Introducción a la bilis de vaca

Catálogo 1 Descripción general 2 Estándares de la farmacopea taurina 2.1 Nombre del producto 2.1 Nombre chino 2.1.2 Pinyin chino 2.1.3 Nombre en inglés 2.2 Fórmula estructural 2.3 Fórmula molecular y peso molecular 2.4 Fuente (nombre), contenido (potencia) 2.5 Propiedades 2.6 Identificación 2.7 Verificar la transmisión de luz Tasa 2.7.1 Solución 2.7.2 Cloruro 2.7.3 Sal de amonio 2.7.8 Sal de hierro 2.7.9 Metal pesado 2.7.10 Sal de arsénico 2.8 Determinación del contenido 2.9 Categoría 2.10 Almacenamiento 2.11 Versión 3 Instrucciones de taurina 3.1 Nombre del medicamento 3.2 Nombre en inglés 3.3 Bilis de buey alias 3.4 Clasificación 3.5 Forma farmacéutica 3.6 Efectos farmacológicos de la taurina 3.7 Farmacocinética 3.8 Indicaciones 3.9 Contraindicaciones de la taurina 3. 6544 Para facilitar la lectura, la taurina en el siguiente texto se ha reemplazado automáticamente con bilis de buey, puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original , o utilice notas para mostrar 1. El nombre químico de la bilis bovina (taurina) es ácido aminoetanosulfónico, que es el producto de la descarboxilación oxidativa de la cisteína en el cuerpo y puede combinarse con los ácidos biliares para formar sales biliares [1].

2 Farmacopea estándar bilis de buey 2.1 Nombre del producto 2.1.1 Nombre chino bilis de buey.

2.1.2 Taurina Pinyin china

2.1.3 Nombre en inglés Taurina

2.2 Fórmula estructural

2.3 Fórmula molecular y peso molecular C2H7NO3S ? 125.15

2.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es ácido 2-aminoetanosulfónico. En estado seco, el contenido de bilis de buey (C2H7NO3S) no será inferior a 98,5.

2.5 Propiedades: Este producto es cristal o polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro y ligeramente ácido;

Este producto es soluble en agua e insoluble en etanol, éter o acetona.

2.6 Identificación (1) Tome cantidades adecuadas de este producto y de la sustancia de referencia de bilis bovina respectivamente, disuélvalos y diluya con agua para obtener una solución que contenga aproximadamente 2 mg por 1 ml, como solución de prueba y solución de referencia. Según las condiciones cromatográficas de las sustancias relevantes, la posición y el color de los puntos principales en la solución problema deben ser los mismos que los de la solución de referencia.

(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (imagen 44 de la colección de espectro infrarrojo del medicamento).

2.7 Comprobar la transmitancia de luz de la solución en 2.7.1. Tome 0,5 g de este producto, agregue 20 ml de agua para disolver y mida la transmitancia de luz a una longitud de onda de 430 nm utilizando espectrofotometría UV-visible (Farmacopea Parte II, Edición 2010 Apéndice IVA), que no deberá ser inferior a 95,0.

2.7.2 Tomar 1,0 g de cloruro, disolverlo en agua para obtener 50 ml, tomar 25 ml y comprobar según la ley (Apéndice VIII A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). No debe ser más concentrada (0,01) que la solución de control preparada con 5,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio.

2.7.3 Tome 0,10 g de sal de amonio y compruébelo según la ley (Apéndice VIII K de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). No debe ser más profundo (0,02) que la solución de control hecha de. 2,0 ml de solución estándar de cloruro de amonio.

2.7.4 Raíz de sulfato: Tomar 2,0g de este producto y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII B de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010). No deberá ser más concentrada (0,01) que la solución de control preparada con 2,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio.

2.7.5 Tome una cantidad adecuada de las sustancias relevantes de este producto, disuélvala en agua y dilúyala en una solución que contenga aproximadamente 20 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión 1 ml; colóquelo en un matraz volumétrico de 500 ml y agregue agua. Diluya hasta la marca y agite bien como solución de control. Además, tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de bilis bovina y sustancia de referencia de alanina respectivamente, agregue agua para disolver y diluir para obtener; una solución que contenga aproximadamente 2 mg por 1 ml, tomar cantidades adecuadas de cada uno, mezclar bien y ajustar al volumen Agitar bien y utilizar como solución de prueba de idoneidad del sistema. Según la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V b de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), extraer 5 μl de cada una de las tres soluciones anteriores, colocarlas en la misma placa de capa fina de gel de sílice G, en forma de 5 tira de mm de ancho y use agua-etanol-butanol normal-ácido acético glacial (150: 150: 108) como solución de referencia, que debe mostrar manchas claras. La solución de prueba de adaptabilidad del sistema debe mostrar manchas claras. puntos de impureza, no debe exceder de 1. No debe ser más oscuro (0,2) que la mancha principal de la solución de control.

