Introducción a las instrucciones de las tabletas de isoniazida
Nota: Las instrucciones para las tabletas de isoniazida fueron publicadas por la Administración Estatal de Medicina en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote de catálogo de instrucciones químicas" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la empresa no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Isoniazida comprimidos.
Nombre anterior:
Nombre del producto:
Nombre en inglés: Isoniazid Tablets
Pinyin chino: Yiyanjing Tablets
El nombre químico de este producto es: hidrazida del ácido 4-piridinacarboxílico.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: C6H7N3O
Peso molecular: 137,14
Carácter papel; >Este producto Disponible en tabletas blancas.
Farmacología y Toxicología
Este producto es un agente antibacteriano sintético con efecto bactericida, sólo es efectivo contra micobacterias, principalmente bacterias en período de crecimiento y reproducción. Su mecanismo de acción aún no se ha dilucidado, pero puede inhibir la síntesis de ácido micólico por parte de bacterias sensibles y provocar la ruptura de la pared celular.
Farmacocinética
Este producto se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y se distribuye en los tejidos y fluidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo, el derrame pleural, la ascitis, la piel, los músculos, y leche materna y tejido caseoso. y puede cruzar la barrera placentaria. La tasa de unión a proteínas es solo del 0% al 10%. La concentración en sangre alcanza el máximo 1 a 2 horas después de la administración oral, pero después de 4 a 6 horas, la concentración en sangre varía dependiendo de la tasa de acetilación del paciente. Para la acetilación rápida, el T1/2 es de 0,5 a 1,6 horas, para la acetilación lenta, es de 2 a 5 horas y el daño de la función hepática y renal puede prolongarse. El metabolismo se realiza principalmente por acetilación en el hígado, formando metabolitos inactivos, algunos de los cuales son hepatotóxicos. La tasa de acetilación está determinada genéticamente. Las personas con acetilación crónica a menudo carecen de N acetiltransferasa en el hígado y la isoniazida no acetilada se puede combinar parcialmente.
Este producto se excreta principalmente por vía renal (alrededor del 70%), y se excreta en 24 horas, la mayoría de los cuales son metabolitos inactivos. El 93% de los pacientes con acetilasa rápida se excretaron en la orina como forma acetilada y el 63% de los pacientes con acetilasa lenta. En pacientes con acetilación rápida, el 7% de la isoniazida en la orina estaba libre o unida, mientras que en pacientes con acetilación lenta, el 37% estaba en la orina. Este producto puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica y también puede excretarse de la leche materna. Una pequeña cantidad puede excretarse de la saliva, el esputo y las heces. Se pueden eliminar cantidades significativas de isoniazida mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal.
Indicaciones
(1) La isoniazida combinada con otros fármacos antituberculosos es adecuada para el tratamiento de diversos tipos de tuberculosis, incluida la meningitis tuberculosa y otras infecciones por micobacterias.
(2) La isoniazida como fármaco único es adecuada para la prevención de varios tipos de tuberculosis: ① Los familiares o contactos cercanos de pacientes con tuberculosis recién diagnosticados son muy positivos, el examen de radiografía de tórax es consistente con tuberculosis pulmonar no progresiva y esputo Las bacterias son negativas y no han recibido tratamiento antituberculoso formal en el pasado; ③ están recibiendo inmunosupresores o terapia hormonal a largo plazo, ciertas enfermedades de la sangre o enfermedades del sistema reticuloendotelial (como leucemia, enfermedad de Hodgkin) , pacientes con diabetes, uremia, silicosis o gastrectomía. , la prueba del derivado de proteína pura de tuberculina es positiva; ④ pacientes menores de 35 años que tienen una prueba de derivado de proteína pura de tuberculina positiva; ⑤ infección por VIH conocida o sospechada, la prueba de derivado de proteína pura de tuberculina es positiva o personas con actividades Contactos cercanos de pacientes con enfermedades crónicas tuberculosis pulmonar.
