Introducción a la gentamicina

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Medicamentos esenciales nacionales 4 Instrucciones de gentamicina 4.1 Nombre del medicamento 4.2 Nombre en inglés 4.3 Alias ​​de gentamicina 4.4 Clasificación 4.5 Forma farmacéutica 4.6 Acción farmacológica de la gentamicina 4.7 Qing Farmacocinética de la gentamicina 4.8 Indicaciones de gentamicina 4.9 Contraindicaciones de la gentamicina 4.10 Precauciones 4.11 Reacciones adversas de la gentamicina 4.12 Uso y dosificación de la gentamicina 4.13 Gentamicina y otros Interacciones farmacológicas 4.14 Comentarios de expertos 5 Intoxicación por gentamicina 5.1 Manifestaciones clínicas 5.2 Tratamiento 6 Referencias adjuntas: * Otras versiones de instrucciones de medicamentos relacionadas con la gentamicina 1 Pinyin

qìng dà méi sù 2 Referencia en inglés

gentamicina [Diccionario bilingüe de ciencia y tecnología del siglo XXI]

gentamicina [Diccionario Landau chino-inglés] 3 medicamentos esenciales nacionales

Medicamentos esenciales nacionales relacionados con la gentamicina Información de precio guía de venta al por menor número de serie medicamentos esenciales

Número de serie del catálogo nombre del medicamento forma de dosificación especificación unidad guía de venta al por menor

categoría de precio guía comentarios 122 12 Gentamicina inyectable 40 mg: frasco (tubo) de 1 ml 0,43 Química Medicamentos y productos biológicos* 123 12 Gentamicina inyectable 40 mg: frasco (tubo) de 2 ml 0,43 Medicamentos químicos y productos biológicos 124 12 Gentamicina inyectable 80 mg: frasco (tubo) de 2 ml 0,73 Medicamentos químicos y productos biológicos 125 12 Gentamicina inyectable vial (tubo) de 80 mg 2.4 Productos químicos y biológicos

Nota:

1. La columna de comentarios de la tabla está marcada con "*" es un producto representativo.

2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales. 4 Instrucciones de gentamicina 4.1 Nombre del medicamento

Gentamicina 4.2 Nombre en inglés

Gentamicina 4.3 Alias ​​de gentamicina

Medicamento pediátrico Gentamicina; Ampullen; Cidomicina; Gentalin 4.4 Clasificación

Antibióticos> Aminoglucósidos 4.5 Formas de dosificación

1. Tableta: 20 mg, 40 mg

2. Inyección: 20 mg ( 1ml), 40mg (1ml), 80mg (1ml);

3. Comprimido de liberación sostenida 40mg

4. Gránulos: 10 mg, 40 mg; 5. Colirio: 40.000 U (8ml). 4.6 Efectos farmacológicos de la gentamicina

La gentamicina es un fármaco aminoglucósido. Su mecanismo de acción es actuar sobre los ribosomas de las bacterias, inhibir la síntesis de proteínas bacterianas y destruir la integridad de las membranas celulares bacterianas. La gentamicina puede pasar primero a través de la porina de la membrana extracelular mediante difusión pasiva y luego ingresar a la célula a través de la membrana celular a través del sistema de transporte y unirse irreversiblemente a la subunidad 30S del ribosoma aislada, lo que resulta en la destrucción del sitio A, y luego: < / p>

1. Impiden el correcto posicionamiento del ARNt de amoniaco en la posición A, especialmente la unión del ARNt de metionilo, interfiriendo así con el ensamblaje de ribosomas funcionales e inhibiendo la formación del complejo de iniciación 70S.

2. Inducir una falta de coincidencia entre los tripletes de los códigos de ARNt y ARNm, lo que provoca que la subunidad 30S del ribosoma completo lea mal el código genético, lo que provoca que se inserten aminoácidos incorrectos en la estructura de la proteína, lo que lleva a anomalías, no Síntesis de proteínas funcionales.

3. Evitar que el factor de terminación se una a la posición A, impidiendo que se libere la cadena peptídica sintetizada y evitando que el ribosoma completo 70S se disocia.

