Introducción a Kangquan
Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Instrucciones de granisetrón 3.1 Nombre del medicamento 3.2 Nombre en inglés 3.3 Alias de Kangquan 3.4 Clasificación 3.5 Forma farmacéutica 3.6 Efectos farmacológicos de granisetrón 3.7 Farmacocinética de granisetrón 3.8 Indicaciones de granisetrón 3.9 Contraindicaciones de granisetrón 3.10 Precauciones 3.11 Reacciones adversas de granisetrón 3.12 Uso y dosificación de granisetrón 3.13 Interacciones entre Kangquan y otros medicamentos 3.14 Comentarios de expertos Esta es una entrada redirigida, * **Disfruté el contenido sobre Granisetrón. Para facilitar la lectura, el granisetrón en el siguiente texto ha sido reemplazado automáticamente por Kangquan. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o utilizar el método de notas para mostrar 1 Pinyin
kāng quán 2 referencia en inglés <. /p>
5HT3 Kytril
BRL43694 Kytril
GranisetronKytril
Kytril
3 Instrucciones de Kangquan 3.1 Nombre del medicamento
Kangquan 3.2 Nombre en inglés
Granisetron 3.3 Alias de Kangquan
Clorhidrato de granisetrón; Clorhidrato de granisetrón 3.4 Clasificación; /p>
Fármacos para el sistema digestivo gt; Fármacos antieméticos y eméticos 3.5 Formas farmacéuticas
1. Inyección: 3 mg (3 ml);
2. Comprimido o cápsula: 1 mg. 3.6 Efectos farmacológicos de Kangquan
Kangquan indazol es un antagonista potente y altamente selectivo del receptor de serotonina 3 (5HT3) del sistema nervioso periférico y central, que es el primero desarrollado con éxito después del ondansetrón. Se han desarrollado dos nuevos fármacos antieméticos antagonistas del receptor 5HT3. 13.000 veces mayor afinidad por los receptores 5HT3 que por otros receptores (incluidos 5HT1, 5HT2, dopamina D2, histamina H1, benzodiazepinas y receptores de opioides, etc.). Kangquan inhibe las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia o la radioterapia al antagonizar el nervio vago y las neuronas aferentes esplácnicas en la parte superior del intestino, el núcleo del tracto solitario y los receptores 5HT3 en el área del quimiorreceptor del vómito. Sin embargo, Kangquan no puede suprimir los vómitos inducidos por apomorfina. en perros y no inhibe los vómitos inducidos por morfina en hurones. En los ensayos clínicos, se comparó la eficacia antiemética de Kangquan y ondansetrón. Se creía que los dos tenían la misma eficacia para la quimioterapia antitumoral moderadamente emética, pero para los vómitos graves causados por cisplatino, Kangquan fue más eficaz que ondansetrón. Kangquan no tiene actividad antagónica de la dopamina. 3.7 Farmacocinética de Kangquan
Después de una única inyección intravenosa rápida de Kangquan 20 μg/kg o 40 μg/kg en voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas máximas promedio fueron 13,7 μg/L y 42,8 μg/L. Cuando se administra una vez antes de la quimioterapia, el efecto puede mantenerse durante 24 horas. La concentración plasmática máxima (Cmax) y el área bajo la curva (AUC) de Kangquan aumentan con el aumento de la dosis, mientras que la vida media, el volumen de distribución y la tasa de eliminación permanecen básicamente sin cambios. Kangquan se distribuye ampliamente en el cuerpo, con una tasa de unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente 65. Se metaboliza rápidamente y la mayor parte se metaboliza. Las vías metabólicas son principalmente N-desalquilación y compuestos epoxi aromáticos y luego N-conjugación. Los voluntarios sanos mostraron una eliminación bifásica después de una única inyección intravenosa de Kangquan, con una vida media fase β de 2,3 a 5,9 horas.
