efecto secundario en el cuerpo?

Elija pastillas para dormir seguras para pacientes con insomnio, que sean beneficiosas para su salud y el tratamiento del insomnio. Los hipnóticos no adictivos y las pastillas para dormir de alta seguridad pueden tratar con éxito el insomnio, beneficiar la salud humana y evitar los daños graves del insomnio. Tomar zopiclona según sea necesario también puede beneficiar su salud y tratar el insomnio. El Estado apoya a las farmacias en la venta racional de zopiclona y otros somníferos de alta seguridad por el bien de la salud pública. El Estado también alienta a las farmacias a vender pastillas para dormir con menos efectos secundarios para beneficiar la salud de las personas y los intereses de las farmacias. Muchos hipnóticos no son drogas psicoactivas.

Todos los fármacos que puedan inducir rápidamente el sueño, prolongar el tiempo total de sueño y el proceso del sueño profundo pueden ayudar a tratar el insomnio.

Los fármacos comúnmente utilizados para el tratamiento del insomnio incluyen sedantes-hipnóticos (incluidos barbitúricos, benzodiazepinas y benzodiazepinas atípicas), antidepresivos y antihistamínicos (actualmente muy raramente utilizados para la hipnosis) y la medicina tradicional china. Hasta ahora, los sedantes e hipnóticos han pasado por tres generaciones de desarrollo:

Primero, la primera generación de fármacos sedantes-hipnóticos incluye barbitúricos, hidrato de cloral, mezclas de tribromidos e hidroxizina (Antalox);

Los barbitúricos se sintetizaron ya en 1864, pero no fue hasta 1903 que se descubrió que los derivados del ácido barbitúrico tenían efectos sedantes y se reconocieron los efectos farmacológicos de los derivados del ácido barbitúrico. Tienen un índice terapéutico bajo, requieren dosis moderadas para mejorar el sueño y tienen importantes interacciones entre medicamentos, y dosis grandes pueden afectar la respiración.

Entre ellos, la hidroxizina es más adecuada para pacientes con trastornos del sistema nervioso autónomo; el hidrato de cloral se usa ampliamente en ensayos clínicos de fármacos y en hipnosis rápida. Algunos ensayos especiales tienen poca interacción entre fármacos y el autor no los ha realizado. . El fenobarbital puede reemplazar y reducir hipnóticos como las benzodiazepinas, y también puede usarse para la enfermedad del sueño, los terrores nocturnos y las pesadillas de los niños, o para antagonizar las reacciones adversas excitadoras centrales de fármacos como la efedrina, la anfetamina y la aminofilina.

2. La segunda generación de fármacos sedantes-hipnóticos se refiere principalmente a las benzodiazepinas.

Estos fármacos son los sedantes, hipnóticos y ansiolíticos más utilizados en la práctica clínica. El diazepam alguna vez fue el fármaco más utilizado en la práctica clínica. Entre este tipo de fármacos, el primero que se sintetizó fue el coliazol (Li Mianning). Las propiedades psicoactivas de estos fármacos fueron descubiertas más tarde en el laboratorio animal del departamento de farmacología de la fábrica farmacéutica suiza Laroche. Poco después se introdujo un segundo fármaco, el diazepam.

Entre estos fármacos, la metacualona, ​​el metamidofosfato, la azona, el diazepam y la sulpirida se desarrollaron en la etapa inicial; en la etapa posterior se desarrollaron triazolam, midazolam, fludiazepam y nitrato. , etc. Estas pastillas para dormir se caracterizan por un alto índice terapéutico, baja toxicidad para los órganos internos y un uso seguro. Sigue siendo un fármaco de uso común para tratar el insomnio.

Las benzodiazepinas pueden inducir rápidamente a los pacientes a conciliar el sueño, reducir el número de despertares nocturnos, prolongar el tiempo de sueño y mejorar la calidad del sueño, pero también cambian el patrón habitual de sueño, prolongando el sueño ligero y el sueño con movimientos oculares rápidos. La duración se acorta, el primer sueño REM se retrasa y los sueños se reducen o desaparecen.

Las benzodiacepinas tienen cada una sus propias características. Por ejemplo, el triazolam es un fármaco hipnótico ideal, de rápida absorción, rápido inicio, sin acumulación y sin efectos secundarios, pero su desventaja es que tiene una vida media corta y es fácil provocar insomnio por la mañana y ansiedad durante la mañana; el día después de tomar el medicamento. Fludiazepam: tiene una vida media larga y rara vez causa insomnio matutino y ansiedad diurna. Sin embargo, su metabolito principal está activo y la vida media del metabolito activo es de 47 a 100 horas, por lo que es fácil de acumular.