4. Dificulta el proceso de despolimerización y ensamblaje de los polirribosomas, provocando el agotamiento de los ribosomas en las bacterias. La gentamicina es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Proteus (indol positivo y negativo), Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Shigella, Citrobacter, Neisseria y Staphylococcus aureus (excluyendo las cepas resistentes a la meticilina) y tienen una fuerte actividad antibacteriana. La gentamicina es ineficaz contra los estreptococos (incluidos Streptococcus pyogenes, neumococos, Streptococcus faecalis, etc.), bacterias anaeróbicas (Bacteroidetes), Mycobacterium tuberculosis, rickettsias, virus y hongos. 4.7 Farmacocinética de la gentamicina

La gentamicina se absorbe rápida y completamente después de la inyección intramuscular. Una cierta cantidad del fármaco también puede absorberse a través de la superficie corporal después del lavado o aplicación local. Después de la inyección intramuscular o la infusión intravenosa, la concentración plasmática alcanza el valor máximo en 30 a 60 minutos. Los adultos reciben una única inyección intramuscular de 1 mg/kg, y la concentración sanguínea máxima promedio es de aproximadamente 4 μg/ml; una única infusión intravenosa de 80 mg, la concentración sanguínea máxima promedio puede alcanzar de 4 a 6 μg/ml; Para los lactantes, una dosis única de 2,5 mg/kg puede alcanzar una concentración plasmática máxima promedio de 3 a 6 μg/ml. En pacientes con fiebre o quemaduras extensas, se pueden reducir las concentraciones sanguíneas del fármaco. El volumen de distribución de gentamicina es de 0,2~0,25 l/kg. Después de la absorción del fármaco, se distribuye principalmente en el líquido extracelular, del cual entre el 5% y el 15% se redistribuye en los tejidos y se acumula en las células corticales renales. Las concentraciones del fármaco son mayores en la orina y menores en las secreciones bronquiales, el líquido cefalorraquídeo, el espacio subaracnoideo, el tejido ocular y el humor acuoso. El fármaco puede atravesar la barrera placentaria y la concentración del fármaco en la sangre del cordón umbilical es similar a la concentración del fármaco en la sangre materna. La unión a proteínas de gentamicina es muy baja. La vida media es de 2 a 3 horas en adultos; de 5 a 11,5 horas en niños; de 40 a 50 horas en pacientes con función renal reducida; la vida media puede acortarse en pacientes con fiebre, anemia, quemaduras graves o pacientes combinados; con carbenicilina. El fármaco no se metaboliza en el organismo y se excreta principalmente en la orina mediante filtración glomerular. Aproximadamente del 50% al 93% de la dosis administrada se excreta en 24 horas y la concentración en orina supera los 100 μg/ml. La hemodiálisis o la diálisis peritoneal pueden eliminar eficazmente el fármaco. 4.8 Indicaciones de gentamicina

1. Indicado para el tratamiento de la sepsis neonatal y la sepsis causada por bacterias sensibles.

2. Indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, peritonitis, infecciones del tracto biliar, etc. causadas por bacterias sensibles.

3. Indicado para el tratamiento de infecciones del sistema genitourinario provocadas por bacterias sensibles (excepto para el tratamiento inicial de infecciones simples del tracto urinario).

4. Indicado para el tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos, quemaduras, etc. provocadas por bacterias sensibles.

5. La administración oral puede usarse para infección intestinal o preparación antes de la cirugía de colon.

6. La inyección intramuscular combinada con clindamicina o metronidazol puede usarse para reducir la aparición de infección después de la cirugía de colon. Tasa.

7. La inyección intratecal puede utilizarse como tratamiento auxiliar en infecciones graves del sistema nervioso central (meningitis purulenta aguda, ventriculitis) causadas por Pseudomonas aeruginosa o Staphylococcus aureus.

