Investigación moderna sobre Corydalis Corydalis
2. Utilizado para anestesia local: 0,2% Corydalis Corydalis Inyección fue procesado y extraído para anestesia local. Se utilizó en 105 cirugías ambulatorias con resultados satisfactorios (93,4%). 6 casos (5,7%) fueron malos (dolor leve durante la operación, pero la operación pudo completarse en 1 caso (0,9%) falló); Después del seguimiento, se esperaba que la mayoría de las incisiones sanaran y sólo un caso (resección de bursitis) retrasó la cicatrización de la herida. Algunos pacientes tuvieron analgesia postoperatoria prolongada; dos niños (amputación de seis dedos) se quedaron dormidos después de la inyección. No se observaron reacciones adversas ni efectos secundarios. Uso y posología: Todos los pacientes fueron tratados con anestesia de infiltración local. Según el sitio quirúrgico y requerimientos, la dosis podrá aumentarse o disminuirse según corresponda, con un mínimo de 6 mg y un máximo de 90 mg. En 5 casos, se agregaron 1-2 gotas de inyección de epinefrina a la inyección de Corydalis para mejorar el efecto anestésico. 1. Efecto sobre el sistema nervioso central:
①Efecto analgésico: el método de estimulación eléctrica de la cola de ratón demuestra que el polvo de Yuanhu tiene un efecto analgésico, su potencia es 1/10 de la del opio y el efecto dura 2 horas. El método de la placa caliente con ratones demostró que tanto la tetrahidropidalina como la uglin tenían efectos analgésicos evidentes. El método de estimulación térmica B del conejo y el método de estimulación de suma eléctrica demuestran que el factor B de 15 a 20 mg/kg, el factor de Uganda de 10 a 15 mg/kg o el factor A de 30 a 40 mg/kg tienen efectos analgésicos. B y Chou son los más fuertes, seguidos por A. 50 mg/kg de rata B o 40 mg/kg de uglin también tienen efectos analgésicos similares a los de los conejos. El propano también tiene un efecto analgésico significativo sobre la respuesta de contorsión inducida por la inyección intraperitoneal de ácido acético y estimulación eléctrica en ratones, pero es más débil que la morfina. Las ratas pueden desarrollar tolerancia a los efectos analgésicos de B y pilocarpina, que es dos veces más lento que el de la morfina y tiene tolerancia cruzada con la morfina. El experimento también demostró que B no era adictivo.
② Efectos hipnóticos, sedantes y tranquilizantes: experimentos con conejos, ratas, perros y monos han demostrado que grandes dosis de tetrahidropidalina tienen efectos hipnóticos evidentes. b puede reducir significativamente las actividades espontáneas y pasivas de los ratones, pero no puede eliminar el reflejo de enderezamiento y no muestra ningún efecto anestésico. b. Puede resistir los efectos estimulantes centrales de la cafeína y la anfetamina y las convulsiones causadas por la pentilentetramina, pero puede aumentar la sensibilidad a las convulsiones causadas por la tetrahidramina. b tiene un efecto inhibidor selectivo sobre el reflejo condicionado de los animales. Similar a la clorpromazina y la reserpina. Los efectos sedantes de uglin y decano son más débiles que los de B. El principio de acción central de B es inhibir la actividad eléctrica de la corteza cerebral y la subcorteza, especialmente el área motora cortical. Sin embargo, en experimentos en los que el líquido se aplicó directamente a la corteza o se aisló de la corteza, se demostró que B no actuaba directamente sobre la corteza. Al inyectar el líquido medicinal en el ventrículo cerebral, una dosis grande puede producir efectos analgésicos y sedantes. B puede inhibir significativamente la respuesta de excitación causada por la estimulación de la piel y puede bloquear el sistema de activación ascendente y la función descendente de la estructura reticular. Todo esto demuestra que B tiene un cierto efecto selectivo sobre las estructuras subcorticales. b. Tiene una amplia gama de sitios de acción. A diferencia de la morfina, su efecto analgésico no es tan fuerte como el de la morfina, pero tiene mejores efectos sedantes y tranquilizantes. Los isómeros ópticos de B tienen diferentes efectos. La L-B tiene efectos analgésicos y sedantes, y grandes dosis pueden provocar temblores en los monos. El dextrocuerpo tiene un efecto estimulante a corto plazo. Tanto la forma para zurdos como para diestros pueden potenciar el efecto convulsivo de la estricnina, pero la forma dextrógira es más obvia. b Tiene un leve efecto antiemético central en perros y un leve efecto refrescante en ratas.
