¿Cuál es más eficaz, las tabletas de ácido fumárico o surolol, o Betaloc?
El fumarato de bisoprolol y el Betaloc son betabloqueantes de uso común. En comparación con los dos, ¿cuál es mejor?
1. Efecto antihipertensivo
Cuando se utilizan fumarato de bisoprolol y betaloc (metoprolol) como fármacos antihipertensivos, ninguno de los dos tiene un fuerte efecto antihipertensivo y ambos requieren dosis altas para mantener su efecto antihipertensivo. Por tanto, cuando se trata de la elección de fármacos antihipertensivos, no existe ninguna ventaja evidente entre ambos. Pero si se trata de cumplimiento, debido a que el bisoprolol tiene una vida media más larga, el bisoprolol se puede tomar una vez al día, mientras que el tartrato de metoprolol debe tomarse dos o incluso tres veces al día. Sin embargo, las tabletas de liberación prolongada de succinato de metoprolol ya se pueden tomar por vía oral una vez al día.
2. En términos de desaceleración de la frecuencia cardíaca
En cuanto a los efectos de desaceleración de la frecuencia cardíaca del fumarato de bisoprolol y betaloc, parece que el metoprolol tiene un efecto más fuerte. efecto en la desaceleración de la frecuencia cardíaca, pero no hay informes bibliográficos relevantes. Es solo la experiencia clínica del autor que el metoprolol parece ser mejor que el bisoprolol en este aspecto, y esta expectativa se confirma aún más.
3. Mejora del pronóstico de la insuficiencia cardíaca.
Tanto el fumarato de bisoprolol como el betaloc pueden ralentizar la frecuencia ventricular y reducir el consumo de oxígeno del miocardio, inhibir la remodelación miocárdica. y mejorar el pronóstico de la insuficiencia cardíaca, pero la alta selectividad del bisoprolol hace que la selectividad del receptor β1 del bisoprolol sea significativamente mayor que la del metoprolol. La activación excesiva de los receptores β1 está relacionada con la patogénesis de la insuficiencia cardíaca, por lo que los bloqueadores de los receptores β1 altamente selectivos pueden bloquear la causa de la insuficiencia cardíaca. Las Directrices chinas para el diagnóstico y tratamiento de la insuficiencia cardíaca de 2018 señalaron que el bisoprolol es eficaz en la selectividad de. El receptor β1 es mejor que el del metoprolol, por lo que puede prevenir con mayor precisión la insuficiencia cardíaca causada por una activación excesiva de β1. Bisoprolol es superior al metoprolol en este sentido.
Por lo tanto, comparando ambos en diferentes aspectos, podemos ver que la alta selectividad del bisoprolol determina su eficacia en muchos aspectos, como enfermedades coronarias, insuficiencia cardíaca, etc. Entre las opciones de bloqueadores de receptores, el bisoprolol tiene más ventajas según las investigaciones actuales.
Betaloc también se conoce comúnmente como metoprolol. El metoprolol y el bisoprolol son medicamentos de uso común entre personas de mediana edad y personas mayores. El término médico se denomina bloqueadores selectivos de los receptores β1, porque ambos actúan principalmente sobre el corazón. , al actuar sobre el receptor β1 del corazón, inhibir la contracción cardíaca y la conducción auriculoventricular, ralentizar la frecuencia cardíaca, reducir el gasto sanguíneo cardíaco y reducir el consumo de oxígeno del miocardio.
Por tanto, se utiliza mucho en el tratamiento de la hipertensión, la angina de pecho, las arritmias (taquicardia sinusal o arritmias supraventriculares como la fibrilación auricular), el infarto de miocardio, la insuficiencia cardíaca crónica estable y la miocardiopatía hipertrófica.
En la actualidad, el metoprolol y el bisoprolol siguen siendo los fármacos antihipertensivos de primera línea para el tratamiento de la hipertensión, y sus efectos antihipertensivos son más fuertes que los diuréticos como la hidroclorotiazida. Debido a que actúa principalmente sobre los receptores β1 y no tiene un efecto de bloqueo obvio sobre los receptores β2, tiene un efecto de contracción débil sobre el músculo liso vascular periférico y el músculo liso bronquial y es adecuado para tratamientos a largo plazo.
