Introducción a la noretindrona
2 Referencia en inglés Noretindrona [Diccionario inglés-chino-chino-inglés del siglo XXI]
3 Estándar de farmacopea de noretindrona 3.1 Nombre 3.1.1 Nombre chino Noretindrona
3.1 .2 Pinyin Quenuotong chino
3.1.3 Nombre en inglés noretindrona
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular c 20h 26 o 298.43
3.4 Fuente (nombre ), contenido (potencia) Este producto es 17βhidroxil 19 desmetilado 17α pregnano 20 acetileno 3 cetona. Calculado en base seca, el contenido de C20H26O2 debe ser del 97,0 % al 102,0 %.
3.5 Propiedades: Este producto es un polvo blanco o blanquecino o un polvo cristalino inodoro y ligeramente amargo;
Este producto es soluble en cloroformo, ligeramente soluble en etanol, ligeramente soluble en acetona e insoluble en agua.
3.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 202 ~ 208°C.
3.5.2 Rotación específica: tomar este producto, pesarlo con precisión, agregar acetona para disolver, diluir cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml y medir de acuerdo con la ley (Apéndice 6E de la Parte de la Farmacopea). 2, edición de 2010), curl específico 32 ~ 37.
3.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 10 mg de este producto, agregue 1 ml de etanol para disolverlo y agregue de 5 a 6 gotas de solución de prueba de nitrato de plata para formar un precipitado blanco.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser coherente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 258 Cuadro de recopilación del espectro infrarrojo del fármaco).
3.7 Verifique las sustancias relevantes en 3.7.1. Tome este producto, agregue metanol para disolverlo y dilúyalo para obtener una solución que contenga 2 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión 3 ml y colóquela en un recipiente de 200 ml; de su capacidad, diluir a volumen con metanol y agitar bien para que sirva como solución de control. De acuerdo con las condiciones cromatográficas del elemento de determinación del contenido, inyecte 10 μl de la solución de control en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 10% de la escala completa. Luego mida con precisión 10 μl de la solución de prueba y la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta el doble del tiempo de retención del pico del componente principal. Si hay picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, la suma de las áreas de cada pico de impureza no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (1,5%).
3.7.2 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
El contenido de 3,8 se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice V D).
3.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema utiliza gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; metanol-agua (65:35) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 244 nanómetros. Calculado en base al pico de noretindrona, el número de placas teóricas no debe ser inferior a 1500.
3.8.2 Método de determinación: tomar una cantidad adecuada de este producto, pesarlo con precisión, agregar metanol para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,1 mg por 1 ml. Mida con precisión 20 μl e inyecte. en el cromatógrafo líquido. Registre el cromatograma; tome otra sustancia de referencia de noretindrona y mídala utilizando el mismo método. Según el método estándar externo, se calculó el área del pico.
Fármacos de progesterona de categoría 3.9.
3.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
3.11 Preparaciones (1) ¿Tabletas de noretindrona? (2) ¿Pastillas de noretindrona? (3) ¿Tabletas compuestas de noretindrona? (4) Membrana de noretindrona compuesta
Edición 3.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
4 Instrucciones de noretindrona 4.1 Nombre del medicamento Noretindrona
4.2 Nombre en inglés Noretindrona
4.3 La noretindrona también se conoce como Fukang; etinil progesterona; nordroxiprogesterona; píldoras anticonceptivas para familiares que visitan; Tratamiento de las Enfermedades Gonadales
4.5 Formas de Dosificación 1. Cada comprimido contiene noretindrona 0,6 mg, etinilestradiol 0,035 mg;;
2. Membrana de noretindrona compuesta (membrana anticonceptiva oral nº 1): cada célula contiene noretindrona 0,6 mg, etinilestradiol 0,6 mg;
3. Comprimidos de noretindrona compuesta (Comprimidos finos de anticonceptivo oral nº 1): Cada caja contiene noretindrona 0,6 mg y etinilestradiol 0,035 mg;
4. noretindrona 0,3 mg, noretindrona 0,3 mg y etinilestradiol 0,03 mg;
5. Píldora anticonceptiva oral nº 0: cada comprimido Contiene noretindrona 0,3 mg, acetato de megestrol 0,5 mg, etinilestradiol 0,035 mg;
6. Película anticonceptiva oral No. 0: Cada celda contiene noretindrona 0,3 mg, acetato de megestrol, progesterona 0,5 mg, etinilestradiol 0,035 mg;
Dos imágenes de noretindrona (Ortho Novum 10/11). ): Cada tableta contiene noretindrona 0,5 mg, etinilestradiol 0,035 mg, continuo durante 11 días, cada tableta contiene más de 65438 medicamentos correspondientes.