Los sedantes-hipnóticos de tercera generación y de tercera generación incluyen principalmente zolpidem, zaleplón y zopiclona.

Algunos sedantes e hipnóticos son muy seguros. A finales de la década de 1980, se desarrolló una nueva generación de pastillas para dormir sin benzodiazepinas. Zolpidem es el primer fármaco de este tipo en el mercado. Desarrollado por la empresa francesa Sythelabo, se lanzó en Francia en 1988 con el nombre comercial Stilnox (la traducción al chino significa "acuéstate por la mañana y siéntete renovado").

Zolpidem puede acortar significativamente el tiempo de sueño, reducir el número de despertares nocturnos, aumentar el tiempo total de sueño y mejorar la calidad del sueño, sin efectos secundarios evidentes a la mañana siguiente. El fenómeno de "dormir toda la noche" rara vez ocurre y no afecta la actividad mental ni el estado de alerta a la mañana siguiente. Algunas pastillas para dormir relativamente seguras no son adictivas después de un uso prolongado, rara vez producen insomnio de rebote después de suspender el medicamento y rara vez se acumulan después de un uso repetido, por lo que su uso es relativamente seguro. Por ello, ha tenido un amplio reconocimiento tras su lanzamiento al mercado y se ha convertido en un fármaco estándar para el tratamiento del insomnio, con tendencia a sustituir paulatinamente a las benzodiazepinas.

Los fármacos sedantes-hipnóticos de tercera generación se absorben bien por vía oral, alcanzando su concentración sanguínea máxima en media hora. Los fármacos se metabolizan y excretan rápidamente, con una vida media de 3 a 6 horas, y se excretan rápidamente. metabolizado por los riñones. Este fármaco tiene un alto índice terapéutico y alta seguridad. Básicamente no cambia la estructura fisiológica normal del sueño y no produce tolerancia ni dependencia. Las reacciones adversas están relacionadas con la sensibilidad individual del paciente, como somnolencia ocasional, mareos, amargura de boca, náuseas, olvidos, etc. Estos hipnóticos relativamente seguros incluyen zolpidem, zaleplon, zopiclona, ​​etc.

Adjunto: (datos de varios de los hipnóticos clínicos más comunes)

Tabletas de Sullan

Nombre comercial y alias de las tabletas de estazolam (tabletas de Aisi Zuolun)

Nombre en inglés tabletas de estazolam

Imagen del embalaje exterior

El nombre químico del componente principal de estazolam: 6-fenil-8-cloro-4h-[1, 2,4]-triazol[4,3-∧],[1,4]benzodiazepina.

Características: Este producto es un comprimido de color blanco.

Propiedades farmacológicas: Este producto es un agonista del receptor de benzodiazepinas. El complejo receptor está ubicado en la membrana de la célula nerviosa, regula la descarga de la célula, sirve como umbral del canal de cloruro, reduce la excitabilidad de la neurona y reduce la despolarización posterior del transmisor excitador. También actúa sobre los receptores dependientes de GABA, tiene efectos ansiolíticos, sedantes e hipnóticos y mejora el efecto inhibidor del GABA en el sistema nervioso central al estimular los receptores GABA en el sistema activador reticular ascendente. Mejora los efectos inhibidores y bloqueadores sobre las respuestas de excitación cortical y límbica después de estimular la formación reticular del tronco encefálico. Los estudios de farmacología molecular han demostrado que reducir o antagonizar la síntesis de GABA reducirá el efecto sedante-hipnótico de este producto. Si aumenta su concentración, aumentan los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas.

Características farmacocinéticas: La concentración plasmática alcanza su valor máximo 3 horas después de la administración oral. T1/2 es de 10 a 24 horas y la excreción es lenta.

[Indicaciones]

[Función y uso] Se utiliza principalmente para el insomnio, la ansiedad, la tensión, el miedo, y también se utiliza para la epilepsia y las convulsiones.

Dosificación: Dosis adultos: Vía oral. Constante, 1-2 mg una vez, tres veces al día. Insomnio, 1-2 mg, antes de acostarse. Medicamentos antiepilépticos y anticonvulsivos, 2-4 mg una vez, 3 veces al día.

Reacciones adversas: No se producen reacciones adversas cuando la dosis es moderada. Puede aparecer fatiga leve, sequedad de boca y somnolencia cuando la dosis es demasiado grande. La dependencia también puede desarrollarse con el uso continuado, pero en menor medida.

Las precauciones incluyen reacciones alérgicas, madres lactantes, niños pequeños, pacientes de edad avanzada, alcoholismo agudo, personas con antecedentes de abuso o adicción a drogas, epilepsia, disfunción hepática y renal, ejercicio excesivo, hipoalbuminemia, enfermedades graves Miastenia con disnea, glaucoma de ángulo cerrado agudo o latente, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave.