Tiene un buen efecto curativo en pacientes hipertensos jóvenes y de mediana edad con actividad nerviosa simpática mejorada y frecuencia cardíaca rápida en reposo, así como en pacientes con gasto cardíaco y actividad de renina elevados. También tiene mejores efectos en pacientes con infarto de miocardio y pacientes con hipertensión y angina de pecho. Esta clase de fármacos no sólo reduce la presión arterial en reposo, sino que también reduce el fuerte aumento de la presión arterial durante el estrés y el ejercicio. En comparación con otros fármacos antihipertensivos, tiene la ventaja de no provocar hipotensión ortostática.
La razón por la que el metoprolol y el bisoprolol pueden reducir la presión arterial es que, además de ralentizar la frecuencia cardíaca y reducir el gasto sanguíneo cardíaco, también pueden cambiar el mecanismo central de regulación de la presión arterial para producir efectos antihipertensivos y bloquear la desmetilación. Los receptores β1 en la membrana presináptica de las terminales nerviosas adrenérgicas reducen la liberación de noradrenalina (la noradrenalina tiene un efecto presor).
Al mismo tiempo, inhibe el receptor β1 en la arteriola aferente glomerular, reduce la liberación de renina, inhibe el sistema renina-angiotensina-aldosterona y, en última instancia, inhibe el efecto presor de la angiotensina II. equivalente a ejercer el efecto de los fármacos antihipertensivos de los fármacos antihipertensivos Prilim y Sartan.
En las primeras etapas de la medicación, el metoprolol y el bisoprolol ralentizan la frecuencia cardíaca, reducen el volumen de eyección cardíaca, aumentan la resistencia vascular periférica y mantienen la presión arterial sin cambios o ligeramente bajada.
Por lo tanto, especialmente aquellos con presión arterial alta que acaban de comenzar a tomar medicamentos, no deben comenzar a cambiar los medicamentos justo después de tomarlos durante unos días y luego comenzar a cambiarlos porque la presión arterial aún no baja.
Durante la medicación a largo plazo, la resistencia vascular periférica disminuye y el volumen de eyección cardíaca aún disminuye sin volver al nivel anterior a la medicación, por lo que disminuye tanto la presión arterial sistólica como la diastólica.
En comparación con el metoprolol y el bisoprolol, el bisoprolol es entre 5 y 10 veces más selectivo para el corazón que el metoprolol. Si un amigo con presión arterial alta también tiene EPOC o asma y tiene que tomar este tipo de medicamento, para mejorar la selectividad del corazón y reducir el impacto sobre el músculo liso de la tráquea, es mejor usar bisoprolol.
El metoprolol es un fármaco liposoluble que atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 70% de la concentración plasmática, por lo que las reacciones adversas centrales serán mayores que las del sorolol. .
El bisoprolol es un fármaco bisoluble en agua-lípidos, con un efecto de primer paso hepático (el fármaco puede ser parcialmente inactivado por el metabolismo hepático antes de ser absorbido en la sangre) inferior al 10%, y una biodisponibilidad de más del 90%. El metoprolol también tiene un efecto de primer paso y su biodisponibilidad es sólo de alrededor del 50%.
El metoprolol se excreta principalmente en las heces después del metabolismo en el hígado, y alrededor del 5% se excreta sin cambios por los riñones. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. La vida media plasmática es más corta, de 3 a 5 horas, por lo que debe tomarse de 2 a 3 veces al día, pero tiene un inicio de acción más rápido que el sorolol, por lo que comúnmente se usan tabletas de liberación sostenida de succinato de metoprolol.