8. La gentamicina también se puede utilizar para tratar la listeriosis.

9. El colirio de gentamicina es adecuado para Staphylococcus aureus coagulasa negativo y positivo, Pseudomonas aeruginosa y Escherichia coli, pneumoniae y otros bacilos gramnegativos y gonococos, conjuntivitis, queratitis, dacriocistitis, blefaritis, meibomianitis, etc. . 4.9 Contraindicaciones de la gentamicina

1. Personas alérgicas a la gentamicina u otros aminoglucósidos.

2. Mujeres embarazadas (especialmente en los primeros 3 meses de embarazo). 4.10 Precauciones

1. Alergia cruzada: las personas que son alérgicas a un aminoglucósido también pueden ser alérgicas a otros aminoglucósidos.

2. Úselo con precaución: (1) Pacientes deshidratados (el aumento de las concentraciones sanguíneas del fármaco en pacientes deshidratados puede aumentar la posibilidad de reacciones tóxicas); (2) Pacientes con daño al octavo par de nervios craneales ( 3) Casos graves Pacientes con miastenia o enfermedad de Parkinson; (4) pacientes con insuficiencia renal; (5) mujeres lactantes; (6) niños, pacientes ancianos y frágiles (7) pacientes que reciben relajantes musculares;

3. Algunos pacientes pueden experimentar un aumento en los valores medidos de alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, concentración de bilirrubina sérica y concentración de lactato deshidrogenasa sérica después de tomar el medicamento. 4.11 Reacciones adversas de la gentamicina

Las reacciones adversas de la gentamicina son similares a las de la kanamicina, pero debido a la pequeña dosis, las reacciones adversas son más leves. Aún pueden ocurrir ototoxicidad y toxicidad renal cuando la dosis es demasiado grande o el tratamiento es prolongado.

1. Son más probables los síntomas ototóxicos como pérdida de audición, tinnitus o sensación de plenitud en los oídos, marcha inestable y mareos, así como síntomas renales como hematuria, proteinuria, frecuencia de micción significativamente reducida y sed extrema. que se produzcan síntomas de toxicidad.

2. Los síntomas del bloqueo neuromuscular como disnea, somnolencia y debilidad extrema son menos comunes.

3. Se ha informado que la administración oral puede provocar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y pérdida de apetito.

4. Se ha informado que la aplicación sistémica de gentamicina combinada con inyección intratecal puede causar síntomas como espasmos en las piernas, erupción cutánea, fiebre y espasmos generales. 4.12 Uso y dosificación de gentamicina