Instrucciones de dosificación (1) Los pacientes con baja tolerancia a este tipo de fármaco deben recibir una dosis inicial más pequeña. En particular, el aclaramiento puede ralentizarse debido a vidas medias prolongadas y existe una alta probabilidad de que se produzcan signos del SNC, como sedación excesiva, mareos o deterioro financiero. Se producen depresión respiratoria e hipotensión, que a menudo indican exceso. (2) Evite el uso prolongado y la adicción; si toma este medicamento durante mucho tiempo, debe reducir gradualmente la dosis antes de suspenderlo y no suspenderlo. (3) Este tipo de fármaco no tiene antagonistas específicos. Si se produce sobredosis o intoxicación se debe realizar tratamiento sintomático lo antes posible, incluyendo vómitos o lavado gástrico, así como tratamiento de soporte respiratorio y circulatorio si hay excitación anormal, no se deben utilizar barbitúricos para evitar agravar o prolongar la excitación central; depresión central.

Cuando las interacciones medicamentosas (1) se combinan con drogas adictivas, el riesgo de adicción aumenta. (2) Beber alcohol y este producto se pueden usar juntos para mejorarse mutuamente. (3) Cuando se usan en combinación con medicamentos antihipertensivos o diuréticos y antihipertensivos, estos medicamentos pueden reducir la presión arterial y aumentar su eficacia. (4) La hipotensión puede agravarse cuando se usa en combinación con antagonistas de los canales de calcio. (5) Cuando se combina con cimetidina, puede inhibir la conversión de los metabolitos intermedios del fármaco en el hígado, lo que ralentiza la eliminación y aumenta la concentración sanguínea del fármaco. (6) El uso combinado de propranolol y este producto puede provocar cambios en el tipo y/o frecuencia de las crisis epilépticas, debiendo ajustarse la dosis a tiempo. (7) Cuando se combina carbamazepina con este producto, que se metaboliza mediante el sistema enzimático del hígado, se puede reducir la concentración plasmática. (8) El uso combinado con primidona puede provocar cambios en los tipos de ataques epilépticos. (9) Cuando se combina con levodopa, se puede reducir la eficacia de la levodopa.

Tabletas de tartrato de zolpidem

Nombres comerciales y alias: Letanol, Nobos, Zopiden y zopidem

Nombre en inglés tabletas de tartrato de zolpidem

Embalaje exterior imagen

Ingredientes principales Los ingredientes principales y nombres químicos de este producto: Los ingredientes principales de este producto son tartrato de zolpidem, el nombre químico es N, N, 6-trimetil-2-(4-metilfenilo) Tartrato de -imidazo[1,2-a]piridina-3-acetamida.

Fórmula molecular y peso molecular Fórmula molecular: C19H21N3O2 C4H6O6 Peso molecular: 764,88.

Características: Este producto es un comprimido recubierto con película, que aparece de color blanco o blanquecino tras retirar el comprimido recubierto con película.

Propiedades farmacológicas: Este producto es un fármaco hipnótico que produce efectos farmacológicos al unirse selectivamente al subtipo de receptor ω1 del sistema nervioso central. En dosis bajas, este producto puede acortar el tiempo de sueño y prolongarlo; en dosis más altas, se prolonga el tiempo de sueño de la fase 2 y del sueño de ondas lentas (fase 3 y 4) y se acorta el tiempo de sueño con movimientos oculares rápidos.

Características farmacocinéticas Según registros bibliográficos, el tartrato de zolpidem se absorbe rápidamente y tiene un rápido inicio de acción. La biodisponibilidad oral es del 70% y exhibe una cinética lineal dentro del rango de dosis terapéutica. La concentración plasmática alcanza el valor máximo entre 0,3 y 3 horas después de la administración oral. La vida media de eliminación promedio es de 2,4 horas (0,7 ~ 3,5) y el efecto puede durar 6 horas. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 92,5% ± 0,65438 ± 0%. Efecto de primer paso del hígado 35%. La administración repetida no cambia la tasa de unión a proteínas, lo que indica que este producto carece de competencia por los sitios de unión con sus metabolitos. El volumen de distribución aparente de los gusanos adultos es de 0,54 ± 0,2 l/kg. Para las personas mayores, desciende a 0,34±0,052 litros/kg. Todos los metabolitos son inactivos y se excretan en la orina (56%) y las heces (37%). Los experimentos han demostrado que el zolpidem no es dializable.

