Farmacología y toxicología de la inyección de nimotuzumab

Efectos farmacológicos: EGFR es una glicoproteína transmembrana con un peso molecular de 170 KD, y su región intracelular tiene una actividad tirosina quinasa especial. Los estudios in vivo e in vitro han demostrado que nimotuzumab bloquea la unión de EGFR a sus ligandos y tiene efectos antiangiogénicos, antiproliferación celular y proapoptóticos en tumores que sobreexpresan EGFR. Estudios toxicológicos: Se realizó una prueba de toxicidad aguda de dosis única de nimotuzumab en ratones y monos verdes a dosis de 1,42 mg/kg, 7,14 mg/kg, 28,57 mg/kg y 57 mg/kg respectivamente, que son equivalentes a las dosis humanas No. Se observaron reacciones tóxicas con dosis que oscilaron entre 0,85 y 34 veces, y no se encontraron signos de toxicidad en las pruebas de administración repetida de dosis única. En la prueba de toxicidad a largo plazo de 6 meses en monos verdes, las dosis fueron de 3,3 mg/kg y 33 mg/kg respectivamente, lo que equivale a 2 y 20 veces la dosis humana. Bioquímica sanguínea, electrocardiograma, peso corporal y. No se realizaron análisis de sangre de tejidos patológicos de varios órganos. No se observaron anomalías ni se encontraron daños en la piel del animal causados ​​por la inyección intravenosa a largo plazo. En las pruebas de tolerancia locales realizadas en ratones y conejos, no se encontró ninguna reacción de irritación venosa en el lugar de la inyección. Las pruebas de reactividad cruzada que utilizaron secciones congeladas de diferentes tejidos de adultos no mostraron reactividad cruzada entre nimotuzumab y tejidos humanos (como el corazón, los vasos sanguíneos, los riñones y los pulmones). No se han realizado estudios de toxicidad específicos para carcinogénesis, mutagenicidad y daños reproductivos.