Introducción a Kangxin
1.2 El nombre en inglés es Bisoprolol
1.3 Los alias de Kangxin son Concor; Bisoprolol; Fumarato de Kangxin; ConcorEmcor Oladal
1.4 Clasificación de medicamentos para el sistema circulatorio> : Antiarrítmicos>β-bloqueantes
Comprimidos de 1,5 dosis: 5 mg, 10 mg.
Efectos farmacológicos de Kangxin 1.6 Kangxin es un bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos β1, que no tiene ningún efecto estabilizador de membrana obvio ni efecto simpático endógeno dentro del rango de dosis terapéutica. Sin embargo, su cardioselectividad no es absoluta. También inhibe los receptores adrenérgicos β2 en dosis altas (≥20 mg), principalmente en los músculos lisos bronquiales y vasculares, siendo particularmente necesario utilizar la dosis efectiva más baja; Es 4 veces más selectivo para los receptores β1 que el atenolol. El efecto bloqueador del receptor β1 de Kangxin es su función principal de reducir la presión arterial.
Farmacocinética de Kangxin 1.7 La biodisponibilidad absoluta de Kangxin 10 mg es aproximadamente del 80% y su absorción no se ve afectada por los alimentos. Su metabolismo de primer paso (metabolismo de primer paso) es aproximadamente del 20%. La tasa de unión de las proteínas séricas es aproximadamente del 30%. La concentración plasmática máxima de la dosis de 5 a 20 mg se produce en 2 a 4 horas. La vida media de eliminación es de 9 ~ 12 h. Una vez al día, alcance un estado estable en 5 días. La equivalencia se elimina por vía renal y no renal, excretándose aproximadamente el 50% de la dosis en la orina en su forma original y el resto como metabolitos inactivos.
Indicaciones Kangxin 1.8 se puede utilizar solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos para la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva.
Las alergias a Kangxin 1.9 Kangxin están contraindicadas en pacientes con shock cardiogénico, hipotensión, insuficiencia cardíaca evidente, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo y bradicardia sinusal evidente. El asma bronquial está prohibido.
1.10 Notas 1. (1) Enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias; (2) Insuficiencia cardíaca congestiva; (3) Bradicardia; (4) Función hepática anormal; (6) Trastornos circulatorios periféricos, como claudicación intermitente o fenómeno de Raynaud; ) Diabetes, especialmente aquellos con grandes fluctuaciones de azúcar en sangre y acidosis (8) Hipertiroidismo (9) Durante la anestesia o la cirugía;
2. Controle periódicamente la función cardíaca (frecuencia cardíaca, presión arterial, electrocardiograma, radiografía de tórax), la función hepática y renal, y los pacientes diabéticos deben controlar el nivel de azúcar en sangre con regularidad.
3. En el tratamiento de la hipertensión, la dosis debe individualizarse y aumentarse gradualmente hasta conseguir el mejor efecto antihipertensivo. Sin embargo, se necesitan de 1 a 2 semanas para lograr el mejor efecto reductor de la presión arterial, por lo que se necesita un período de observación para juzgar la eficacia.
4. Se debe reducir la dosis al suspender el medicamento. La interrupción repentina de la medicación puede provocar un agravamiento de la angina o incluso un infarto de miocardio, y también puede provocar hipertensión de rebote. Al suspender el medicamento, la dosis debe reducirse gradualmente y la actividad física debe limitarse tanto como sea posible.
5. Cuando se produce bradicardia o bloqueo de la conducción por sobredosis de fármacos, se puede utilizar atropina, isoproterenol, adenosteroides y marcapasos cardíacos, en caso de insuficiencia cardíaca o hipotensión, fármacos cardiotónicos, tratamiento con vasopresores y reposición de líquidos; y en caso de broncoespasmo se administran agonistas de los receptores β2.
1.11 Reacciones adversas de Kangxin 1. De manera similar a las reacciones adversas de otros bloqueadores β1, las reacciones adversas están relacionadas con la dosis con Kangxin.
2. Puede incluir: fatiga, mareos, dolor de cabeza, sudoración y falta de sueño. Ocasionalmente, pueden ocurrir reacciones gastrointestinales, bradicardia, caída significativa de la presión arterial, bloqueo de la conducción, erupción cutánea, eritema, mialgia e hinchazón de las extremidades inferiores.
Uso y dosificación 1.12 Kangxin suele ser de 5 mg cada vez, una vez al día. La dosis inicial para pacientes con broncoespasmo puede ser de 2,5 mg. La dosis se puede aumentar a 10 mg y 20 mg si es necesario. Los pacientes con insuficiencia hepática y renal (aclaramiento de creatinina inferior a 40 ml/min) deben utilizar una dosis inicial de 2,5 mg al día y se debe tener precaución al aumentar la dosis, porque Kangxin no se puede dializar.
1.13Interacciones medicamentosas1.
Puede agravar la reacción a la primera dosis de bloqueadores α1. A excepción del prazosin, otros bloqueadores α1 son raros, pero se debe tener precaución cuando se combinan con Kangxin.