[Indicaciones]

[Función y uso] Tratamiento a corto plazo del insomnio

Cómo tomar Este producto tiene un efecto rápido y debe tomarse antes de acudir a la cama. La dosis recomendada para adultos es de 10 mg al día. Las personas mayores y frágiles pueden ser sensibles a este producto, por lo que la dosis recomendada el primer día es de 5 mg.

En pacientes con insuficiencia hepática la tasa metabólica de este producto está reducida, siendo la dosis diaria de 5 mg, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los ciclos de tratamiento varían desde unos pocos días hasta dos semanas y pueden durar hasta cuatro semanas (incluidos los períodos de reducción gradual). Tenga en cuenta que no debe tomarse más allá de las recomendaciones y regímenes.

Reacciones adversas Existe evidencia de que existen reacciones adversas relacionadas con la dosis al tomar este producto, especialmente el aumento de la motilidad del sistema nervioso central y gastrointestinal. Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de desarrollarlo. En los ensayos clínicos, las reacciones adversas observadas con dosis inferiores a 10 mg incluyeron somnolencia, mareos, dolor de cabeza, náuseas, diarrea y mareos.

En ensayos clínicos a largo plazo, rara vez se observaron deterioro de la memoria (amnesia anterógrada), irritabilidad nocturna, síndromes depresivos, trastornos psicóticos, alteración de la conciencia o diplopía, pasos de baile temblorosos y caídas.

El uso de benzodiazepinas o fármacos similares a las benzodiazepinas puede provocar los siguientes efectos secundarios: irritabilidad, excitación, irritabilidad, delirios agresivos, rabia, pesadillas, alucinaciones, psicosis, excesos y otras conductas hostiles. Si se presentan estos síntomas, se debe suspender el medicamento. Las personas mayores tienen más probabilidades de experimentar estos síntomas.

Contraindicaciones: 1. Está prohibido para personas alérgicas a este producto.

2. Está contraindicado en el síndrome de apnea obstructiva del sueño, miastenia gravis, insuficiencia hepática grave, insuficiencia respiratoria aguda con depresión respiratoria, y debe utilizarse con precaución en pacientes con psicosis depresiva.

Notas: 1. Después de varias semanas de uso continuo de benzodiazepinas y benzodiazepinas similares, su eficacia y efectos hipnóticos pueden disminuir, lo que lleva a tolerancia.

2. Dependencia e insomnio rebote: Dependencia: El uso de benzodiazepinas y benzodiazepinas similares puede provocar dependencia física y psíquica a estos fármacos. El riesgo de dependencia aumenta con dosis más altas y una mayor duración del tratamiento. Las personas con antecedentes de abuso de drogas y alcohol corren un mayor riesgo. Una vez que se produce la dependencia física, los síntomas de abstinencia se producirán inmediatamente después de suspender el medicamento, incluidos dolor de cabeza, dolor muscular, ansiedad extrema, irritabilidad, excitación, delirio, etc. Los casos graves pueden provocar alteraciones de la conciencia, pérdida de la razón, hiperacusia, entumecimiento, sensación de hormigueo en las extremidades, alergia a la luz, el sonido, el contacto corporal, alucinaciones y ataques epilépticos.

Insomnio de rebote: síndrome de corta duración causado por benzodiazepinas y fármacos benzodiacepínicos similares, que pueden provocar que el insomnio recaiga e intensifique. El insomnio puede regresar cuando suspende la terapia del sueño.

También puede ir acompañado de otros síntomas, como cambios de humor, ansiedad e irritabilidad. Debido a que la abstinencia repentina puede causar síntomas de abstinencia o insomnio de rebote, la dosis debe reducirse gradualmente.

3. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Aunque los estudios han demostrado que la conducción de vehículos simulados no se ve afectada después de tomar este producto, los conductores y operadores de maquinaria deben tener en cuenta que, al igual que otras pastillas para dormir, tomando este producto Es posible que se sienta somnoliento a la mañana siguiente de tomar el producto.

Mujeres embarazadas y en período de lactancia

Los medicamentos femeninos están prohibidos para mujeres embarazadas y en período de lactancia.

La medicación infantil está prohibida a menores de 15 años.

Interacciones con otros medicamentos No es aconsejable beber alcohol al mismo tiempo, porque el alcohol puede potenciar la sedación y afectar la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Utilice sedantes del sistema nervioso central con precaución: la combinación con antipsicóticos (tranquilizantes), somníferos, ansiolíticos, analgésicos narcóticos, fármacos antiepilépticos y antihistamínicos sedantes puede potenciar el efecto depresor central. No apto para uso con antidepresivos.

Los analgésicos narcóticos pueden potenciar la euforia, provocando una mayor dependencia psicológica.