La mitad del bisoprolol se metaboliza en el hígado y se excreta por las heces, y la otra mitad se excreta por los riñones como fármaco inalterado. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción hepática y renal de leve a moderada. La vida media plasmática es de 10 a 12 horas y puede permanecer en el plasma durante 24 horas, por lo que bisoprolol se puede tomar una vez al día.
Las contraindicaciones del metoprolol y bisoprolol son: pacientes con bloqueo auriculoventricular grado II-III, bradicardia sinusal severa, hipotensión, etc. Los efectos secundarios comunes son: mareos, fatiga, malestar gastrointestinal, extremidades frías, etc. Al suspender el medicamento, debe reducir la dosis lentamente y no suspenderlo repentinamente, de lo contrario puede causar un fenómeno de rebote. En conjunto, tanto el metoprolol como el bisoprolol son eficaces para las indicaciones anteriores, pero se prefiere el bisoprolol.
El fumarato de bisoprolol y Betaloc son betabloqueantes y ambos son betabloqueantes selectivos. Ambos pueden usarse para la hipertensión, la angina de pecho y el tratamiento crónico de enfermedades como la insuficiencia cardíaca. Para el tratamiento de diferentes enfermedades, existen ciertas diferencias en la eficacia clínica de ambas. En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica
Aunque tanto Bisoprolol como Betaloc bloquean selectivamente los receptores β1, el Bisoprolol es más selectivo para los receptores β1 y tiene un mejor efecto bloqueador. Dado que la progresión de la insuficiencia cardíaca está relacionada con la activación de los receptores β1, el bisoprolol es más eficaz en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica y más seguro en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, pero debe usarse bajo la supervisión de un médico experimentado. que pone a prueba la experiencia de los médicos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. En el tratamiento de la hipertensión
Tanto el bisoprolol como el betaloc tienen buenos efectos antihipertensivos en pacientes con hipertensión esencial, pero el bisoprolol es más eficaz para mejorar la frecuencia cardíaca en reposo y la variabilidad de la frecuencia cardíaca, por lo que es más eficaz que el Sorol. en el tratamiento de la hipertensión esencial. En términos de reacciones adversas
Betaloc es un bloqueador de los receptores β1 lipófilos y bisoprolol es un bloqueador de los receptores β1 soluble en hidrolípidos. Dado que los fármacos lipófilos tienen más probabilidades de atravesar la barrera hematoencefálica, Betaloc. tiene un mayor impacto en el sistema nervioso central que el bisoprolol, y la incidencia de reacciones adversas como dolor de cabeza y mareos es mayor que el bisoprolol, por lo que bisoprolol tiene reacciones adversas ligeramente menores que Betaloc. En términos de metabolismo y excreción
El 50% del bisoprolol se metaboliza en el hígado, los metabolitos se excretan por los riñones y el 50% restante se excreta por los riñones en forma de fármaco prototipo. Para insuficiencia hepática y renal moderada no es necesario ajustar la dosis. Betaloc se metaboliza principalmente en el hígado y aproximadamente el 5% de Betaloc se excreta por los riñones como el fármaco original. Sólo los pacientes con disfunción hepática grave necesitan ajustar la dosis. . Por lo tanto, los pacientes con enfermedades relacionadas con el hígado y los riñones deben elegir los medicamentos y las dosis adecuados según la función del hígado y los riñones. En resumen, el bisoprolol es más selectivo para los receptores β1, tiene mejores efectos en el tratamiento de la hipertensión esencial y la insuficiencia cardíaca crónica estable y tiene menos reacciones adversas. La selección específica de medicamento debe combinarse con la afección y usarse bajo la supervisión de un médico.