Dosis
Prevención oral: Los adultos toman 0,3 g al día, los niños toman 10 mg/kg de peso corporal diario y la dosis diaria total no supera los 0,3 g Tratamiento: Adultos combinados. con otros medicamentos antituberculosos, según Oral tomar 5 mg/kg de peso corporal por día, hasta 0,3 g o 15 mg/kg por día, hasta 900 mg, de 2 a 3 veces por semana. El peso diario de los niños es de 10 a 20 mg/kg, no más de 0,3 g. Algunos niños con tuberculosis pulmonar grave (como meningitis tuberculosa) pueden tomar hasta 30 mg/kg/día (hasta 500 mg/día), pero se debe prestar atención. al daño de la función hepática y periférica La aparición de neuritis.
Efectos contrarios
Los pacientes de alto riesgo pueden tener una marcha inestable o experimentar entumecimiento, hormigueo, ardor o dolor en los dedos (neuritis periférica, orina oscura, coloración amarillenta de los ojos o la piel (hepatotoxicidad); , la incidencia de toxicidad hepática aumenta en pacientes mayores de 35 años: pérdida de apetito, fatiga o debilidad inusuales, náuseas o vómitos (un precursor de la intoxicación hepática). Un número muy pequeño de pacientes sufre visión borrosa o disminución de la visión con o sin dolor ocular (neuritis óptica, erupción cutánea, citopenias y desarrollo masculino); Debido a la neurotoxicidad, este producto puede provocar ocasionalmente convulsiones.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con función hepática alterada, pacientes mentales y pacientes con epilepsia.
Cosas a tener en cuenta
(1) Reacciones alérgicas cruzadas, las personas alérgicas a la etionina, pirazinamida, niacina u otros medicamentos relacionados con estructuras químicas también pueden ser alérgicas a este producto.
(2) Interferencia con el diagnóstico: La determinación de glucosa en orina por el método del sulfato de cobre puede ser una reacción falsa positiva, pero no afecta los resultados del método enzimático. La isoniazida aumenta las mediciones de bilirrubina sérica, alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa.
(3) Los pacientes con enfermedades mentales, epilepsia e insuficiencia renal grave deben utilizarlo con precaución.
(4) Si se producen síntomas de neuritis óptica durante el tratamiento, se debe realizar un examen ocular inmediatamente y revisarlo periódicamente.
(5) Cuando se produce una intoxicación por isoniazida, se pueden utilizar grandes dosis de vitamina B6 para combatirla.
Uso por mujeres embarazadas y lactantes
(1) Este producto puede atravesar la placenta, provocando que la concentración en sangre fetal sea superior a la concentración en sangre materna. Los experimentos con animales han demostrado que la isoniazida puede causar muerte fetal, pero esto no se ha demostrado en humanos, por lo que las mujeres embarazadas deben sopesar los pros y los contras al usarlo. Los efectos de la isoniazida combinada con otros fármacos en el feto aún no están claros. Además, se debe observar de cerca a los recién nacidos para detectar reacciones adversas al tomar medicamentos.
(2) La concentración de isoniazida en la leche puede alcanzar los 12 mg/L, que es similar a la concentración en sangre, aunque no se ha demostrado que tenga problemas en humanos, hay que conocer los pros y los contras; Pesado completamente durante la lactancia. Se debe interrumpir la lactancia si se toman medicamentos.
Medicamento para Niños
Seguir estrictamente la posología para niños.
Uso en pacientes de edad avanzada
La incidencia de hepatitis provocada por este producto es mayor en pacientes mayores de 50 años.
Interacciones medicamentosas
(1) Beber alcohol todos los días mientras se toma isoniazida puede causar fácilmente reacciones hepatotóxicas inducidas por este producto y acelerar el metabolismo de la isoniazida. Por lo tanto, es necesario ajustar el consumo. dosis de isoniazida y dosis de niazida y observe de cerca si hay signos de hepatotoxicidad. Se debe advertir a los pacientes que eviten las bebidas alcohólicas mientras toman este medicamento.