Los compuestos que inhiben las enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450) pueden potenciar los efectos de las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas.

Sobredosis de drogas En casos de sobredosis de drogas, se han reportado trastornos que van desde confusión y somnolencia hasta coma leve. Se deben tomar medidas de rescate y examen sistémico, como lavado gástrico inmediato, y se debe administrar tratamiento de apoyo si es necesario. Cuando el lavado gástrico es ineficaz, se debe utilizar carbón activado para reducir la absorción. Incluso si hay excitación, está prohibido el uso de sedantes. Se debe considerar Masenil cuando se presentan síntomas graves.

Zopiclona comprimidos

Nombre comercial y alias, etc.

Nombre en inglés: tabletas de zopiclona

Imagen del empaque exterior

Ingredientes principales: el ingrediente principal de este producto es zopiclona y su nombre químico es 6-(5 -cloropiridin-2-il)-7-[(4-metilpiperazin-1-il)carboniloxi]-5,6-dihidropirrol[3,4-b]pirazin-5-ona.

Características: Este producto es un comprimido recubierto con película. Cuando se retira el comprimido recubierto con película, éste aparece de color blanco.

Propiedades farmacológicas: Este producto tiene efectos sedantes, hipnóticos y relajantes musculares a dosis regulares. Actúa sobre las benzodiazepinas, pero se une de manera diferente a las benzodiazepinas. Zopiclona es una pastilla para dormir de acción rápida con un alto perfil de seguridad. La zopiclona puede mejorar el sueño, prolongar el tiempo de sueño, mejorar la calidad del sueño y reducir el número de despertares nocturnos y despertares tempranos.

Características farmacocinéticas Según datos, la biodisponibilidad de este producto en humanos sanos es del 80%, y la absorción oral es rápida. La concentración sanguínea máxima se puede alcanzar después de 1,5 a 2,0 horas y es de 30, 60 y 115 mg/ml después de la administración de 3,75, 7,5 y 15 mg, respectivamente. La absorción del fármaco no se vio afectada por el sexo del paciente, el tiempo de administración ni la dosis repetida. El fármaco se distribuye rápidamente desde los vasos sanguíneos a todo el cuerpo, con un volumen de distribución de 100 l·l, una tasa de unión a proteínas plasmáticas del 45% y una vida media de eliminación de aproximadamente 5 horas. No hay efecto acumulativo con la administración repetida.

Este producto se metaboliza ampliamente en el organismo (principalmente biotransformado por el sistema enzimático P450), y los principales metabolitos son N-óxido (farmacológicamente activo en animales) y N-desmetilo (inactivo). Los metabolitos se excretan principalmente a través de los pulmones (aproximadamente el 50% de la dosis) y el resto se excreta a través de la orina. Sólo del 4 al 5% de la dosis se excreta por la orina. La vida media en ancianos es de aproximadamente 7 horas. Este producto puede atravesar la membrana de diálisis. Los pacientes con cirrosis hepática deben ajustar la dosis debido a la lenta desmetilación y la capacidad de eliminación plasmática significativamente reducida.

[Indicaciones]

[Función y uso] Utilizado para todo tipo de insomnio. Especialmente indicado para pacientes que no toleran los efectos residuales a la mañana siguiente.

La forma de administración es oral, 1 comprimido, antes de acostarse; los ancianos deben tomar medio comprimido antes de acostarse, y los pacientes con disfunción hepática deben tomar medio comprimido.

Las reacciones adversas están relacionadas con la dosis y la sensibilidad del paciente. Ocasionalmente se produce somnolencia, amargura de boca, sequedad de boca, debilidad muscular, olvido y embriaguez. Algunas personas experimentan fobia anormal, agresión, irritabilidad o confusión, dolor de cabeza y fatiga. La interrupción repentina del medicamento después de un uso prolongado puede causar excitación leve, ansiedad, mialgia, temblor, insomnio de rebote, pesadillas, náuseas y vómitos, y raramente calambres severos, temblores musculares y confusión (a menudo interrumpidos por síntomas leves).

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes alérgicos a este producto, pacientes con insuficiencia respiratoria descompensada, pacientes con miastenia gravis y pacientes con síndrome de apnea grave del sueño.

Nota 1.

Los pacientes con miastenia gravis deben prestar atención a la supervisión médica y los pacientes con insuficiencia respiratoria, hepática y renal deben ajustar la dosis de forma adecuada.

2. Al utilizar este producto, queda absolutamente prohibido el consumo de bebidas alcohólicas.

3. Tenga cuidado al tomar medicamentos durante demasiado tiempo. Si se suspende repentinamente el medicamento, se requiere un control cuidadoso. No es aconsejable utilizar maquinaria ni conducir un coche después de tomar el medicamento.