El volumen de distribución de Kangquan en pacientes con cáncer es de 2,2 a 3,3 l/kg y la vida media de la fase β es más larga, aproximadamente de 9,2 a 12 horas. Por lo tanto, la tasa de eliminación general de los pacientes con cáncer es baja y el valor de AUC es alto. . La concentración sanguínea de Kangquan alcanzó un estado estable después de la administración repetida durante 4 días y luego disminuyó gradualmente sin acumulación alguna. Se elimina principalmente por el hígado, y sólo de 8 a 16 se excretan sin cambios por la orina. 3.8 Indicaciones de Kangquan
1. Prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos provocados por quimioterapia o radioterapia.
2. Hay informes bibliográficos que indican que se puede utilizar para prevenir y tratar las náuseas y los vómitos después de la cirugía. 3.9 Contraindicaciones de Kangquan
1. Personas alérgicas a Kangquan o compuestos relacionados y mujeres en período de lactancia.
2. Obstrucción gastrointestinal.
3. Aún no se ha determinado la seguridad de los medicamentos en niños, por lo que el Kangquan está prohibido. 3.10 Precauciones
1. (1) Enfermedad hepática; (2) Kangquan puede ralentizar la peristalsis del intestino grueso. Úselo con precaución y observación estrecha cuando haya obstrucción intestinal subaguda.
2. Kangquan debe preparar inyecciones temporales cuando las use. 3.11 Reacciones adversas de Kangquan
1. Los pacientes toleran bien Kangquan y las principales reacciones adversas son dolor de cabeza y estreñimiento.
2. Otras reacciones adversas raras incluyen somnolencia, diarrea, fiebre, temporal; aumento de la alanina aminotransferasa (ALT) y la aspartato aminotransferasa (AST), etc.
3. También se han observado cambios en la presión arterial, pero los síntomas son graves después de que desaparece la abstinencia del fármaco y generalmente no es necesario. tratamiento.
4. No se encontraron reacciones extrapiramidales ni otras reacciones adversas graves. 3.12 Uso y dosificación de Kangquan
1. Tome 1 mg de Kangquan por vía oral cada vez durante la quimioterapia, dos veces al día. La primera dosis debe tomarse 1 hora antes de la quimioterapia y la segunda dosis debe tomarse 12 horas. más tarde.
2. Inyección intravenosa: La dosis habitual es de 3 mg, diluidos con 20-50 ml de glucosa o inyección de cloruro sódico, y se inyecta antes de finalizar la quimioterapia, radioterapia o cirugía. El tiempo de administración debe exceder los 5 minutos. La mayoría de los pacientes sólo necesitan administrar una vez y, si es necesario, la administración se puede aumentar de 1 a 2 veces. La dosis máxima en 24 horas no supera los 9 mg y cada ciclo de tratamiento se puede utilizar de forma continua durante 5 días.
3. Goteo intravenoso: Diluir 3 mg de Kangquan en 100 ml de inyección de 5-glucosa e infundir una vez al día por vía intravenosa antes de la quimioterapia o radioterapia. El tiempo de infusión es de 30 minutos. 3.13 Interacciones farmacológicas
1. La dexametasona puede mejorar la eficacia de Kangquan.
2. Los estudios in vitro han demostrado que el ketoconazol puede inhibir el metabolismo de Kangquan a través del sistema de isoenzimas del citocromo P450 3A, pero su importancia clínica no está clara. 3.14 Comentarios de expertos
Glysetron se utiliza principalmente para prevenir y tratar las náuseas y los vómitos intensos provocados por la quimioterapia y la radioterapia. El fármaco es tan eficaz como el ondansetrón para tratar las náuseas y los vómitos moderados, pero significativamente mejor que el ondansetrón para el tratamiento de las náuseas y los vómitos intensos. Su tolerancia también es mejor que la del ondansetrón y no hay acumulación en el cuerpo después de un uso prolongado. Según datos clínicos nacionales, la tasa efectiva de uso de glisetrón para tratar las náuseas y los vómitos agudos y graves causados por el cisplatino es del 85%. Actualmente es un fármaco contra las náuseas y los vómitos altamente valorado en el país y en el extranjero.
1. La eficacia de Kangquan es similar a la del tropisetrón y ligeramente más fuerte que la del ondansetrón. La tasa efectiva de control de los vómitos para los medicamentos de quimioterapia con capacidad emetógena media y baja puede alcanzar más del 90% para los medicamentos de quimioterapia. con una fuerte capacidad emetogénica, la tasa efectiva puede alcanzar más del 90. La efectividad de los medicamentos de quimioterapia como el cisplatino es del 82%.
2. Las indicaciones clínicas son las mismas que las de ondansetrón.
3. La medicación oral o intravenosa tiene la misma eficacia y la elección puede ser flexible dependiendo de la situación clínica.