(2) Los ácidos que contienen aluminio pueden retrasar y reducir la absorción de isoniazida después de la administración oral, reduciendo así la concentración plasmática. Por lo tanto, evite tomar ambos al mismo tiempo o tome isoniazida al menos 1 hora antes de las preparaciones ácidas orales.
(3) Cuando se utilizan fármacos anticoagulantes (como cumarina o derivados de indanona) junto con isoniazida, el efecto anticoagulante aumenta debido a la inhibición del metabolismo enzimático de los fármacos anticoagulantes.
(4) Cuando se usa en combinación con cicloserina, las reacciones adversas en el sistema nervioso central (como mareos o somnolencia) pueden aumentar, por lo que es necesario ajustar la dosis y detectar signos de toxicidad en el sistema nervioso central. El sistema debe ser observado de cerca, especialmente si se requiere alta sensibilidad en pacientes sexuales.
(5) La combinación de rifampicina e isoniazida puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática o acetilación rápida de isoniazida. Se debe realizar un seguimiento estrecho durante 3 meses antes del tratamiento. signos de hepatotoxicidad.
(6) La isoniazida, como antagonista de la vitamina B6, puede aumentar la excreción de vitamina B6 a través de los riñones, lo que puede provocar neuritis periférica. Sus necesidades de vitamina B6 aumentan cuando toma isoniazida.
(7) Cuando se combina con hormonas adrenocorticales (especialmente prednisolona), puede aumentar el metabolismo y la excreción de isoniazida en el hígado, lo que resulta en una disminución en la concentración plasmática de isoniazida, afectando la eficacia, especialmente para En pacientes con acetilación rápida, la dosis debe ajustarse adecuadamente.
(8) Cuando se combina con alfentanilo, debido a que la isoniazida es un inhibidor de las enzimas hepáticas, puede prolongar el efecto del alfentanilo; combinado con disulfiram, puede mejorar el sistema nervioso central, provocando mareos y movimientos descoordinados. , irritabilidad, insomnio, etc. El uso concomitante con enflurano puede aumentar la formación de metabolitos de fluoruro inorgánicos nefrotóxicos.
(9) El uso combinado con etionina u otros fármacos antituberculosos puede agravar las reacciones adversas de estos dos últimos fármacos. La combinación con otros fármacos hepatotóxicos puede aumentar la hepatotoxicidad de este producto y debe evitarse en la medida de lo posible.
(10) La isoniazida no debe usarse en combinación con ketoconazol o miconazol porque puede reducir las concentraciones plasmáticas de estos dos últimos fármacos.
(11) El uso combinado con fenitoína o aminofilina puede inhibir su metabolismo en el hígado, dando lugar a un aumento de la concentración sanguínea de fenitoína o aminofilina. Por lo tanto, la dosis de fenitoína o aminofilina debe ajustarse adecuadamente cuando se usa isoniazida o cuando se usan en combinación.
(12) Cuando se combina con paracetamol, la isoniazida puede inducir el citocromo P450 y aumentar la cantidad de metabolitos tóxicos formados por el primero, aumentando así la hepatotoxicidad y la nefrotoxicidad.
(13) Cuando se usa en combinación con carbamazepina, la isoniazida puede inhibir su metabolismo, aumentar la concentración sanguínea de carbamazepina y provocar reacciones tóxicas. La carbamazepina puede inducir el metabolismo microsomal de la isoniazida y aumentar los metabolitos intermedios hepatotóxicos.
(14) Este producto no debe combinarse con otros fármacos neurotóxicos para evitar aumentar la neurotoxicidad.
Sobredosis
Especificaciones
(1)50 mg (2)100 mg (3)300 mg
Almacenamiento
Proteger de la luz, sellar y almacenar en un lugar seco.
Paquete
Período de validez
Número de certificación de registro
Empresa fabricante
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