Mujeres embarazadas y en período de lactancia

Los medicamentos Gemnox son utilizados por las mujeres durante el embarazo. Debido a la alta concentración de este producto en la leche materna, no es apto para mujeres en período de lactancia.

Medicación Infantil 65438+ Este producto no es apto para niños menores de 05 años.

Las interacciones medicamentosas con bloqueadores neuromusculares (curare de barril, relajantes musculares) u otros depresores del sistema nervioso central pueden potenciar la sedación.

2. Utilizar benzodiazepinas y pastillas para dormir con precaución.

Sobredosis de medicamentos: Tomar una gran cantidad de medicamentos a la vez puede provocar un sueño profundo o incluso un sueño prolongado y debe evitarse.

Zaleplon Capsules (nacional)

Nombre comercial y alias Quning

Nombre en inglés Zaleplon Capsules

El ingrediente principal es Zaleplon Long; El nombre químico es N-etil-N-3-[7-(3-cianopirazolo[1,5-a]pirimidinil)fenil]acetamida.

Fórmula molecular y peso molecular C17H15N5O 305,35

Características: Este producto es una cápsula y el contenido es un polvo blanco o blanquecino.

Características farmacológicas y efectos farmacológicos: El zaleplon, como hipnótico, tiene una estructura química diferente a la de las benzodiazepinas, barbitúricos y otros hipnóticos conocidos, y puede actuar sobre el complejo receptor GABA-BZ para ejercer sus efectos farmacológicos. Los estudios no clínicos han demostrado que zaleplon se une selectivamente al receptor w-1 de la subunidad A del complejo del receptor GABA1 del cerebro. Los resultados experimentales de la unión de zaleplon a receptores GABA1 purificados (a) 1b 1y 2 [w-1y2] y (a) 2b1y2 [w-1y2] muestran que zaleplon tiene una baja afinidad por los receptores anteriores. Puede combinarse con W-1y 2. primero.

Características farmacocinéticas: basándose en literatura extranjera, se estudió la farmacocinética de 500 personas sanas (incluidos jóvenes y ancianos), mujeres lactantes y pacientes con enfermedades hepáticas o renales. La farmacocinética de zaleplón se estudió en voluntarios sanos con dosis únicas de 60 mg y dosis una vez al día de 15 y 30 mg durante 10 días. Zaleplón se absorbe rápidamente hasta alcanzar concentraciones máximas en aproximadamente 1 hora y tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 1 hora. No hubo acumulación de fármaco después de la dosificación una vez al día, que estaba dentro del rango terapéutico.

1. Absorción: Zaleplon se absorbe rápida y completamente después de la administración oral, alcanzando la concentración plasmática máxima en aproximadamente 1 hora. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 30% y tiene un efecto de primer paso evidente.

2. Distribución: Zaleplon es un compuesto lipófilo. Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución es de aproximadamente 1,4 l/kg y la tasa de unión a proteínas plasmáticas in vitro es de aproximadamente 45%-75% y no está limitada por el rango de concentración de zaleplon 10-100NG/ML, lo que indica que zaleplon tiene un efecto adverso sobre el plasma No hay cambios en la tasa de unión a proteínas. La proporción de zaleplon en sangre y plasma es aproximadamente 1, lo que significa que zaleplon se distribuye uniformemente en la sangre total, pero no ampliamente en los glóbulos rojos.

3. Metabolismo: Zaleplon se metaboliza ampliamente tras la administración oral. En la orina, sólo el 65.438+0% del zaleplón es el fármaco original, y el zaleplón se convierte principalmente en 5-oxo-zaleplón mediante la aldehído oxidasa. El zaleplon rara vez se metaboliza por CYP3A4 a dietilzaleplon y se convierte rápidamente en 5-oxodietilzaleplon por la aldehído oxidasa. Estos metabolitos se convierten posteriormente en compuestos de ácido glucurónico y se eliminan por la orina. Todos los metabolitos de zaleplón no tienen ningún efecto farmacológico.

4. Excreción: Zaleplon se elimina rápidamente después de la administración oral o intravenosa, con una T1/2 promedio de aproximadamente 1 hora. La tasa de aclaramiento plasmático oral de zaleplón es de aproximadamente 3 l/hora/kg, y la tasa de aclaramiento plasmático venoso es de aproximadamente 65438 ± 0 l/hora/kg. Si la sangre del hígado es normal y se ignora el aclaramiento renal, se estima que la tasa de extracción hepática de zaleplón es 0. Después de la administración de zaleplon radiomarcado, el 70 % (71 % en 6 días) se recuperó en la orina, incluidos todos los metabolitos de zaleplon y sus glucurónidos, y el 17 % se recuperó en las heces, principalmente 5 -Oxy-Zaleplon.