8. Tres fotos de noretindrona (OrthoNovum7/7/7): Cada comprimido contiene noretindrona 0,5 mg, 0,75 mg, 1 mg y etinilestradiol 0,035 mg una vez cada 7 días;
9. Comprimidos de noretindrona para familiares visitantes (píldora anticonceptiva para familiares visitantes): cada comprimido contiene 5 mg de noretindrona;
10 comprimidos de noretindrona (Fukang): 0,625 mg, 2,5 mg;
11. Tabletas de noretindrona (Fukang): 0,625 mg; 2,5 mg
12. Papel de noretindrona (tabletas de BoFukang): 0,625 mg, 2,5 mg.
4.6 El efecto farmacológico de la noretindrona inhibe el desarrollo y crecimiento de las glándulas endometriales y afecta a la implantación de óvulos preñados. Puede utilizarse como anticonceptivo de acción rápida para familiares visitantes.
4.7 La farmacocinética de la noretindrona se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, con una biodisponibilidad del 52% ~ 64%, un efecto de primer paso en el hígado de aproximadamente el 36% y un tiempo de concentración plasmática máxima. de 0,5~4h. El fármaco actúa durante más de 24 horas, la concentración plasmática se encuentra en un modelo abierto de dos compartimentos, la vida media plasmática es de 0,63 ~ 1,03 h y 5 ~ 14 h respectivamente y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 80%. Aproximadamente el 50% del fármaco se excreta en la orina en forma conjugada y parcialmente en las heces, principalmente en forma de conjugados de ácido glucurónico. Después de ser tomado por mujeres lactantes. La concentración del fármaco en la leche es el 12% de la concentración del fármaco en sangre.
4.8 Indicaciones de la noretindrona 1. Se utiliza para menstruaciones irregulares, sangrado uterino funcional, endometriosis, dismenorrea, amenorrea, hiperplasia endometrial, etc.
2. Usado solo o en combinación con estrógeno, puede inhibir la ovulación y puede usarse como anticonceptivo. Para anticoncepción femenina.
4.9 Contraindicaciones de la noretindrona 1. Enfermedad cardiovascular e hipertensión.
2. Daño en la función hepática y renal.
3.
4.
5.
6.
7. Sangrado inexplicable.
8. Tener antecedentes de trombosis (excepto tratamiento de cáncer avanzado).
9. Enfermedad de la vesícula biliar.
10. Cuando se utiliza como anticonceptivo, las pacientes con * * * bultos no deben utilizarlo.
11. Conocido o sospechado* * *, Tumores malignos del aparato reproductor.
4.10 Notas 1. (1) No debe usarse dentro de los 4 meses posteriores al embarazo. (2) Aquellos con antecedentes de depresión mental. (3) Cuando se usa como anticonceptivo, las personas con antecedentes de fibromas uterinos y enfermedades hepáticas y renales deben usarlo con precaución.
2. Efecto de los fármacos sobre la lactancia: Las mujeres lactantes pueden tener menos leche después de tomar el fármaco, por lo que deben empezar a tomar el fármaco seis meses después del parto.
3. Efecto de los fármacos sobre los valores de las pruebas o el diagnóstico: La noretindrona puede aumentar los niveles de azúcar en sangre.