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Betaloc es el nombre comercial de metoprolol. Pertenece a la misma clase de fármacos que el fumarato de bisoprolol. Ambos son bloqueadores selectivos de los receptores β1 y se utilizan ampliamente en la práctica clínica vascular. tratar la hipertensión, mejorar la isquemia miocárdica, la insuficiencia cardíaca crónica, la arritmia, etc. Si tienes que decir cuál es mejor y cuál es peor entre estos dos fármacos, es realmente difícil compararlos, hoy compararé los dos fármacos. Para usted, en cuanto a la elección de medicamentos, no hay nada mejor, sólo más adecuado. Comparación del tiempo de aparición y el tiempo de acción de los dos fármacos
Para comparar el tiempo de aparición del fármaco, a menudo es necesario hacer referencia al tiempo pico después de que el metoprolol ingresa al cuerpo. de 1,5 horas, mientras que Peso El tiempo máximo de Lorda es de 3 horas. Por lo tanto, desde la perspectiva del tiempo de inicio del fármaco, el metoprolol es más rápido si es para el alivio de la arritmia aguda, tomar metoprolol es una mejor opción.
Sin embargo, desde la perspectiva de la medicación a largo plazo, aunque el bisoprolol tiene un tiempo pico más largo, su tiempo de acción (vida media de 10 a 12 horas) también es más largo en términos de cumplimiento de la medicación y del fármaco. estabilidad del efecto, el bisoprolol tomado una vez al día es mejor que las tabletas de tartrato de metoprolol común (vida media de 3 a 5 horas) que deben tomarse de 2 a 3 veces al día. Cabe señalar que otra forma farmacéutica de Betaloc, las tabletas de liberación sostenida de succinato de metoprolol, ha agregado tecnología de liberación sostenida para controlar la liberación del fármaco y también se puede tomar una vez al día. Comparación de la lipofilicidad de dos fármacos
¿Por qué deberíamos comparar la lipofilicidad de los fármacos? La lipofilicidad de los fármacos determina muchos aspectos, como la absorción de los fármacos, el metabolismo y la permeabilidad de la barrera hematoencefálica. Comparando los dos fármacos, el metoprolol es un bloqueador de los receptores β1 lipófilo, mientras que el bisoprolol es un bloqueador de los receptores β1 hidrófilo, lo que da como resultado una mayor tasa de absorción de metoprolol en comparación con el bisoprolol, pero de manera similar, es más probable que el metoprolol lipófilo pase a través del cuerpo. barrera hematoencefálica y es propenso a sufrir dolores de cabeza, mareos y otros efectos secundarios del sistema nervioso central, mientras que el bisoprolol soluble en agua tiene una mayor incidencia de efectos secundarios a este respecto.
Después de hablar de absorción y metabolismo, el metoprolol lipófilo se metaboliza principalmente en el hígado. Por lo tanto, los pacientes con función hepática alterada deben prestar atención a posibles problemas de acumulación del fármaco y de intoxicación. Para el bisoprolol, 50% después del metabolismo por parte del hígado. hígado, el 50% se metaboliza en los riñones. Los amigos con disfunción hepática y renal deberían considerar reducir la dosis. Comparación de la aplicación clínica y la eficacia de los dos fármacos
Finalmente, comparemos la aplicación clínica y la eficacia de los dos fármacos. Desde una perspectiva clínica, ambos fármacos son bloqueadores β1 altamente selectivos y son buenos fármacos. se puede utilizar y, a menudo, es necesario utilizar para reducir la presión arterial, mantener el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica y tratar la arritmia.
Si desea comparar la eficacia, permítame compartir con usted varios conjuntos de datos clínicos. Entre 200 pacientes con hipertensión, la mitad fue tratada con metoprolol y la otra mitad fue tratada con bisoprolol. del tratamiento, metoprolol La eficacia general de Lorol para reducir la presión arterial es del 79% y la del bisoprolol es del 84%. En términos de tratamiento de la arritmia, un pequeño estudio clínico que incluyó a 72 pacientes con enfermedad coronaria y arritmia demostró que los dos medicamentos eran. eficaz en el tratamiento de la arritmia No hubo diferencias significativas en la remisión; en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, los datos de ensayos clínicos en 240 pacientes mostraron que la tasa efectiva total fue del 90% en el grupo de bisoprolol y del 85% en el grupo de metoprolol.
