Introducción al isoproterenol

Contenido 1 Descripción general 2 Instrucciones para el isoproterenol 2.1 Nombre del medicamento 2.2 Nombre en inglés 2.3 Alias ​​del isoproterenol 2.4 Clasificación 2.5 Propiedades 2.6 Forma de dosificación 2.7 Efectos farmacológicos del isoproterenol 2.8 Farmacocinética del isoproterenol 2.9 Indicaciones del isoproterenol 2.10 Contraindicaciones del isoproterenol 2 .11 Precauciones 2.12 Reacciones adversas del isoproterenol 2.13 Uso y dosificación del isoproterenol 2.14 Interacciones entre el isoproterenol y otros medicamentos Función 2.15 Comentarios de expertos 3 Intoxicación por isoproterenol 3.1 Manifestaciones clínicas 3.2 Diagnóstico 3.3 Tratamiento 4 Referencias Esta es una entrada redirigida que comparte el contenido de isoproterenol. Para facilitar la lectura, el isoproterenol en el siguiente texto ha sido reemplazado automáticamente por isoproterenol. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o usar notas para mostrar 1 descripción general

El isoproterenol es un medicamento común para el asma y es de color blanco. o polvo cristalino blanquecino; inodoro y de sabor ligeramente amargo. Puede relajar el músculo liso bronquial; dilatar los vasos sanguíneos periféricos, mejorar la microcirculación; mejorar la contractilidad del miocardio, acelerar la conducción y la frecuencia cardíaca y aumentar el gasto cardíaco. Indicado en asma bronquial, shock cardiogénico o séptico y bloqueo auricular completo. Puede inhalarse, tomarse por vía sublingual o administrarse por vía intravenosa. 2 Instrucciones para la isoprenalina 2.1 Nombre del medicamento

Isoprenaline 2.2 Nombre en inglés

Isoprenaline 2.3 Alias ​​de isoprenalina

Asma; Isoproterenol; ; Isoproterenol; Aludrine; Isoproterenol; Isuprel 2.4 Clasificación

Fármacos para el sistema circulatorio gt; Fármacos para el tratamiento de la bradiarritmia

2.5 Propiedades

El clorhidrato se usa comúnmente y es un polvo cristalino blanco o blanquecino, inodoro y de sabor ligeramente amargo, cambia gradualmente de color cuando se expone a la luz y al aire y es más probable que cambie de color en soluciones alcalinas. Fácilmente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol, insoluble en cloroformo o éter. 2.6 Forma farmacéutica

1. Inyección: 0,5 mg (0,5 ml), 1 mg (1 ml);

2. Tableta: 10 mg 3. Aerosol: 0,25 (20 ml); 2.7 Efectos farmacológicos del isoproterenol

1. Excita los receptores β1 cardíacos, mejora la contractilidad del miocardio, acelera la frecuencia cardíaca, acelera la conducción, aumenta el gasto cardíaco y el consumo de oxígeno del miocardio. Puede dilatar las arterias coronarias y aumentar el flujo coronario, pero una dosis excesiva puede provocar una fuerte dilatación de los vasos sanguíneos, lo que a su vez reduce la perfusión. Tiene un fuerte efecto sobre la aceleración del ritmo cardíaco y la conducción. Tiene un efecto más fuerte en los puntos de marcapasos ortotópicos que en los puntos de marcapasos ectópicos. En comparación con la epinefrina, es menos probable que cause arritmias.

2. El isoproterenol excita los receptores β2, principalmente dilatando los vasos sanguíneos del músculo esquelético, y también tiene un efecto de dilatación débil sobre los vasos sanguíneos renales y mesentéricos. Sus efectos cardiovasculares aumentan la presión arterial sistólica, disminuyen la presión arterial diastólica y aumentan la presión del pulso.

3. Actúa sobre el receptor β2 del músculo liso bronquial, tiene un fuerte efecto relajante sobre el músculo liso bronquial, alivia el broncoespasmo y tiene un efecto más fuerte que la epinefrina. Pero a diferencia de la epinefrina, el isoproterenol no puede contraer los vasos sanguíneos de la mucosa bronquial y eliminar el edema de la mucosa bronquial.

4. Otras funciones incluyen promover la descomposición del glucógeno y la liberación de ácidos grasos libres, aumentando el consumo de oxígeno de los tejidos.