2.7.6 Pérdida de peso al secar: Tome este producto y séquelo a 105 ℃ durante 4 horas. La pérdida de peso no deberá exceder 0,4 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).

2.7.7 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición 2010). El residuo no debe exceder 0,1.

2.7.8 Tomar 1,0 g de sal de hierro y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII g de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). No deberá ser más espesa (0,001) que la solución de referencia preparada con 1,0 ml de solución estándar de hierro.

2.7.9 Tomar los residuos que quedan debajo de los residuos de combustión de metales pesados ​​y verificar de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método. El contenido de metales pesados ​​no debe exceder). 10 partes por millón.

2.7.10 Sal de arsénico: Tomar 1,0g de este producto, añadir 23ml de agua para disolverlo, añadir 5ml de ácido clorhídrico y comprobar según la ley (Apéndice VIII J, Método 1, Parte Farmacopea 2, Edición 2010), debe cumplir con la normativa (0.0002).

2.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 50 ml de agua para disolverlo y agregar 5 ml de solución neutra de formaldehído (tomar la solución de formaldehído, agregar 5 gotas de indicador de fenolftaleína). , y use una solución de hidróxido de sodio de 0,1 mol/L hasta que adquiera un color rosado), titule con hidróxido de sodio según el método de titulación potenciométrica (Apéndice VII A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). Cada 1 ml de solución valorante de hidróxido de sodio (0,1 mol/L) equivale a 12,52 mg de C2 H7 no 3s.

2.9 Excipientes y solubilizantes medicinales.

2.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.

Versión 2.11 de la Farmacopea de la República Popular China versión 2010 tercer suplemento

3 Instrucciones para la bilis bovina 3.1 Nombre del medicamento bilis bovina

3.2 Nombre en inglés taurina

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3.3 La bilis de buey también se conoce como ácido aminoetanosulfónico; taurina; ácido taurocólico; ácido aminoetanosulfónico; p>3.4 Clasificación de medicamentos del sistema digestivo>; medicamentos auxiliares para enfermedades hepáticas

3.5 Formas farmacéuticas 1. Comprimidos: 0,4 g, 0,5 g cada uno;

2. Cápsulas: 0,4 g, 0,5 g

3. Gránulos: 5 g por bolsa, que contienen 0,5 g de bilis de buey. >

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4. Colirios: 0,5g (10ml).

5. Cada inyección es de 200 mg.

3.6 Efectos farmacológicos de la bilis bovina 1. Fuerte efecto hepático y colerético: la bilis bovina puede promover la secreción de bilis, aliviar la obstrucción de la bilis, combinarse con ácidos biliares para aumentar la permeabilidad de la bilis y tiene un efecto colerético. También puede reducir los niveles de colesterol en el hígado y reducir la formación de cálculos de colesterol. Al mismo tiempo, la bilis de buey también puede reducir la alanina aminotransferasa sérica y proteger el hígado. Los experimentos con animales muestran que la bilis de buey puede prevenir el aumento de ALT causado por el tetracloruro de carbono en ratones experimentales, promover la recuperación de la hepatitis aguda y prevenir el hígado graso.

2. Efectos antipiréticos y antiinflamatorios: La bilis bovina puede actuar sobre el sistema central de 5-hidroxitriptamina (5HT) o el sistema de catecolaminas, reduciendo así la temperatura corporal. Los experimentos con animales muestran que la bilis de buey tiene efectos antiestafilocócicos, su efecto antiinflamatorio es más fuerte que el del bezoar artificial y puede mejorar la función inmune hasta cierto punto. También se ha informado que la bilis bovina tiene efectos antivirales;

3. Efectos sedantes y analgésicos: se encontró que los experimentos con animales muestran que el efecto sedante de la bilis bovina es significativamente más fuerte que el del pentobarbital sódico; que tiene la bilis bovina. La dosis analgésica es de 1 g/kg, mientras que el efecto antipirético se produce sólo a 3 g/kg.

4. Efecto antihipertensivo: la inyección de bilis de buey en los ventrículos cerebrales de ratas, gatos y conejos muestra los efectos de reducir la presión arterial, disminuir la frecuencia cardíaca y regular la tensión de los vasos sanguíneos. También se ha informado que el desequilibrio del metabolismo de la bilis bovina en el cerebro de los animales está relacionado con la hipertensión;

5. Efectos cardiotónicos y antiarrítmicos: su efecto cardiotónico es muy similar al del alcanfor. Este efecto puede estar relacionado con el Ca2. Se ha descubierto que la bilis bovina modula la unión de Ca2 intracelular y revierte los efectos adversos del Ca2 sobre el miocardio.