2. El uso combinado con amiodarona puede provocar bradicardia evidente y paro sinusal.
3. Los bloqueadores de los canales de calcio dihidropiridina son eficaces en el tratamiento de la angina o la hipertensión, pero también pueden provocar hipotensión grave o reducción de la reserva cardíaca. La función cardíaca debe controlarse cuidadosamente durante la coadministración, especialmente en pacientes con función ventricular izquierda alterada, arritmias cardíacas o estenosis aórtica.
4. Puede mejorar los efectos farmacológicos de los betabloqueantes y es beneficioso para pacientes con función cardíaca normal. Sin embargo, también se han informado casos de hipotensión, insuficiencia cardíaca izquierda y bloqueo auriculoventricular después del uso combinado. Si los medicamentos se usan juntos, se debe monitorear de cerca la función cardíaca del paciente, especialmente en ancianos, insuficiencia cardíaca izquierda, estenosis aórtica y cuando se usan grandes dosis de ambos medicamentos.
5. El verapamilo y el Kangxin tienen conducción inotrópica negativa directa y negativa, lo que puede provocar hipotensión, bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva y trastornos de la conducción. El riesgo aumenta cuando hay disfunción ventricular izquierda, estenosis aórtica o dosis más altas de ambos fármacos. La función cardíaca debe controlarse estrechamente cuando ambos fármacos se utilizan juntos.
6. El uso combinado con mibedil puede provocar hipotensión, bradicardia o reducción de la reserva cardíaca. Antes de iniciar la terapia con betabloqueantes, se debe suspender el medicamento durante 7 a 14 días. Se debe controlar la función cardíaca cuando sea necesario, especialmente en pacientes de edad avanzada, pacientes con función ventricular izquierda reducida, función de conducción cardíaca reducida o estenosis aórtica.
7. El uso combinado con Oloflin puede provocar hipotensión o hipertensión acompañada de bradicardia. Si se usan juntos, se deben controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca del paciente.
8. El uso de Kangxin durante la anestesia con fentanilo puede provocar hipotensión grave.
9. Los pacientes que utilizan betabloqueantes a largo plazo antes de la cirugía son propensos a sufrir bradicardia cuando se les administra alfentanilo.
10. El extracto de Angelica sinensis puede inhibir el metabolismo del citocromo P450 en el hígado del Meridiano Kangxin. Si se usan juntos, controle la presión arterial.
165438+Se debe monitorizar la función cardíaca cuando sea necesario, especialmente en pacientes con función ventricular izquierda reducida, función de conducción cardíaca reducida o estenosis aórtica.
12. Zileuton puede aumentar significativamente la concentración de propranolol. Aunque actualmente no hay informes de interacciones con Kangxin, se debe tener precaución al usarlos juntos.
13. El uso combinado con digoxina puede prolongar el tiempo de conducción auriculoventricular y aumentar la concentración sanguínea de digoxina. Se deben controlar cuidadosamente el electrocardiograma y las concentraciones plasmáticas de digoxina durante la coadministración y la dosis debe ajustarse en consecuencia.
14. Cuando Kangxin se usa junto con clonidina, la interrupción repentina de la clonidina puede agravar la hipertensión. Por lo tanto, la cola se debe retirar con regularidad, primero retirar Kangxin, controlar de cerca la presión arterial y luego suspender gradualmente la clonidina después de unos días. Cuando se usa en combinación con moxonidina, la interrupción repentina de moxonidina también puede causar hipertensión de rebote, lo que debe tomarse en serio.
15. Cuando se combinan con metacolina, los betabloqueantes pueden agravar o prolongar la broncoconstricción, por lo que los pacientes tratados con Kangxin deben evitar la inhalación de metacolina.
16. Cuando se combina con metildopa, un pequeño número de pacientes pueden presentar reacciones anormales a las catecolaminas endógenas o exógenas, como hipertensión, taquicardia o arritmia.
17. El uso combinado con antiinflamatorios no esteroides puede aumentar la presión arterial. Si se usan juntos, se debe controlar la presión arterial y ajustar la dosis en consecuencia.
18. La ricinamina tiene agonismo del receptor β, que se debilitará cuando se combine con Kangxin. Por lo tanto, se debe suspender el uso de Kangxin durante al menos 48 horas antes de usar vitamina A.
19. Los betabloqueantes pueden antagonizar los efectos de la ritodrina, por lo que se debe evitar el uso combinado de Kangxin y ritodrina.
20. Ephedra contiene efedrina y pseudoefedrina, que pueden reducir la eficacia de los fármacos antihipertensivos. Los pacientes hipertensos tratados con Kangxin deben evitar los preparados que contengan efedra.
21. Los betabloqueantes cardioselectivos rara vez causan intolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes tipo 2, pero los pacientes con diabetes aún deben prestar atención al uso combinado de Kangxin y fármacos hipoglucemiantes.
22. La interacción entre cimetidina, rifampicina y Kangxin no tiene importancia clínica obvia.
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