2.8 Farmacocinética del isoproterenol

El isoproterenol se absorbe completamente tras la administración oral, pero su metabolismo de primer paso es extenso, por lo que la administración oral es ineficaz. La administración sublingual puede dilatar los vasos sanguíneos mucosos locales. Surte efecto entre 15 y 30 minutos después de una rápida absorción a través del plexo venoso sublingual y el efecto dura de 1 a 2 horas. Los aerosoles también se pueden absorber rápidamente y surten efecto entre 2 y 5 minutos después de la inhalación. La biodisponibilidad es de aproximadamente 80 a 100 y el efecto puede durar de 0,5 a 2 horas. El efecto de la inyección intravenosa dura menos de 1 hora. Después de la absorción, es rápidamente metabolizado y destruido por la catecol oxígeno metiltransferasa y una pequeña cantidad de monoaminooxidasa en el hígado, los pulmones y otros tejidos, y los metabolitos se excretan en la orina. Después de la inhalación del aerosol, todas las excreciones en la orina son metabolitos metilados. Después de la administración intravenosa, aproximadamente el 50% del fármaco inalterado y el 50% del compuesto metilado se excretaron en la orina. 2.9 Indicaciones del isoproterenol

Se utiliza para el asma bronquial y alivia las crisis de asma bronquial. La administración sublingual o la inhalación en spray es eficaz pero puede provocar taquicardia, palpitaciones y otras reacciones adversas. Utilizado clínicamente para bloqueo auriculoventricular, paro cardíaco y antichoque. 2.10 Contraindicaciones del isoproterenol

1. Está contraindicado en pacientes con enfermedad coronaria, miocarditis, hipertiroidismo, frecuencia cardíaca superior a 120 latidos/min y frecuencia cardíaca superior a 160 latidos por minuto en niños.

2. Son alérgicos a la isoprenalina u otros ingredientes del producto.

3. Taquicardia.

4. Personas con arritmia ventricular que necesiten mejorar la contractilidad miocárdica.

5. Está contraindicado en pacientes con angina de pecho, infarto de miocardio, feocromocitoma y fibrilación auricular. 2.11 Precauciones

1. (1) Suministro sanguíneo coronario insuficiente; (2) Diabetes; (3) Angina de pecho (4) Hipertensión (5) Convulsiones;

2. Efecto del fármaco sobre el embarazo: La FDA estadounidense cree que el isoproterenol debería pertenecer a la categoría C del embarazo.

3. Comprobar o controlar antes, después y durante la medicación: Se debe controlar la concentración de potasio en sangre cuando se utiliza isoproterenol.

4. El uso excesivo y repetido de aerosoles puede producir tolerancia. En este momento, no sólo existen tolerancias cruzadas entre los beta-agonistas adrenérgicos, sino que también los transmisores adrenérgicos endógenos también producen tolerancia, agravando el broncoespasmo, reduciendo la eficacia. , e incluso aumentando la mortalidad.

5. Al tomarlo por vía sublingual, es recomendable masticar los comprimidos y sostenerlos debajo de la lengua, de lo contrario no se conseguirá el efecto rápido.

6. Para pacientes con asma con hipoxia evidente, si la dosis es demasiado grande, aumentará fácilmente el consumo de oxígeno del miocardio, provocará arritmia e incluso provocará taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.

7. Al inhalar aerosol, se debe limitar el número de inhalaciones y la cantidad de inhalación.

8. Si el aerosol para inhalación se ha pulverizado de 3 a 5 veces en 12 horas pero el efecto no es evidente, se debe cambiar el apósito.

9. El isoproterenol y la epinefrina se pueden usar alternativamente, pero no al mismo tiempo. Cuando se usan alternativamente, este último fármaco debe usarse después de que desaparezca el efecto del profármaco.

10. El isoproterenol se destruye con el ácido y no debe combinarse con óxidos y sustancias alcalinas, de lo contrario se reducirá la eficacia.

11. Utilizar con precaución en pacientes con miocardiopatía hipertrófica obstructiva, arritmia ventricular, obstrucción mecánica tras infarto de miocardio e hipovolemia. Para los pacientes con asma bronquial que ya tienen hipoxia evidente, una dosis excesiva puede aumentar el consumo de oxígeno del miocardio, lo que fácilmente puede provocar arritmia, incluso taquicardia ventricular y fibrilación auricular. Se debe tener precaución cuando la frecuencia cardíaca de los adultos supera los 120 latidos por minuto y la frecuencia cardíaca de los niños supera los 140 latidos por minuto.

12. Es aconsejable reponer el volumen sanguíneo y corregir la acidosis antes de su uso; la presión arterial, el gasto cardíaco, el electrocardiograma y la presión de cuña pulmonar deben controlarse de forma regular o continua durante la medicación. 2.12 Reacciones adversas del isoproterenol

Palpitaciones comunes, dolor de cabeza, mareos, sequedad de garganta, náuseas, debilidad y sudoración, o dolor precordial debido al aumento del consumo de oxígeno del miocardio, o debido al suministro insuficiente de sangre coronaria debido a la disminución de la sangre diastólica presión arterial, se debe reducir o suspender la dosis.

