¿Cuál es la diferencia entre disolución y disolución?
1. El grado de desintegración es uno de los indicadores para la inspección de la calidad de los medicamentos sólidos. El grado de desintegración es una medida de la velocidad de desintegración del medicamento en el cuerpo humano (estómago) y depende del desintegrante. Generalmente, se utiliza el límite de tiempo de desintegración para examinar.
2. Los principales factores que afectan la desintegración de las tabletas incluyen la naturaleza de las materias primas, la composición de la prescripción, el proceso de producción, el tipo y dosis del desintegrante, etc. Confiar en la prueba del tiempo de desintegración como estándar de evaluación para la absorción in vivo de todas las preparaciones sólidas, como tabletas y cápsulas, no es perfecto, porque el tamaño de partícula del fármaco después de la disolución suele estar entre 1,6 y 2,0 mm, y el fármaco necesita ser absorbido por el cuerpo en estado de solución, por lo tanto, la desintegración es solo la etapa inicial de la disolución del fármaco, y la prueba del límite de tiempo de desintegración no se puede controlar en los procesos posteriores de dispersión y disolución. Además, la desintegración de las preparaciones sólidas también se ve afectada por el diseño de la formulación, la preparación y el almacenamiento de la preparación, así como por muchos factores complejos en el cuerpo. Por lo tanto, la prueba del límite de tiempo de desintegración no puede reflejar objetivamente la relación y la influencia entre el fármaco y. excipientes.
3. Según el análisis anterior, el concepto de disolución de una preparación sólida, también conocida como disolución, se refiere a la velocidad y el grado de disolución del fármaco a partir de preparaciones sólidas como tabletas, cápsulas y gránulos en condiciones y disolventes específicos. El proceso de medir la disolución de preparaciones sólidas se llama prueba de disolución, que es un método de prueba in vitro que simula la desintegración y disolución de preparaciones sólidas orales en el tracto gastrointestinal. Las pruebas de disolución de fármacos son un medio eficaz para evaluar la calidad y el nivel de proceso de las preparaciones, y pueden reflejar diferencias en la forma de los cristales, el tamaño de las partículas, la composición de la prescripción, los tipos y propiedades de los excipientes, los procesos de producción, etc. Hasta cierto punto, también es un estándar eficaz para evaluar la biodisponibilidad de los ingredientes activos y la uniformidad de las preparaciones. Puede distinguir eficazmente las diferencias en la biodisponibilidad del mismo fármaco, por lo que es uno de los elementos necesarios para el control de calidad de los medicamentos.
4. Estado actual de la investigación sobre disolución de formas farmacéuticas sólidas. La disolución se refiere a la velocidad y el grado de disolución del fármaco a partir de preparaciones sólidas, como tabletas o cápsulas, en un solvente específico y bajo ciertas condiciones. Es un método de prueba in vitro para controlar la calidad de preparados farmacéuticos. Se basa en experimentos, toma la disolución como teoría y utiliza métodos de análisis matemático para procesar los datos de las pruebas de disolución. Es un método para estudiar la influencia de la composición principal del medicamento recetado, las propiedades de los excipientes, el proceso de producción y el tamaño de partícula de las preparaciones sólidas sobre la uniformidad de la calidad de la preparación.
2. La importancia de la determinación de la desintegración y disolución de preparaciones sólidas:
1. Examinar la formulación, proceso y forma de dosificación del preparado. Mediante la medición de la disolución, se pueden comparar las ventajas y desventajas de las nuevas formas farmacéuticas; se pueden investigar los efectos y principios de los excipientes, vehículos y diluyentes sobre la disolución de los fármacos para descartar científicamente los tipos, las dosis y las prescripciones óptimas de los excipientes. Examinar el impacto de diferentes tecnologías y procesos en la disolución de fármacos es de gran importancia para diseñar nuevos procesos.
2. Controlar la calidad interna de las formas farmacéuticas sólidas. Para la misma preparación con desintegración calificada, la velocidad de disolución y la eficacia clínica de diferentes productos varían mucho. Existe una correlación significativa entre la disolución del fármaco y la eficacia clínica. La disolución se ve afectada por las materias primas, los excipientes, la composición de prescripción, los materiales de recubrimiento, el tamaño de las partículas, las condiciones del proceso y el equipo. Por otro lado, la velocidad de disolución también puede reflejar la absorción y eficacia in vivo, pero el tiempo de desintegración no puede reflejar completamente la absorción y eficacia in vivo. Para preparaciones sólidas de sistemas de administración de fármacos de liberación sostenida, la velocidad de liberación y la cantidad de liberación del fármaco se pueden controlar midiendo la velocidad de disolución (tasa de liberación), evitando así el fenómeno de "pico y valle" de la concentración del fármaco en sangre y reduciendo la toxicidad. y efectos secundarios del fármaco. Puede utilizarse como medio de control de calidad de los medicamentos para establecer estándares de medicamentos.
3. Evaluar la biodisponibilidad in vivo de formas farmacéuticas sólidas orales. Cuando la velocidad de disolución de un fármaco es igual o inferior a la velocidad de absorción del fármaco en el cuerpo, la velocidad de disolución se convierte en un factor sensible al tiempo y puede haber una cierta correlación entre los dos. Si existe una buena correlación entre la tasa de disolución y la tasa de absorción, significa que los resultados de la prueba de disolución in vitro tienen cierta importancia para predecir el comportamiento in vivo del fármaco. Si existe una correlación significativa entre in vivo e in vitro, se pueden utilizar pruebas de disolución para evaluar eficazmente la biodisponibilidad in vivo del fármaco. La prueba de disolución incluye procesos de desintegración y disolución, por lo que el estudio de la disolución es más importante. Para preparaciones sólidas de sistemas de administración de fármacos de liberación sostenida, la velocidad de liberación y la cantidad de liberación del fármaco se pueden controlar mediante la medición de la disolución, evitando así el fenómeno de "pico y valle" de la concentración sanguínea del fármaco y reduciendo los efectos tóxicos y secundarios del fármaco. .
3. Generalmente se cree que la determinación de la disolución del fármaco y el tiempo de desintegración del fármaco:
1.
Para medicamentos que son insolubles en agua (generalmente ligeramente solubles o insolubles en agua), medicamentos que interactúan fácilmente con otros ingredientes, medicamentos que tienen una eficacia clínica inestable debido a las prescripciones de preparación y procesos de producción, y medicamentos cuya dosis terapéutica se acerca a las sustancias tóxicas ( Incluyendo medicamentos solubles), los elementos de inspección de disolución deben establecerse en los estándares de calidad para las formas farmacéuticas sólidas orales. Además, durante el proceso de selección y producción de formulación de formas farmacéuticas sólidas, también es necesario realizar una investigación exhaustiva de la velocidad de disolución de la forma farmacéutica que se está desarrollando.
2. Al medir la disolución de preparaciones sólidas de los fármacos mencionados anteriormente, no es necesario medir el tiempo límite de desintegración. Se deben probar todas las demás preparaciones sólidas.