Los ensayos clínicos también han demostrado que la bilis bovina es eficaz en pacientes con insuficiencia cardíaca, como cuando se combina con digital;

6. Efecto hipoglucemiante: puede producirse hipoglucemia similar a la insulina después de la inyección intravenosa de bilis bovina en conejos o. Bilis bovina oral en perros El efecto es débil pero dura mucho tiempo. Los experimentos muestran que el mecanismo hipoglucemiante de la bilis bovina es actuar directamente sobre los receptores de insulina en el hígado y las membranas de las células musculares;

7. Otros efectos farmacológicos: la bilis bovina tiene un fuerte efecto inhibidor general sobre las neuronas centrales. . Efecto excitante sobre la respiración. Al mismo tiempo, puede relajar los músculos esqueléticos y antagonizar la rigidez. Se ha informado que la bilis de buey es útil para combatir la fatiga después del ejercicio. También se ha informado que la aplicación tópica de bilis bovina puede reducir el aumento de la presión intraocular causado por las prostaglandinas; una dieta carente de bilis bovina puede provocar cambios patológicos en la retina y, finalmente, provocar ceguera. El consumo oportuno de bilis de buey juega un papel importante en el mantenimiento del funcionamiento normal de los ojos. Además, la bilis de buey tiene funciones nutricionales que pueden mejorar la permeabilidad de los nutrientes a las células, promover el metabolismo de lípidos y fosfolípidos y mejorar la absorción de vitaminas y hormonas liposolubles. Cuando es deficiente, puede causar retrasos en el desarrollo y discapacidad visual en los niños y aumentar la susceptibilidad a la epilepsia.

3.7 Farmacocinética de la bilis bovina Después de la administración oral, la bilis se absorbe en el tracto gastrointestinal y la tasa de unión a las proteínas plasmáticas es muy baja. Se excreta principalmente en su forma original o parcialmente combinada con ácidos biliares. Forman compuestos como el ácido taurocólico. Se excreta en las heces.

3.8 Indicaciones de la bilis bovina 1. Utilizado para hepatitis aguda y crónica, hígado graso, colecistitis, etc.

2. Se utiliza para enfermedades infecciosas como bronquitis y amigdalitis.

3. Puede utilizarse para tratar nasofaringitis aguda (resfriado), fiebre, dolor, neuralgia, epilepsia, síntomas de abstinencia de alcohol, artritis, miotonía, etc.

4. El colirio de bilis de buey es adecuado para la conjuntivitis aguda, la conjuntivitis herpética, la conjuntivitis viral y el tracoma.

3.9 Contraindicaciones de la bilis bovina (poco clara)

3.10 Precauciones (poco claras)

3.11 Reacciones adversas de la bilis bovina. La bilis de buey casi no es tóxica en dosis normales y no se han encontrado reacciones adversas con el uso prolongado.

3.12 Uso y dosificación de la bilis de buey 1. (1) Condiciones generales: 1,2 ~ 1,6 g cada vez, tres veces al día o 0,1 mg/kg. (2) Hepatitis aguda y crónica: 0,5 g cada vez, 3 veces al día.

2. Administración oral: para enfermedades oftálmicas (como conjuntivitis aguda, conjuntivitis herpética, conjuntivitis viral, tracoma, etc.), se puede utilizar una solución acuosa de 5 ox bilis como colirio, 2-2 veces cada una. tiempo 3 gotas, 3-5 veces al día.