5. El papel de los alimentos: En adultos sanos, los alimentos ricos en grasas y no digeribles pueden prolongar la absorción de zaleplon, con un tiempo de retraso de aproximadamente 2 horas y una disminución de la Cmax de aproximadamente un 35%. El AUG y la vida media de eliminación del zaleplon no tuvieron un efecto significativo, lo que indica que tomar zaleplon inmediatamente después de comer alimentos ricos en grasas e indigeribles afectará su tiempo de acción. Tres estudios farmacocinéticos de zaleplon en ancianos mostraron que la farmacocinética de zaleplon no era significativamente diferente de la de adultos más jóvenes.

Género: No existen diferencias significativas en la farmacocinética de zaleplón entre hombres y mujeres.

Raza: Los japoneses son los representantes de los asiáticos para estudiar la farmacocinética del zaleplón. En este grupo, la Cmax y el AUC aumentaron un 37% y un 64%, respectivamente, lo que puede estar relacionado con diferencias en el peso corporal. También puede diferir de la actividad enzimática causada por la dieta, el medio ambiente u otros factores.

Daño hepático: El zaleplon se metaboliza primero en el hígado y luego en todo el organismo. En comparación con los sujetos sanos, los pacientes con enfermedad compensada y descompensada tuvieron un aclaramiento oral de zaleplón un 70% y un 87% menor, respectivamente, lo que resultó en una Cmáx y un AUC medias significativamente más bajas. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia hepática moderada o leve deben tomar dosis más bajas de zaleplon y no se recomienda que los pacientes con insuficiencia hepática grave tomen zaleplon.

Dado que menos del 1% del zaleplon se excreta por los riñones, su farmacocinética no cambia significativamente en pacientes con insuficiencia renal, por lo que no se requiere ajuste en pacientes con insuficiencia renal de moderada a leve. necesita más estudios en pacientes con insuficiencia renal grave.

[Indicaciones]

[Función y Uso] Indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio y la dificultad para conciliar el sueño. Los resultados de los estudios clínicos han demostrado que zaleplón puede acortar el tiempo de sueño, pero no han demostrado que pueda aumentar el tiempo de sueño y reducir el número de despertares.

Cómo tomar: Adultos tomar 5-10MG (1-2 cápsulas) por vía oral cada vez antes de acostarse o cuando tengan dificultades para conciliar el sueño. Para pacientes con un peso corporal más ligero, la dosis recomendada es de 5 mg (1 cápsula) una vez. La dosis recomendada para pacientes de edad avanzada, pacientes diabéticos y pacientes con disfunción hepática leve a moderada es de 5 mg (1 cápsula). Tómelo sólo una vez por noche y limite la toma continua a 7-10 días. Si el insomnio no se alivia después de 7 a 10 días de tomarlo, su médico debe volver a evaluar la causa del insomnio.

Reacciones adversas: Pueden ocurrir reacciones adversas leves después de tomar zaleplón, como dolor de cabeza, somnolencia, mareos, sequedad de boca, sudoración, anorexia, dolor abdominal, náuseas y vómitos, fatiga, dificultades de memoria y ensoñaciones. depresión, temblores, inestabilidad, visión doble, otros problemas de visión y confusión. Otras reacciones adversas incluyen: 1. La pérdida de memoria a corto plazo ocurre aproximadamente 1 hora después de tomar Zaleplon 10 o 20 mg, el efecto de pérdida es más fuerte con la dosis de 20 mg y no hay efecto de pérdida después de 2 horas. 2. Tomar Zaleplon 10 o 20 mg; Posteriormente, los efectos esperados de sedación y trastorno mental ocurren aproximadamente 1 hora después, pero no ocurren tales efectos después de 2 horas. 3. El insomnio de rebote depende de la dosis; Los ensayos clínicos han demostrado que en los grupos de 5 MG y 10 MG, hubo muy poco o ningún insomnio de rebote la primera noche después de suspender el medicamento, mientras que en el grupo de 20 MG hubo algo, pero desapareció en la segunda noche. 4. Aminotransferasa transitoria; Ocasionalmente se observaron elevaciones.

Contraindicaciones: 1. Está prohibido para personas alérgicas a este producto.

2. Está contraindicado en pacientes con disfunción hepática y renal grave.

3. Está prohibido en pacientes con síndrome de apnea del sueño.

4. Está contraindicado en pacientes con miastenia gravis.

5. Está prohibido para personas con dificultades respiratorias graves o enfermedades del pecho.

Nota 1. Este producto es un psicofármaco de segunda categoría bajo manejo especial nacional. Las normas nacionales sobre psicofármacos deben seguirse estrictamente y utilizarse bajo la supervisión de un médico.