4. Exploración o seguimiento antes y después de la medicación: (1) Examen físico completo antes de la medicación, prestando especial atención a la exploración mamaria y pélvica y a la citología cervical. (2) La medicación a largo plazo debe prestar atención a comprobar la función hepática y los electrolitos en sangre, y prestar especial atención al examen * * *. (3) En caso de hemorragia intermenstrual endometrial, se debe realizar un examen cuidadoso para excluir la posibilidad de enfermedad orgánica. (4) La noretindrona puede tener efectos adversos sobre la concentración de lípidos en sangre y el azúcar en sangre en el cuerpo. Se deben controlar los lípidos en sangre con regularidad y se deben controlar los niveles de azúcar en sangre o en orina. (5) La noretindrona también puede cambiar el mecanismo de coagulación del cuerpo y aumentar el riesgo de trombosis. Se recomienda controlar periódicamente los factores de coagulación.
5. Las personas que han tenido un aborto artificial deben comenzar a tomar medicamentos al quinto día del primer calambre menstrual después del aborto.
6. Omitir una dosis o tomarla tarde puede provocar un fallo anticonceptivo. Debes tomar la píldora regularmente todos los días; si la omites, tómala una vez dentro de las 24 horas.
7. Puede producirse sangrado intermenstrual durante la medicación y se pueden agregar 0,005 ~ 0,01,5 mg de etinilestradiol al día. En general, el flujo menstrual disminuirá y el período menstrual será corto y no se requiere tratamiento.
8. Después de tomar el medicamento durante 22 días, la menstruación generalmente comienza dentro de 3-4 días después de suspender el medicamento: si aún no hay dolores menstruales después de 7 días, debe comenzar a tomar el medicamento durante un mes. . Si la menopausia continua dura de 2 a 3 meses, se debe suspender el medicamento; también se puede considerar tomar etinilestradiol de 0,005 a 0,01 mg al día.
4.11 Reacciones adversas de la noretindrona 1. Un pequeño número de mujeres pueden experimentar síntomas de reacción temprana del embarazo como náuseas, vómitos, pérdida de apetito, mareos, fatiga, somnolencia, hinchazón, sangrado irregular, amenorrea, sarpullido, etc., que generalmente desaparecen por sí solos.
2. La administración oral prolongada de grandes dosis puede provocar síntomas como aumento de sebo, acné e hirsutismo.
4.12 Uso y dosificación de noretindrona 1. Tratamiento del sangrado uterino funcional: 5 mg cada vez, una vez cada 8 horas, durante 3 días. Después de la hemostasia, la dosis se cambia a una vez cada 12 horas y, después de 7 días, la dosis se cambia a 2,5 ~ 3,75 mg cada vez durante aproximadamente 2 semanas. También existe el siguiente uso: 5 mg cada vez, una vez cada 8 horas, durante 2 a 3 días. Después de que cese el sangrado, cambiar a una vez cada 12 horas y, según la cantidad de sangrado, disminuir en 1/3 cada 3. días y reducir gradualmente a diaria. Se debe utilizar una dosis de mantenimiento de 2,5 a 3,75 mg de forma continua durante aproximadamente 2 semanas.
2. Dismenorrea o hiperplasia endometrial: 2,5 mg al día durante 20 días, a partir del 5º día de la menstruación, 1 ciclo de tratamiento, de 3 a 6 ciclos.
3. Endometriosis: 10 ~ 30 mg por día, 10 ~ 30 mg por día al principio, aumentar en 5 mg después de la segunda semana, hasta 30 mg por día, tomar en lotes durante 6 ~ 9 meses. Una gran cantidad de medicamentos requieren controles periódicos de la función hepática.
4. Utilizados como anticonceptivos orales de acción corta: incluyendo comprimidos compuestos de noretindrona, comprimidos o comprimidos de papel y comprimidos anticonceptivos orales (comprimidos) nº 0, a partir del 5º día del ciclo menstrual, tomar 1 comprimido. por día, tómelo después de la cena (después del desayuno para las trabajadoras nocturnas) durante 22 días consecutivos y continúe tomando el medicamento el quinto día de la siguiente menstruación.
5. Uso como píldora anticonceptiva para familiares de visita: Tomar la píldora anticonceptiva para familiares de visita a partir de la noche que conviven, 1 pastilla (5 mg) cada noche. Dentro de los 10 días de convivencia se deberán tomar 14 pastillas de forma continua durante medio mes; quienes hayan tomado 14 pastillas durante más de medio mes deberán seguir tomando anticonceptivos orales de acción corta hasta finalizar la visita domiciliaria.