3.13 Interacciones medicamentosas (aún no está clara)

3.14 Opinión de expertos

上篇: ¿Qué significa apoyar a los estudiantes extremadamente pobres? 下篇: Reacciones adversas de Quco. Debido a que las condiciones de los ensayos clínicos varían mucho, la incidencia de reacciones adversas en un ensayo clínico de fármaco y otro no se puede comparar directamente, y puede no reflejar necesariamente la incidencia observada en la práctica clínica. La seguridad de erlotinib se evaluó en más de 65.438+0.200 pacientes que recibieron al menos una dosis de erlotinib solo, más de 300 pacientes que recibieron erlotinib 100 mg o 150 mg en combinación con gemcitabina, y más de 300 pacientes que recibieron erlotinib 100 mg. o 150 mg en combinación con gemcitabina Datos de 65.438+0.228 pacientes tratados con erlotinib más quimioterapia. A continuación se resumen las reacciones adversas (RAM) notificadas con erlotinib solo o en combinación con quimioterapia en ensayos clínicos. La incidencia de reacciones adversas enumeradas en la siguiente tabla es al menos del 10 % (grupo de erlotinib) y mayor que en el grupo de control (≥3 %). Se han informado reacciones adversas graves, incluidos eventos fatales, en pacientes tratados con erlotinib para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas, cáncer de páncreas y otros tumores sólidos avanzados (consulte Precauciones y advertencias: Toxicidad pulmonar y ajustes de dosis). En un estudio de fase III, doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo (BO18192), 889 pacientes con NSCLC avanzado recurrente o metastásico recibieron quimioterapia estándar de primera línea basada en platino seguida de erlotinib 150 mg una vez al día o placebo hasta que la enfermedad progresó de manera inaceptable. toxicidad o muerte. Las reacciones adversas más comunes en el grupo de tratamiento con erlotinib fueron erupción cutánea y diarrea (49% y 20% para cada grado respectivamente), la mayoría de las cuales fueron de grado I/II y pudieron controlarse sin intervención. La erupción y la diarrea de grado III fueron del 6 % y 65438 ± 0,8 % respectivamente. No se observó erupción cutánea de grado IV ni diarrea. Los porcentajes de pacientes que discontinuaron erlotinib debido a erupción cutánea y diarrea fueron 65438±0% y [65438±0%, respectivamente. Las proporciones de pacientes que requirieron ajuste de dosis (interrupción o reducción) debido a erupción y diarrea fueron del 8,3% y el 3% respectivamente. Entre los pacientes tratados con erlotinib, el 66% desarrolló una erupción en dos semanas y el 865.438+0% desarrolló una erupción en un mes. La Tabla 1 resume las reacciones adversas en el grupo de monoterapia con erlotinib (150 mg) en el ensayo de terapia de mantenimiento según los Criterios de Toxicidad General del Instituto Nacional del Cáncer (NCI-CTC) versión 3.0, siendo la tasa de incidencia un 3% mayor que en el grupo de placebo. , independientemente de la causalidad. Tabla 1 En el estudio de tratamiento de mantenimiento, la tasa de incidencia de reacciones adversas en el grupo de monoterapia con erlotinib fue mayor que en el grupo de placebo (≥3%), y la tasa de incidencia de reacciones adversas fue ≥3%. En los estudios de terapia de mantenimiento, los pacientes que recibieron erlotinib en monoterapia tuvieron pruebas de función hepática anormales (incluidas alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y bilirrubina). La proporción de pacientes con elevación de ALT de grado 2 (]2,5–5,0 x LSN) representó el 2% y el 1% del grupo de erlotinib y el grupo de placebo, respectivamente, y la proporción de pacientes con elevación de grado 3 (]5,0–20,0 x LSN ) La elevación de ALT fue respectivamente del 1% y del 0%. Se produjeron elevaciones de bilirrubina de Grado 2 (1,5-3,0 x LSN) y Grado 3 (3,0-10,0 x LSN) en el 4% y el 1% de los pacientes, respectivamente, en el grupo de erlotinib en comparación con el grupo de placebo. Ambos eventos fueron [1%. Si los cambios en la función hepática son graves, se debe interrumpir o suspender la administración de erlotinib (consulte Posología y administración). En un estudio de fase III aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo (BR.21), 7.365.438+0 pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas localmente avanzado o metastásico que habían fracasado al menos en un régimen de quimioterapia en el pasado. Los pacientes fueron aleatorizados a recibir erlotinib oral 150 mg o placebo una vez al día en una proporción de 2:1 hasta la progresión de la enfermedad. Las reacciones adversas informadas en este estudio se muestran en la Tabla 2. Las reacciones adversas más comunes fueron erupción (75%) y diarrea (54%). El grado es principalmente de grado I o grado II y puede controlarse sin intervención. La incidencia de erupción cutánea y diarrea de grado III/IV en pacientes tratados con erlotinib fue del 9% y el 6%, respectivamente. La proporción de pacientes que recibieron erlotinib y que interrumpieron el ensayo debido a sarpullido o diarrea fue de 65.438 ± 0%. El seis por ciento y el 1 por ciento de los pacientes requirieron pérdida de peso debido a la erupción y la diarrea, respectivamente. En BR.21, la duración media de la erupción fue de 8 días y la duración media de la diarrea fue de 12 días. Tabla 2 BR.21 En el estudio, la tasa de incidencia en el grupo de erlotinib fue mayor que en el grupo de placebo (≥3%), y la tasa de incidencia fue ≥10%. Se observaron pruebas de función hepática anormales (incluidas alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y cálculos biliares) en pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas que recibieron 150 mg de anti-erlotinib BAD. El aumento es principalmente transitorio o está relacionado con metástasis hepática.