2. No exceda el período de servicio prescrito por el médico. El uso prolongado puede causar dependencia. Usar con precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas.

3. Si nota anomalías mentales o de comportamiento después de tomar zaleplon, póngase en contacto con su médico.

4. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que pueda tomar, incluidos los de venta libre, y si bebe alcohol, informe a su médico. No beba alcohol mientras esté tomando zaleplón u otras pastillas para dormir.

5. No tomes este producto a menos que puedas dormir más de 4 horas.

6. No aumente la dosis de este producto a voluntad sin la orientación de un médico.

7. Cuando tomas este producto u otras pastillas para dormir por primera vez, debes saber que estos fármacos seguirán teniendo algún efecto al día siguiente. Tenga cuidado cuando necesite estar lúcido, como al conducir un automóvil o manejar una máquina.

8. Puede resultar difícil conciliar el sueño la primera o segunda noche después de suspender el medicamento.

9. Si está embarazada o amamantando, informe a su médico.

10. No comparta este producto con otros. Este medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

11. Si tiene depresión, informe a su médico. Los médicos deben intentar dar a los pacientes con depresión la menor cantidad de medicación posible para evitar una sobredosis.

12. Este producto hace efecto rápidamente y debe tomarse inmediatamente antes de acostarse, o cuando resulte difícil conciliar el sueño después de acostarse.

13. Para ejercer mejor la función de este producto, no lo tome después de una dieta rica en grasas.

14. Dado que las reacciones adversas de este producto están relacionadas con la dosis, se debe utilizar la dosis más baja, especialmente en personas mayores.

15. Cuando se utiliza en combinación con fármacos que actúan sobre el cerebro, las secuelas pueden verse agravadas por efectos sinérgicos, provocando somnolencia matutina. Estos incluyen: medicamentos utilizados para tratar trastornos psiquiátricos (como antidepresivos, hipnóticos, ansiolíticos, sedantes y antidepresivos), narcóticos y medicamentos utilizados para tratar reacciones alérgicas (como antihistamínicos sedantes).

Mujeres embarazadas y en período de lactancia

La seguridad de las mujeres que toman este producto durante el embarazo no ha sido confirmada con datos. Este producto se metaboliza en la leche, por lo que son mujeres en período de lactancia y mujeres que están a punto de hacerlo. Queda o ya está embarazada. Está prohibido utilizar este producto.

No existen datos que acrediten la seguridad de este producto para niños, por lo que los niños (menores de 18 años) tienen prohibido el uso de este producto.

Este producto es apto para personas mayores, incluidos mayores de 75 años. Farmacocinética de este producto en ancianos y mujeres de edad avanzada (incluidas las mayores de 75 años) en comparación con voluntarios jóvenes sanos.

No hay ninguna diferencia obvia. Debido a que las personas mayores son más sensibles a los efectos de las pastillas para dormir, la dosis recomendada es de 5 mg.

Interacciones medicamentosas y medicamentos del sistema nervioso central

Etanol: Este producto puede potenciar el daño del etanol al sistema nervioso central, pero no afecta la farmacocinética del etanol.

Imipramina: Cuando este producto se combina con imipramina, se reduce el nivel de vigilia y se deterioran las capacidades motoras, mentales y motrices. La interacción es farmacodinámica, pero no hay cambios en la farmacocinética.

Paroxetina: Este producto no tiene interacción con la paroxetina.

Tiram: Cuando este producto se combina con Tiram, el nivel de vigilia se reduce y la capacidad motora se ve afectada. La interacción es farmacodinámica, pero no hay cambios en la farmacocinética.

Uso combinado con inductores/inhibidores de enzimas: cuando se combina con inductores de enzimas como la rifampicina, la Cmax y el AUC de este producto se reducirán 4 veces.

Este producto no tiene interacción farmacocinética con la difenhidramina, pero ambos tienen efectos sedantes, por lo que se debe prestar especial atención al uso combinado.

Sobredosis Existen pocos estudios sobre sobredosis con este producto. En estudios preclínicos, se observó que la sobredosis provocaba depresión del sistema nervioso central, con síntomas leves como somnolencia, somnolencia y confusión. Los casos graves incluyen: * *Trastorno de extrusión, hipotonía, hipotensión y, a veces, coma hasta la muerte.

Tratamiento recomendado: Estudios en animales han demostrado que el mazenil es resistente al zaleplón, pero este no se ha utilizado clínicamente. Tratar la sobredosis según los principios generales, garantizando apoyo y tratamiento sintomático.