2. Efecto sobre el sistema digestivo: El extracto de Corydalis Corydalis tiene un efecto estimulante sobre el intestino delgado aislado de cobayas (1:1000-1:10000), pero no tiene ningún efecto evidente sobre el intestino delgado aislado. de conejos y ratas. Sin embargo, en una concentración de 1: 2 * 10, el etiofenol puede inhibir la actividad de los intestinos aislados de conejo y bloquear los efectos excitadores de la acetilcolina, el cloruro de bario, la pituitaria y el 5-HT en los músculos intestinales. b puede resistir la contracción del estómago y colon de rata aislados causada por 5-HT.
Sin embargo, en animales enteros, como los perros pavlovianos con estómagos pequeños, 20-40 mg/kg de B no tienen ningún efecto evidente sobre la secreción de jugo gástrico y el ácido gástrico. En dosis grandes (80 mg/kg), la secreción de jugo gástrico se inhibe significativamente y la secreción de jugo gástrico se inhibe significativamente. También se debilita la acidez del jugo gástrico y la digestibilidad. La deshidrotetrahidropalmatina tiene un efecto protector sobre las úlceras experimentales en ratas causadas por inanición o medicamentos (cortisona, reserpina). ), reduciendo la secreción de jugo gástrico, ácido gástrico y pepsina. Todavía tiene un efecto antisecretor después del corte del nervio vago, lo que indica que no tiene ningún efecto bloqueador sobre los nervios parasimpáticos. La tetrahidropiridina racémica tiene un efecto bidireccional significativo sobre LVSP, dp/dtmax y VCE DP/DTmax después de la anestesia en perros con tórax abierto, y la dl-tetrahidropiridina tiene un efecto antiarrítmico.
3. Efecto sobre el sistema cardiovascular: El extracto etanólico de Rhizoma Polygoni puede expandir significativamente los vasos sanguíneos coronarios de corazones de conejo aislados y corazones de gato in vivo, reducir la resistencia coronaria y aumentar el flujo sanguíneo. El efecto de dilatación más evidente se produce en las arterias coronarias de los perros anestesiados, seguidas de las arterias carótidas internas. También tiene cierto efecto dilatador de la arteria femoral, y su efecto vasodilatador puede ser uno de los motivos para aliviar el dolor. El extracto de etanol de Corydalis también puede aumentar el gasto cardíaco y reducir la presión arterial y la resistencia periférica total en perros anestesiados, pero no tiene ningún efecto significativo sobre la presión del ventrículo izquierdo y la dp/dtmax del ventrículo izquierdo. Esto muestra que Corydalis Corydalis no mejora la contractilidad del miocardio y el aumento del gasto cardíaco puede deberse a la expansión de los vasos sanguíneos periféricos. La inyección intraperitoneal en ratones puede aumentar significativamente la captación miocárdica de 86Rb. Los alcaloides totales de Corydalis Corydalis a 5 o 10 mg/kg pueden antagonizar las anomalías del electrocardiograma causadas por la pituitaria en cobayas. La administración repetida de extracto de etanol de Corydalis puede reducir significativamente el grado de necrosis miocárdica causada por la inyección subcutánea de grandes dosis de isoproterenol, lo que también sugiere que Corydalis Corydalis tiene la capacidad de mejorar el suministro nutricional y sanguíneo al borde de la necrosis. Puede tener cierto efecto preventivo y terapéutico sobre el infarto de miocardio. El extracto de etanol de Corydalis de ratón puede mejorar significativamente la capacidad del animal para tolerar la hipoxia bajo presión normal o presión reducida. Los alcaloides totales de Corydalis Corydalis tienen un efecto terapéutico significativo sobre la arritmia inducida por aconitina en ratas. La fracción insoluble en agua del álcali total fue significativamente mayor que la del grupo de tratamiento con álcali total a la misma dosis, lo que indica que existen componentes de arritmia similares a la aconitina en la fracción insoluble en agua y pueden pertenecer a bases de amina terciaria.