Con respecto a los resultados de la investigación clínica anteriores, cabe señalar que la comparación de los datos clínicos anteriores es una comparación entre las tabletas ordinarias de bisoprolol y metoprolol. Si se compara con las tabletas de liberación sostenida de metoprolol, Bisoprolol debería. no tener tal ventaja. Por lo tanto, la selección de fármacos depende principalmente del efecto clínico en el individuo. Elegir fármacos con buenos efectos clínicos y tolerancia a los efectos secundarios es una buena aplicación farmacológica.
El metoprolol y el bisoprolol son betabloqueantes de uso común, pero no son exactamente iguales, lo que implica mucho conocimiento farmacológico profesional. El siguiente es el interrogador, que describe brevemente las diferencias relevantes.
En el caso de los betabloqueantes, se pueden dividir en dos tipos: hidrosolubles y liposolubles. El metoprolol es un fármaco soluble en grasa, mientras que el bisoprolol es un fármaco soluble en agua y lípidos, por lo que las vías metabólicas no son exactamente las mismas. El efecto de primer paso del bisoprolol en el hígado es menor que el del metoprolol y se absorbe más completamente. , esta es una de las principales diferencias entre los dos fármacos, pero es importante tener en cuenta que esto no significa que el metoprolol se absorba mal.
La segunda diferencia entre ambos es la vida media. El bisoprolol es un fármaco de vida media larga, lo que significa que se puede tomar una vez al día, mientras que el metoprolol es un fármaco de vida media corta y generalmente debe tomarse de 2 a 3 veces al día. El metoprolol que se utiliza actualmente en la práctica clínica es el succinato de metoprolol, que es una preparación de liberación sostenida de acción prolongada que se puede tomar una vez al día.
Además, otra diferencia entre ambos es la selectividad por los receptores β1. La mayoría de los libros de texto creen que el bisoprolol es más selectivo y, por tanto, puede provocar menos efectos secundarios.
Sin embargo, una gran cantidad de evidencia médica basada en evidencia nacional y extranjera muestra que ambos pueden usarse como opciones de bloqueadores beta y se usan ampliamente en el tratamiento de la enfermedad coronaria, la insuficiencia cardíaca y la hipertensión. En términos de selección clínica, en realidad no existe una diferencia obvia entre los dos.
En determinados pacientes se puede preferir metoprolol o bisoprolol. Por ejemplo, para pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, se puede elegir metoprolol en la etapa inicial porque la formulación de acción corta de metoprolol tiene una duración más corta de efecto sobre la función cardíaca.
Con todo, la diferencia entre los dos implica mucho conocimiento profesional y espero que pueda proporcionar información útil al interrogador. Por supuesto, no debe elegir el medicamento sin autorización y usted. Debe tomar el medicamento según prescripción médica.
El fumarato de bisoprolol y Betaloc son ambos betabloqueantes. En el caso de los betabloqueantes, no podemos decir quién es mejor que el otro, sólo podemos decir qué fármaco es más adecuado para una situación determinada. Se puede decir que es bueno si se usa bien. Si alguien lo usa bien, es posible que no sea adecuado para usted. Por tanto, no existe comparación entre Bisoprolol y Betaloc. Es mejor dejar que el Dr. Zhang le presente toda la clase de betabloqueantes. Después de leer esto, lo comprenderá usted mismo.
De hecho, en la clínica ambulatoria, los pacientes suelen pedir al Dr. Zhang que les introduzca medicamentos como "Betaloc". Sé lo que quieren decir, déjame decir "betabloqueantes". Hoy, el Dr. Zhang aprovechará esta oportunidad para hablar sobre medicamentos como los "betabloqueantes".