2.13 Uso y dosificación de isoproterenol

1. 0,25 aerosol, inhalar de 1 a 2 inhalaciones cada vez, de 2 a 4 veces al día, tomar por vía sublingual, de 10 a 15 mg cada vez, 3 veces al día. . La dosis máxima es de 20 mg cada vez y 60 mg por día.

2. Dosis de uso común para niños: 0,25 por inhalación en aerosol; administración sublingual, de 2,5 a 10 mg cada vez, 3 veces al día.

3. Goteo intravenoso: 0,5 a 1 mg cada vez, diluido con 5 inyecciones de glucosa o 0,9 inyecciones de cloruro de sodio y luego instilado, 0,5 a 2 μg por minuto, ajuste la velocidad de goteo según la frecuencia cardíaca.

4. Inyección intraventricular o inyección intravenosa: 0,5 a 1 mg cada vez. 2.14 Interacciones farmacológicas

1. Existe alergia cruzada con otras aminas simpaticomiméticas.

2. El uso combinado con anestésicos generales puede aumentar la posibilidad de arritmia ventricular.

3. Los bloqueadores de los receptores β pueden antagonizar el efecto del isoproterenol sobre los receptores β1, haciendo que el efecto de los receptores α sea dominante y aumentando la resistencia vascular periférica total.

4. Utilizado junto con nitroprusiato de sodio, puede aumentar ligeramente el gasto cardíaco y disminuir ligeramente la presión de enclavamiento pulmonar.

5. Tiene efectos aditivos con otros fármacos adrenomiméticos.

6. Los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar sus efectos. 2.15 Comentarios de expertos

El isoproterenol se usa comúnmente para inhalación. Surte efecto 1 minuto después de la inhalación y dura 2,5 horas. Se usa principalmente para el rescate de ataques bronquiales agudos y rara vez se usa para el tratamiento de rutina. El isoproterenol tiene efectos estimulantes de los receptores β1 y β2. Puede excitar los puntos altos del marcapasos del corazón. También puede dilatar los vasos sanguíneos periféricos y reducir la resistencia periférica. Es adecuado para el shock séptico y el shock cardiogénico, y también es el fármaco de elección para la bradicardia sinusal y el paro cardíaco. Su aerosol se puede utilizar para el asma bronquial. 3 Intoxicación por isoproterenol

El isoproterenol (Chuchuanling, Zhichuanling) puede relajar los músculos lisos bronquiales; dilatar los vasos sanguíneos periféricos, mejorar la microcirculación; mejorar la contractilidad del miocardio, acelerar la conducción y la frecuencia cardíaca y aumentar el gasto cardíaco. Indicado en asma bronquial, shock cardiogénico o séptico y bloqueo auricular completo. Puede inhalarse por atomización, tomarse por vía sublingual o administrarse por vía intravenosa. La concentración sanguínea efectiva es de 0,5 a 2,5 μg/ml y el volumen de distribución es de 0,7 l/kg. En el tratamiento del asma bronquial, se administra por vía sublingual o mediante inhalación de aerosol. Surte efecto en 2 a 4 minutos y dura 1 hora. [1] 3.1 Manifestaciones clínicas

[2]

1. Las reacciones adversas comunes incluyen nerviosismo, palpitaciones, dolor precordial, náuseas y sequedad de boca. También puede causar hipotensión, dolor de cabeza, mareos, enrojecimiento de la piel, temblores, náuseas, vómitos, arritmia, desmayos y sudores fríos.

2. La inhalación excesiva puede provocar arritmia.

3. Se produce el síndrome de atresia pulmonar, es decir, el estado asmático se produce después del uso continuo de inhalación de aerosol de isoprenalina, y este estado no es causado por la epinefrina, el té de amoníaco o la mejora intermitente de la respiración de Zhuang. 3.2 Diagnóstico

Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por isoproterenol son [2]:

Hay antecedentes de aplicación de isoproterenol y aparecen los síntomas anteriores. 3.3 Tratamiento

Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por isoproterenol son [2]:

1. Cuando se produce el síndrome de atresia pulmonar, detenga inmediatamente la inhalación de isoproterenol y administre glucocorticoides intravenosos.

2. El intervalo entre inhalaciones del aerosol no será inferior a 2 horas.

3. Los pacientes con shock deben reponer su volumen sanguíneo antes de usar este medicamento para evitar que el shock empeore.