6. Tratamiento paliativo del cáncer de mama: la dosis diaria puede alcanzar los 60 mg.
7. Amenorrea o síndrome perimenopáusico: etinilestradiol 0,025~0,05 mg o dietilestilbestrol 0,5~1 mg, una vez cada noche durante 20~22 días consecutivos, y noretindrona 2,5 mg en los últimos 5 días, 2 veces al día. día. El sangrado por discontinuación ocurre de 2 a 7 días después de suspender el medicamento.
8. Síndrome premenstrual: A partir del día 14 del ciclo menstrual, tomar 2,5 ~ 5 mg al día durante 10 días.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. ¿Rifampicina, cloranfenicol, ampicilina, fenobarbital, fenitoína, primidona, metamidofos, clordiazepóxido? Los analgésicos de fenacetina y pirazolona (fenbutazona) tomados junto con noretindrona pueden activar las enzimas microsomales hepáticas y acelerar el metabolismo de la noretindrona y el etinilestradiol en el cuerpo, lo que provoca fallas anticonceptivas y agrandamiento del útero. La incidencia de sangrado intermenstrual de la íntima debe tomarse en serio.
2. La vitamina C puede potenciar el efecto de los anticonceptivos orales.
3. Las mujeres fumadoras que toman noretindrona tienen más probabilidades de sufrir enfermedades cardiovasculares (como infarto de miocardio) que las mujeres no fumadoras. Por lo tanto, las mujeres que toman pastillas anticonceptivas deben dejar de fumar, o las mujeres que fuman (especialmente). Las mujeres mayores de 35 años) no deben tomar noretindrona.
4.14 Comentarios de expertos La noretindrona es un fármaco sintético de progesterona oral que es un derivado de la 19-nortestosterona. La noretindrona tiene un fuerte efecto similar a la progesterona. Su efecto de progesterona es 5 veces mayor que el de la progestina prindrona. Puede transformar el endometrio en degeneración decidual y tiene cierta actividad antiestrogénica y actividad androgénica débil. Además, cuando la noretindrona se usa sola en grandes dosis, puede aumentar la viscosidad del moco cervical para evitar la penetración de la fertilización, inhibir el desarrollo y crecimiento de las glándulas endometriales y afectar la implantación de óvulos preñados. Puede utilizarse como anticonceptivo de acción rápida cuando visite a familiares. Hubo 10.269 casos en China que tomaron noretindrona en dosis reducida (3 mg por pastilla) y se comparó el efecto anticonceptivo, las reacciones adversas y el impacto en la menstruación con el grupo de 5 mg. Los resultados de los ensayos clínicos muestran que la píldora anticonceptiva que reduce el número de visitas familiares tiene el mismo efecto anticonceptivo que 5 mg, la eficacia anticonceptiva es similar y reduce las reacciones adversas y reduce el impacto del fármaco en el metabolismo humano. En otro informe, se usó noretindrona en combinación con ácido carboprostólico (15-metil prostaglandina F2α) para prevenir el embarazo temprano. Sesenta mujeres en las que se confirmó que estaban embarazadas después de suspender el medicamento durante 49 días recibieron 5 mg de noretindrona por vía oral cada 8 horas durante 5 días consecutivos. En la mañana del sexto día, se inyectó 1 mg de ácido carboprostólico por vía intramuscular y 65438+ 4 horas después. La tasa de aborto completo es del 95% y la tasa de aborto incompleto es del 3,3%.
La inyección de enantato de noretindrona compuesta es una preparación compuesta cuyos ingredientes principales son una solución de aceite estéril de enantato de noretindrona y valerato de estradiol. Receta: Enantato de noretindrona 50...
La inyección de enantato de noretindrona compuesta es una preparación compuesta cuyos ingredientes principales son enantato de noretindrona y valerato de estradiol. Receta: Enantato de noretindrona 50...
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Membrana de noretindrona compuesta y membrana de noretindrona, los ingredientes principales de este producto son noretindrona y etinilestradiol. Receta: noretindrona 625 mg etinilestradiol 35 min. ...
Membrana de noretindrona compuesta