4. Efectos sobre la función del sistema pituitario-adrenocortical: Después de que las ratas recibieron 50 o 70 mg/kg de coridalina (una dosis analgésica y estabilizadora eficaz), se redujo el contenido de vitamina C en las glándulas suprarrenales. disminuyó significativamente, lo que indica que la tetrahidropiridina La hormona tiene un efecto estimulante sobre el sistema pituitario-suprarrenal. La inyección de tetrahidropiridina en ratas con hipofisema no pudo reducir el contenido de vitamina C en las glándulas suprarrenales, lo que indica que la función de la tetrahidropiridina en la estimulación del sistema pituitario-adrenal es inducir la secreción de la hormona adrenocorticotrópica pituitaria en lugar de estimular directamente la corteza suprarrenal. Después de inyectar a las ratas pentobarbital sódico (40 mg/kg) o prednisolona (15 mg/kg mg/kg), el efecto de la tetrahidropiridina sobre la liberación de la hormona adrenocorticotrópica pituitaria desapareció, lo que indica este efecto de la tetrahidropiridina. A las ratas se les inyectó tetrahidropalamina 70 mg/kg al día 6 veces en total, lo que inhibió significativamente la liberación de ACTH causada por la estimulación a baja temperatura (8°C o 4°C).
5. Efecto relajante sobre los músculos: Experimentos con bromuro de metil tetrahidropiridina y tetrahidropiridina en conejos y cobayas aislados han demostrado que tienen un efecto relajante sobre los músculos.
6. Efectos farmacológicos de los productos procesados: Los efectos analgésicos del Corydalis corydalis asado en vinagre y del Corydalis corydalis asado en vinagre tradicional se determinaron utilizando el método de retorcimiento del ratón y el método de la placa caliente. Los resultados muestran que el efecto analgésico del Corydalis corydalis asado en vinagre es más fuerte que el del Corydalis corydalis asado en vinagre tradicional. La DL50 de ratones es 65438±035,765g/kg (productos de vinagre tradicionales); 146,554g/kg (vinagre de origen); Las dosis letales más bajas de tetrandrina, decano, uglina y quelidonina B en ratones fueron 65438 ± 002, 42, 65438 ± 050 y 465438 ± 0 mg/kg respectivamente. Las LD50 de Corydalis Corydalis, Tetrandrina, Protoopioidina y Chou son 146, 151-158, 35,9 y 100 mg/kg (ratón) respectivamente, y la inyección intraperitoneal de decano es 65438. Se inyectaron por vía intravenosa 40 mg/kg de tetrandrina en gatos anestesiados. La presión arterial disminuyó ligeramente y se recuperó en 65.438 ± 0 horas. La pilocarpina 30 mg/kg no tiene efectos graves sobre la presión arterial de la mayoría de los gatos, pero hay una inversión de la onda T en el electrocardiograma, que es más tóxica que la tetrandrina y tiene un rango de seguridad menor que la tetrandrina. Corydalis no tiene ningún efecto significativo sobre la presión arterial y el electrocardiograma de gatos anestesiados. No hubo toxicidad obvia al inyectar 85 o 110 mg/kg de tetrahidrocannabinol en monos o al inyectar 80 mg/kg por vía subcutánea.
Cuando se les administró tetrahidroprotechandrina 180 mg/kg, primero experimentaron excitación a corto plazo, seguida de post-inhibición severa, sedación extrema e hipnosis profunda sin pérdida de sensibilidad, seguido de temblores en las extremidades y parálisis, electrocardiograma y respiración. Si se toman 85 mg/kg todos los días durante 2 semanas, además de la sedación e hipnosis, aparecerán tensión muscular, temblores de extremidades y tipo de catéter urinario del 4º al 7º día. La anatomía patológica no mostró cambios obvios en los órganos internos y la biopsia mostró turbidez leve e hinchazón del corazón y los riñones.