Se puede decir que los fármacos “β-bloqueantes” incluyen tres categorías. 1. Bloqueadores beta no selectivos
Este tipo de fármacos está representado por el propranolol, porque estos fármacos no tienen principios y son indiscriminados en el bloqueo de β1 y β2. Todos están bloqueados, lo que produce efectos adversos como la glucosa y los lípidos. metabolismo y afecta la función pulmonar. Por lo tanto, ahora rara vez se utiliza. 2. Bloqueadores selectivos de los receptores β1
Estos medicamentos pueden bloquear selectivamente los receptores β1 y tienen poco efecto sobre los receptores β2. De esta manera, la frecuencia cardíaca y la presión arterial se pueden controlar eficazmente sin afectar el azúcar, la grasa y la función pulmonar. Los fármacos representativos incluyen metoprolol, bisoprolol y atenolol, que se utilizan comúnmente en clínica. 3. Bloqueadores de los receptores α-β
Estos fármacos pueden bloquear los receptores α1 y β y tienen un doble efecto de bloqueo. La ventaja de esto es que ayuda a compensar los efectos adversos de ambas partes en el cuerpo y ayuda a eliminar los efectos secundarios de las anomalías de los glicolípidos y la vasoconstricción periférica causada por el bloqueo de los receptores β. Los fármacos representativos de uso común incluyen arollol, carvedilol y labetalol. Entre ellos, el arollol tiene un buen efecto antihipertensivo, el carvedilol es adecuado para pacientes con insuficiencia cardíaca y el labetalol es adecuado para la hipertensión inducida por el embarazo.
Estos son todos los conocimientos relevantes sobre medicamentos como “Betaloc”, espero que te pueda ser de ayuda.
Esta es una muy buena pregunta y, de hecho, es digna de divulgación científica.
En primer lugar, estos dos fármacos también son betabloqueantes. Pueden controlar la presión arterial, inhibir la excitación simpática, ralentizar la frecuencia cardíaca y proteger la función cardíaca. Ésta debería ser la principal similitud entre estos dos fármacos, y su eficacia se ejerce bloqueando los receptores beta.
Sin embargo, las diferencias entre ambos fármacos también son evidentes.
Aunque los betabloqueantes se han utilizado ampliamente en el tratamiento clínico de la insuficiencia cardíaca crónica, en muchos casos todavía no podemos utilizarlos. Esto se debe a que los betabloqueantes pueden causar traqueoespasmo y muchos ataques de insuficiencia cardíaca pueden complicarse con una infección pulmonar o EPOC. Si los betabloqueantes se usan precipitadamente en este momento, pueden causar problemas pulmonares graves.
¡Y Betaloc es así! Pero el bisoprolol es diferente.
La mayoría de los receptores beta de la tráquea son receptores beta2, mientras que el corazón está dominado por los receptores beta1. El bisoprolol es significativamente más selectivo para los receptores beta1 que para los receptores beta2. Por lo tanto, el consumo de bisoprolol puede tener menos efectos sobre el organismo. bronquios y pulmones. Por lo tanto, ésta es también una razón muy importante por la que muchos expertos han abogado por el uso temprano de bisoprolol.
El nombre comercial del fumarato de bisoprolol también se llama Bosu o Kangxin.
El tartrato de metoprolol o succinato de metoprolol se llama Betaloc.
Estos dos fármacos se utilizan mucho en el campo cardiovascular. Se puede ver que estos dos fármacos contienen la palabra "Lol", que básicamente se puede decir que es un tipo de fármaco.
De hecho, estas dos drogas son el mismo tipo de drogas, y son muy similares, casi como hermanos.
Los hermanos tendrán muchas similitudes: todos pertenecen al mismo tipo de medicina. El metoprolol y el bisoprolol son antagonistas altamente selectivos de los receptores β1, que actúan antagonizando la sobreactivación del sistema nervioso simpático, disminuyendo la frecuencia cardíaca, reduciendo el consumo de oxígeno del miocardio e inhibiendo el exceso de neurohormonas. No solo ejerce efectos antihipertensivos y antiisquémicos. , pero también protege el sistema cardiovascular y previene la remodelación del miocardio al reducir la tensión simpática y prevenir los efectos cardiotóxicos de las catecolaminas.