1. (1) Para infección intestinal o preparación preoperatoria, de 80 a 160 mg cada vez, de 3 a 4 veces al día. (2) Inyección intramuscular: ① Dosis general: 80 mg (80.000 unidades) cada vez, 2 a 3 veces al día, con 8 horas de diferencia o 1 a 1,7 mg/kg, una vez cada 8 horas; . ② Infección simple del tracto urinario: para quienes pesan menos de 60 mg, tome 3 mg/kg una vez al día; para quienes pesan más de 60 mg, tome 160 mg una vez al día o 1,5 mg/kg una vez cada 12 horas; (3) Goteo intravenoso: la dosis es la misma que la inyección intramuscular; agregue cada dosis a 50-200 ml de solución salina normal al 0,9 % o solución de glucosa al 5 % para que la concentración del fármaco no supere 1 g/l (base) (equivalente a 0,1). % solución), gotear lentamente dentro de 30 a 60 minutos. (4) Inyección intratecal o intracerebroventricular: de 4 a 8 mg cada vez, una vez cada 2 a 3 días. Bombee cada dosis (concentración: 2 g/L) en una jeringa estéril de 5 ml o 10 ml. Después de la punción lumbar, primero tome una muestra de líquido cefalorraquídeo y envíela al laboratorio para su examen, y luego coloque la jeringa que contiene gentamicina en la jeringa. aguja de punción lumbar para permitir que una cantidad considerable de líquido cefalorraquídeo fluya hacia la jeringa, empuje y tire, y luego inyecte lentamente toda la solución medicinal en la jeringa dentro de 3 a 5 minutos. Al inyectar, incline la aguja de punción lumbar ligeramente hacia arriba, por ejemplo. como líquido cefalorraquídeo Cuando es purulento y difícil de salir, la gentamicina también se puede diluir con una inyección de solución salina normal. (5) Dosis para pacientes con insuficiencia renal: Después de administrar la primera dosis saturante (1 a 2 mg/kg), la dosis de mantenimiento para pacientes con insuficiencia renal se puede ajustar de la siguiente manera: ① Cada dosis permanece sin cambios (1 a 2 mg/kg). kg), ampliar el tiempo entre dosificaciones. Intervalo de dosificación = valor de creatinina sérica del paciente (mg/100 ml) Peso del paciente (kg) × dosis convencional (mg/kg)/creatinina sérica del paciente (mg/100 ml). ③La dosis también se puede ajustar de acuerdo con la tasa de aclaramiento de creatinina del paciente: si la tasa de aclaramiento de creatinina es >100 ml por minuto, use el 100% de la dosis habitual para adultos si la tasa de aclaramiento de creatinina es de 70 a 100 ml por minuto, use el 85% de; la dosis habitual para adultos es del 55 % por minuto, ~70 ml, use el 65 % de la dosis habitual para adultos; la tasa de aclaramiento de creatinina es de 45 a 55 ml por minuto, use el 55 % de la dosis habitual para adultos; ~45 ml por minuto, use el 50 % de la dosis habitual para adultos; tasa de aclaramiento de creatinina por minuto 35 ～ 40 ml, use el 40 % de la dosis habitual para adultos 30 ～ 35 ml por minuto, use el 35 % de la dosis habitual para adultos; tasa de aclaramiento de creatinina de 25 a 30 ml por minuto, use el 30 % de la dosis habitual para adultos, tasa de aclaramiento de creatinina por minuto de 20 a 25 ml por minuto, use el 25 % de la dosis habitual para adultos de 15 a 20 ml por minuto, use 20; % de la dosis habitual para adultos; aclaramiento de creatinina de 10 a 15 ml por minuto, use el 15 % de la dosis habitual para adultos; aclaramiento de creatinina <10 ml por minuto, use el 10 % de la dosis habitual para adultos. (6) Dosis durante la diálisis: después de la hemodiálisis, se puede administrar una dosis de 1 a 1,7 mg/kg según el peso corporal según la gravedad de la infección.

2. Niños: (1) Administración oral: se utiliza para infección intestinal o preparación preoperatoria, de 10 a 15 mg/kg al día, repartidos en 3 a 4 veces.

(2) Inyección intramuscular: ① Bebés prematuros o recién nacidos a término dentro de 1 semana: 2,5 mg/kg cada vez, una vez cada 12 a 24 horas, durante 7 a 14 días. ②Recién nacidos o lactantes mayores de 1 semana: 2,5 mg/kg cada vez, una vez cada 12 horas, durante 7 a 14 días. ③Niños: 2 a 2,5 mg/kg cada vez, una vez cada 8 horas, durante 7 a 12 días. (3) Goteo intravenoso: la dosis es la misma que la inyección intramuscular; agregue cada dosis a 50-200 ml de solución salina normal al 0,9 % o solución de glucosa al 5 % para que la concentración del fármaco no supere 1 g/l (base) (equivalente a 0,1). % solución), gotear lentamente dentro de 30 a 60 minutos. (4) Inyección intratecal o intracerebroventricular: 1 a 2 mg cada vez para lactantes y niños mayores de 3 meses, una vez cada 2 a 3 días. (5) Dosis durante la diálisis: Después de la hemodiálisis, los niños (más de 3 meses) pueden recibir una dosis de 2 a 2,5 mg/kg según el peso corporal según la gravedad de la infección. 4.13 Interacciones farmacológicas

1. El uso combinado con penicilina G puede tener un efecto antibacteriano sinérgico sobre Faecalicoccus faecalis y sus variantes, como Faecalibacterium faecalis y Persistence coccus.

2. Utilizado en cantidad suficiente con carbenicilina, tiene un efecto antibacteriano sinérgico sobre determinadas cepas sensibles de Pseudomonas aeruginosa.

3. El uso combinado con bicarbonato de sodio, amoniaco y otros alcaloides puede potenciar el efecto antibacteriano, pero también puede potenciar reacciones tóxicas.