2. Los alcaloides totales de Corydalis Corydalis tienen efectos analgésicos. Una pequeña cantidad puede excitar el útero de la rata in vitro, mientras que una gran cantidad puede inhibir y antagonizar los efectos excitadores de la acetilcolina. También tiene un efecto sedante sinérgico con el pentobarbital sódico. La LD50 para ratones es 18,54 g de fármaco bruto/kg para administración oral y 6,24 g de fármaco bruto/kg para inyección subcutánea. La toxicidad es mayor que la de Corydalis Corydalis y el índice de eficacia es menor. Se propuso un monómero alcaloide de Corydalis corydalis y se denominó corydaline. Tiene un fuerte efecto convulsivo en ranas, ratas, gatos y conejos, y las convulsiones varían de clónicas a tónicas. Las convulsiones son el resultado de efectos sobre todo el sistema nervioso central, pero los centros situados encima de la médula espinal son más sensibles. Las dosis subconvulsivas produjeron aumentos leves en la presión arterial en conejos y gatos anestesiados, y la excitación respiratoria se produjo solo después de las dosis convulsivas. El fenobarbital sódico puede reducir significativamente la mortalidad por convulsiones, la trimetildicetona tiene un efecto débil y la fenitoína es ineficaz. El Corydalis corydalis salvaje en el área especial de Chengde es Corydalis serrata. linearilobabamaxim y algunas variedades con dientes de peine. linealilobabamaxim.
3. Según análisis químicos, contiene coridalina, tetrahidropiridina y clorhexidina, pero no contiene proopioidina, B-homoceleritina y tetrahidrocoptisina, pero sí ácido diurético cuculina. Los alcaloides totales tienen efectos analgésicos: estimulan el útero aislado de rata en pequeñas cantidades, lo inhiben en grandes cantidades y antagonizan el efecto excitante del útero de la acetilcolina. La LD50 de los alcaloides totales en ratones es de 125,3 g de fármaco bruto/kg, mientras que la de Corydalis Corydalis producida en Zhejiang es de 36,59 g de fármaco bruto/kg. Los márgenes de seguridad de los dos fármacos son similares cuando se toman por vía oral y menores cuando se inyectan por vía subcutánea. La inyección de 85 mg/kg o 110 mg/kg de etosalina en monos una vez, o la inyección subcutánea de 80 mg/kg, no tuvo toxicidad obvia y solo tuvo efectos sedantes e hipnóticos. Si se administran 180 mg/kg, al principio habrá una breve excitación y luego se convertirá en una depresión grave, seguida de temblores en las extremidades y parkinsonismo, y cilindros en la orina. A los monos se les inyectaron 85 mg/kg de etosicina al día. La respuesta después de 1 a 3 días fue similar a la de uno o 110 mg/kg, y la respuesta después de 4 a 7 días fue similar a la de una sola inyección de 180 mg. /kg. Después de 2 semanas de uso continuo, el examen patológico reveló un leve edema en el corazón y los riñones. La LD50 de B, A y Uganda en ratones es 151 mg/kg, 146 mg/kg y 100 mg/kg respectivamente. La LD50 del decano en ratones es 127 mg/kg. La LD50 de deshidrociridia en ratones fue 277,5 ± 65438 ± 09,0 mg/kg por administración oral, 265438 ± 0,65438 ± 0,4 mg/kg por inyección intraperitoneal y 8,8 ± 0,4 mg/kg por inyección intravenosa. La LD50 del extracto de fumarol en ratones es 100 ± 4,53 g/kg, y la LD50 de tetrahidrol, glicerol y clorhexidina en ratones es 146, 151-158 y 100 mg/kg respectivamente. La LD50 del decano en ratones es 65438±0,27 mg/kg. Después de anestesiar al gato B con 40 mg/kg, la presión arterial disminuyó ligeramente, la frecuencia cardíaca disminuyó y no hubo cambios significativos en la función cardíaca. Cuando la dosis de conejo normal B es de 20 a 40 mg/kg, la respiración se excita temporalmente. Cuando la dosis se aumenta a 60 mg/kg, la respiración se inhibe. Mono 1 veces B 85 o 100 mg/kg, o 80 mg/kg no tiene toxicidad evidente; 180 mg/kg, primero una breve excitación, luego una depresión severa, sedación extrema, hipnosis profunda, sin pérdida de sensibilidad. Luego vino el síndrome de Parkinson, temblores en las extremidades, electrocardiograma y respiración normales y cilindros en la orina, que se recuperó en pocos días. Cuando se administraron 85 mg/kg de ig diariamente durante 2 semanas consecutivas, excepto para sedación e hipnosis, la respuesta en los días 4 a 7 fue básicamente similar a 180 mg/kg. No hubo cambios obvios en los órganos internos a simple vista, y el examen histopatológico reveló turbidez e hinchazón leves en el corazón y los riñones.