¿Qué es el paracetamol?
Este producto es antipirético y analgésico, y su denominación común internacional es paracetamol. Es el fármaco no antiinflamatorio, antipirético y analgésico más utilizado. Su efecto antipirético es similar al de la aspirina, su efecto analgésico es débil y no tiene efecto antiinflamatorio ni antirreumático. Es la mejor variedad de analgésicos. Especialmente indicado para pacientes que no pueden utilizar fármacos con ácidos carboxílicos. Puede usarse para tratar resfriados y dolores de muelas.
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El acetaminofén es también un intermedio en la síntesis orgánica, un estabilizador del peróxido de hidrógeno y un químico fotográfico.
El paracetamol también se utiliza habitualmente en experimentos farmacológicos para preparar modelos animales experimentales de lesión hepática en ratones, por lo que el fármaco no es adecuado para su uso a largo plazo.
Farmacología y Toxicología El paracetamol es un metabolito de la fenacetina en el organismo y pertenece a las anilinas. Al inhibir la prostaglandina sintasa en el centro termorregulador hipotalámico, reduce la síntesis y liberación de prostaglandinas PGE1, bradicinina e histamina, lo que provoca dilatación de los vasos sanguíneos periféricos y sudoración, logrando así un efecto antipirético. Su efecto inhibidor sobre la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central es similar al de la aspirina, pero su efecto inhibidor sobre la síntesis periférica de prostaglandinas es débil, por lo que tiene fuertes efectos antipiréticos y analgésicos, efectos antirreumáticos débiles y no tiene ningún efecto sobre las plaquetas. mecanismo de coagulación. Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral y se distribuye uniformemente en los fluidos corporales. La mayor parte se metaboliza en el hígado y los metabolitos intermedios son tóxicos para el hígado. Se excretan como conjugados de glucurónido o por vía renal, con vidas medias que generalmente oscilan entre 1 y 4 horas. Sólo es eficaz para el dolor leve a moderado. Este producto no tiene ningún efecto antiinflamatorio evidente.
Los resultados de las pruebas de toxicidad aguda muestran que la LD50 oral de ratones es de 338 mg/kg y la LD50 intraperitoneal es de 500 mg/kg.
Farmacocinética: se absorbe fácilmente después de la administración oral y la concentración plasmática alcanza su máximo en 0,5 ~ 1 h. En el organismo, el 95% se inactiva por conjugación con ácido glucurónico o ácido sulfúrico, y el 5% se convierte en metabolitos tóxicos para el hígado mediante hidroxilación, todos los cuales se excretan por la orina. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 25%. El 90% ~ 95% se metaboliza en el hígado, principalmente combinado con ácido glucurónico, ácido sulfúrico y cisteína. Los metabolitos intermedios tienen efectos tóxicos en el hígado. El T1/2 generalmente es de 1 a 4 horas (un promedio de 2 horas). Permanece sin cambios en la insuficiencia renal, pero puede ser más largo en algunos pacientes con enfermedad hepática, más largo en los ancianos y recién nacidos y más corto en los niños. El paracetamol se excreta principalmente por los riñones en forma de conjugación de ácido glucurónico y aproximadamente el 3% se excreta sin cambios en la orina dentro de las 24 horas.
Indicaciones: Puede utilizarse para aliviar la fiebre, dolores leves a moderados, como dolor de cabeza, dolores musculares, dolores articulares, neuralgias, dismenorrea, dolores oncológicos y analgesia postoperatoria. Especialmente aquellos que son alérgicos o intolerantes a la aspirina. Es ineficaz para todo tipo de dolores intensos y cólicos del músculo liso visceral.