4. El uso combinado con diuréticos fuertes como furosemida y ácido etacrínico puede aumentar la nefrotoxicidad.

5. La combinación con cefalosporinas puede aumentar la nefrotoxicidad.

6. El uso con dextrano puede aumentar la toxicidad renal.

7. La combinación con otros fármacos ototóxicos como la eritromicina puede aumentar la ototoxicidad.

8. El uso combinado con relajantes musculares o fármacos con este efecto (como diazepam, etc.) puede aumentar el efecto bloqueador neuromuscular. 4.14 Comentarios de expertos

La gentamicina es una mezcla de múltiples componentes producida por Micromonospora. Es uno de los principales antibióticos actualmente utilizados clínicamente para combatir diversas infecciones bacterianas gramnegativas. Debido a que la gentamicina se usa ampliamente, y cierta. En mi país existen actualmente varias cepas resistentes a los medicamentos. Se utiliza principalmente clínicamente para infecciones sistémicas o locales causadas por bacterias gramnegativas como Escherichia coli, Shigella Dysenteriae, Klebsiella pneumoniae, Proteus y Pseudomonas aeruginosa. 5 Intoxicación por gentamicina

La resistencia bacteriana a la gentamicina es grave, lo que limita su aplicación. Este fármaco tiene una absorción oral deficiente, pero se absorbe rápida y completamente después de la administración por goteo intramuscular e intravenoso. Rara vez se une a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media de 2 a 3 horas. Clínicamente, a menudo se combina con penicilinas o cefalosporinas semisintéticas como la piperacilina para tratar infecciones bacterianas gramnegativas graves. El rango de concentración terapéutica eficaz es de 4 a 10 μg/ml y la concentración sanguínea de intoxicación sigue siendo > 12 μg/ml. Las concentraciones elevadas del fármaco en sangre pueden inducir fácilmente ototoxicidad. La principal toxicidad en la aplicación es para el octavo par de nervios craneales y riñones. El análisis clínico de 3.370 casos mostró que aproximadamente el 4,1% de los casos padecían toxicidad renal y el 2,3% ototoxicidad. La dosis máxima durante 1 día es de 5 mg/kg, administrada en 2 dosis divididas. [1] 5.1 Manifestaciones clínicas

[2]

1. Las reacciones adversas comunes incluyen náuseas, vómitos, pérdida de apetito, distensión abdominal y otras molestias gastrointestinales, y una pequeña cantidad de daño hepático. cambios de función y sobreinfección.

2. La nefrotoxicidad se manifiesta como daño renal no oligúrico u oliguria acompañada de insuficiencia renal aguda. La primera se manifiesta como poliuria, hematuria, proteinuria, etc. Las personas con daño renal grave pueden morir de uremia.

3. La ototoxicidad se manifiesta como mareos, vértigo, tinnitus, ataxia, etc. En ocasiones se puede observar nistagmo, en casos severos se puede llegar a no poder caminar o estar postrado en cama, pudiendo progresar a sordera.

4. Las reacciones alérgicas causadas por este medicamento son raras, ocasionalmente se observan picazón en la piel, urticaria, leucopenia, neutropenia y shock anafiláctico.

5. Este medicamento ocasionalmente puede inhibir la función de transmisión neuromuscular y causar depresión respiratoria. Ocasionalmente, puede causar neuropatía múltiple y encefalopatía tóxica, como síntomas mentales y ataques epilépticos. 5.2 Tratamiento

Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por gentamicina son [2]:

1. En caso de sobredosis o intoxicación, se debe administrar un tratamiento sintomático y de apoyo, como el tratamiento de uremia, epilepsia, etc.

2. La hemodiálisis o diálisis peritoneal puede eliminar eficazmente la gentamicina.

3. Cuando se produce daño renal temprano, deje de tomar el medicamento a tiempo. La mayor parte del daño renal es reversible. Si se produce oliguria o insuficiencia renal, se debe suspender el medicamento a tiempo. El paciente presentará un período de poliuria después de aproximadamente 10 días y tardará varias semanas o meses en recuperar la función renal.

4. Los síntomas de ototoxicidad se detectan precozmente y pueden recuperarse suspendiendo el fármaco a tiempo, y generalmente ya no empeorarán.