Es demasiado complicado decir esto, así que hablemos simplemente de qué enfermedades se pueden curar. Ambos medicamentos son adecuados para la hipertensión, la taquiarritmia, la angina de pecho, la insuficiencia cardíaca crónica y la disección aórtica. Son medicamentos raros y completos para el sistema cardiovascular, que cubren casi todos los vasos sanguíneos, circuitos, función cardíaca, presión arterial y vasos sanguíneos grandes. en todos los aspectos. Todos tienen efectos secundarios como presión arterial baja y frecuencia cardíaca lenta, y las contraindicaciones son básicamente las mismas. Los hermanos tienen que ajustar cuentas:
1. Diferentes efectos sobre el sistema nervioso
El metoprolol es lipófilo, mientras que el bisoprolol es hidrófilo. El metoprolol se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y llega a varios órganos del cuerpo. Puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica y provocar efectos secundarios en el sistema nervioso central. El bisoprolol es soluble en agua, tiene mala absorción gastrointestinal y tiene menores efectos secundarios en el sistema nervioso central. En pocas palabras, el bisoprolol tiene un efecto relativamente pequeño sobre el sistema nervioso.
2. Diferentes vidas medias
La vida media del fumarato de bisoprolol es de aproximadamente 10 horas, una vez al día
La vida media del tartrato de metoprolol; es de 3 a 4 horas, dos veces al día.
Las tabletas de liberación sostenida de succinato de metoprolol son preparaciones de acción prolongada y se pueden tomar una vez al día.
3. Diferentes efectos sobre el hígado y los riñones
El metoprolol se metaboliza principalmente en el hígado. Los pacientes con daño grave de la función hepática deben considerar reducir la dosis. Los pacientes con función renal dañada no necesitan. para reducir la dosis.
Debido a su solubilidad en agua, el bisoprolol se excreta principalmente por los riñones. Los pacientes con insuficiencia renal grave son propensos a sufrir intoxicaciones por acumulación. Los pacientes con insuficiencia hepática y renal deben tomar una dosis reducida.
4. Existen ligeras diferencias en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca
La alta selectividad del fumarato de bisoprolol hace que la selectividad del receptor β1 del bisoprolol sea significativamente mayor que la del metoprolol. La activación excesiva de los receptores β1 está relacionada con la patogénesis de la insuficiencia cardíaca, por lo que los bloqueadores de los receptores β1 altamente selectivos pueden bloquear la causa de la insuficiencia cardíaca. Las Directrices chinas para el diagnóstico y tratamiento de la insuficiencia cardíaca de 2018 señalaron que el bisoprolol es eficaz en la selectividad de. El receptor β1 es mejor que el del metoprolol, por lo que puede prevenir con mayor precisión la insuficiencia cardíaca causada por una activación excesiva de β1. El bisoprolol es superior al metoprolol para controlar la insuficiencia cardíaca.
En resumen, en la aplicación clínica, debe basarse en enfermedades específicas. Generalmente se recomienda comenzar con una dosis pequeña y aumentar gradualmente la dosis hasta la dosis objetivo, es decir, alcanzar la frecuencia cardíaca. nuestro objetivo esperado.
La frecuencia cardíaca objetivo cuando se utiliza fumarato de bisoprolol y tartrato de metoprolol o succinato de metoprolol es de 55-60 latidos/min. Necesitamos ajustar la dosis del medicamento según la frecuencia cardíaca.
El fumarato de bisoprolol y Betaloc son betabloqueantes y pueden usarse para tratar la hipertensión, la angina y la taquicardia. Betaloc también puede usarse para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica y puede reducir la mortalidad por todas las causas. infarto de miocardio.
Ambos fármacos se utilizan habitualmente en la práctica clínica, con efectos similares y buenos efectos. Es difícil comparar cuál es mejor que cuál. Específico para cada persona, siempre que la aplicación sea efectiva y no tenga efectos secundarios evidentes, se puede utilizar cualquiera de ellos.
1. De las propiedades físicas y químicas de los dos fármacos
Ambos fármacos son bloqueadores selectivos de los receptores β1 cardiovasculares. En otras palabras, estos dos fármacos afectan principalmente la presión arterial y la frecuencia cardíaca. , etc., pero tiene muy poco efecto sobre los receptores β2 en los bronquios. Relativamente hablando, es un poco más selectivo que Solor. Relativamente poco impacto en los bronquios. Sin embargo, grandes dosis de bisoprolol aún pueden afectar los receptores β2.
Metabólicamente hablando, el bisoprolol tiene un inicio de efecto de 3-4 horas y tiene una duración de 24 horas para alcanzar por completo el máximo efecto terapéutico. Betaloc surte efecto en 1,5 horas y dura de 8 a 12 horas (las tabletas de liberación sostenida pueden durar 24 horas).
Solo el 5% de Betaloc se metaboliza por los riñones, por lo que las personas con mala función renal también pueden utilizarlo la mitad del Bisoprolol se metaboliza por el hígado y la mitad por los riñones, por lo que las personas con hígado leve o moderado; y la disfunción renal puede usarlo. Las personas buenas pueden usarlo y ajustar la dosis adecuadamente.
2. En términos del efecto sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca
Estudios nacionales y extranjeros han demostrado que los dos tienen efectos antihipertensivos similares sobre la presión arterial sistólica o diastólica. 12 semanas, bisoprolol puede reducir la presión arterial sistólica en 5,4 mmHg y la presión arterial diastólica en 4,6 mmHg en promedio; Betaloc puede reducir la presión arterial sistólica en 5,2 mmHg y la presión arterial diastólica en 3,8 mmHg. Bisoprolol fue ligeramente mejor que betaloc, pero no estadísticamente diferente.
En cuanto al efecto de reducción de la frecuencia cardíaca, algunos estudios respaldan que parece ser ligeramente mejor que Sorolol que Betaloc. Cuando se aplica durante 12 semanas, el bisoprolol puede reducir la frecuencia cardíaca en un promedio de 8 latidos/min, y el betaloc puede reducir la frecuencia cardíaca en 5 latidos/min.
En cuanto a los efectos secundarios, no existe una diferencia obvia entre ambos.
Por lo tanto, qué bloqueador beta debe elegir, ¡simplemente elija según su propio efecto o la función hepática y renal! Bisoprolol y betaloc son buenos fármacos clínicos.
El bisoprolol es el fármaco más selectivo entre los betabloqueantes, lo que significa que es muy específico para el corazón y tiene poco efecto sobre los receptores β2 de los bronquios y vasos sanguíneos periféricos. Es más adecuado para pacientes con problemas bronquiales. Asma e hipertensión en la enfermedad vascular periférica. La vida media es de 10 a 12 horas. Se puede tomar una vez al día. Puede controlar eficazmente la presión arterial durante 24 horas. Se excreta a través de canales duales de hígado y riñón. Tiene pocas interacciones cuando se combina con otros medicamentos. No se ve afectado por polimorfismos genéticos y tiene una baja concentración de fármaco en sangre entre individuos. La diferencia es pequeña. El efecto antihipertensivo es altamente controlable y predecible. El metabolismo del fármaco del metoprolol tiene diferencias individuales y raciales evidentes. Existen grandes diferencias en la concentración del fármaco en sangre, las reacciones adversas y la eficacia clínica entre los individuos. Tiene una alta solubilidad en grasas y penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. sistema nervioso Hay muchas reacciones adversas al sistema nervioso, como dolores de cabeza y mareos, y la vida media es corta (de 3 a 4 horas). Los comprimidos simples deben administrarse dos veces, mientras que los comprimidos de liberación sostenida pueden administrarse. una vez. Ambos fármacos son de primera línea para reducir la presión arterial y son especialmente adecuados para pacientes con hipertensión simple que presentan síntomas de aumento de la actividad simpática, como frecuencia cardíaca rápida. Las personas que no son adecuadas como primera opción incluyen personas mayores, personas obesas, pacientes con parálisis cerebral, rampas intermitentes, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave y pacientes con metabolismo anormal de la glucosa.