Preguntas sobre biofarmacia y farmacocinética

1. ¿Cuáles son las características de la curva concentración plasmática-tiempo de un fármaco modelo bicompartimental administrado por vía oral?

Se divide en tres fases: 1) fase de absorción, en la que la concentración del fármaco en sangre continúa aumentando después de la administración y alcanza la concentración máxima; en esta etapa, la absorción del fármaco es el proceso principal; fase, en la que el fármaco se absorbe hasta cierto nivel, la distribución del fármaco desde la cámara central a la cámara periférica es el proceso principal, y la concentración del fármaco disminuye rápidamente 3) Fase de eliminación, el proceso de absorción básicamente se completa; , la distribución de la cámara central y la cámara periférica tiende a estar equilibrada y el proceso en el organismo es principalmente la eliminación, la concentración del fármaco disminuye gradualmente.

2. ¿Cuáles son los factores que afectan la concentración máxima en estado estacionario de la administración extravascular repetida?

La constante de tasa de eliminación k del fármaco, el coeficiente de absorción F, la dosis Xo, el volumen de distribución aparente V del fármaco, el tiempo pico en estado estacionario tmax y el intervalo de dosificación τ.

3. Cuándo utilizar el método de concentración del fármaco en orina y cuándo utilizar el método de concentración del fármaco en sangre.

A En la mayoría de los casos, la concentración del fármaco en orina es mayor que la concentración del fármaco en sangre, y la precisión de El análisis cuantitativo es bueno, el método de medición es más fácil de establecer y el muestreo es conveniente, lo que puede evitar que los sujetos tengan que extraer sangre varias veces. Con la condición de que la mayoría de los medicamentos en el cuerpo se excreten sin cambios en la orina, se puede utilizar el método de medicamentos en la orina. B El método de concentración de fármacos en sangre es más intuitivo y preciso, y es el método principal para la investigación y el cálculo de la farmacocinética.

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1 Los fármacos sufren un proceso de absorción tras la inyección intramuscular. Generalmente, los fármacos liposolubles se difunden directamente a través de la pared capilar, mientras que los fármacos hidrosolubles de pequeño peso molecular. Puede pasar a través de la membrana de las células endoteliales capilares. Los poros del fármaco se difunden rápidamente hacia los capilares y los fármacos con gran peso molecular se absorben principalmente a través del sistema linfático. 2. Se pueden utilizar células de difusión de una o dos cámaras para evaluar la tasa de absorción transdérmica del fármaco in vitro.

3. Para lograr una eficiencia de deposición pulmonar ideal, se debe controlar el tamaño de las partículas del fármaco. Generalmente, el tamaño de las partículas aerodinámicas debe estar entre _0,5 μm y 7,5 μm. 4. La absorción mucosa de proteínas. Los fármacos polipeptídicos se han estudiado en los últimos años. Los puntos calientes, las principales vías de inyección y no orales incluyen la cavidad nasal, los pulmones y el recto. 1. La distribución de los fármacos se refiere al proceso en el que los fármacos se absorben desde el lugar de administración al. sangre y luego transportada a diversos órganos y tejidos por el sistema circulatorio.

2 Cuando ciertos medicamentos se usan continuamente, la velocidad a la que el medicamento se libera del tejido a la sangre suele ser más lenta que la velocidad a la que ingresa al tejido, lo que resulta en un aumento gradual en la concentración. del fármaco en el tejido, lo que se denomina acumulación.

3 Hay tres proteínas principales en el plasma humano que están relacionadas con la unión de la mayoría de fármacos: la albúmina, la glicoproteína ácida α1 y la lipoproteína.

4 El transporte linfático de los fármacos está relacionado principalmente con el peso molecular del fármaco. Las sustancias macromoleculares con un peso molecular superior a _5000 tienen una fuerte tendencia selectiva a ser transportadas a través de los vasos linfáticos.

5 El transporte de fármacos al sistema nervioso central depende principalmente de la __ liposolubilidad del fármaco. Además, la tasa de unión del fármaco a la proteína __ también puede afectar la distribución del fármaco entre la sangre y el cerebroespinal. líquido hasta cierto punto

6 La mayoría de las partículas con un tamaño de partícula inferior a __7_μm se acumulan en el sistema reticuloendotelial y son absorbidas por macrófagos mononucleares en el hígado y el bazo. El sistema de partículas se distribuye en el cuerpo de manera principal.

7 La preparación de micropartículas de larga circulación puede extender significativamente la vida media de las micropartículas en la circulación sanguínea al mejorar la hidrofilicidad de las micropartículas, aumentando la flexibilidad de la superficie de las micropartículas y el impedimento estérico.

8 La combinación tisular de fármacos desempeña un papel en el almacenamiento de los fármacos y puede prolongar el tiempo de acción.

9 Además de las propiedades físicas y químicas del fármaco, la dosis, la afinidad del fármaco y la proteína y las interacciones farmacológicas, la unión de los fármacos a las proteínas también se ve afectada por las diferencias en las especies animales, el género, Condiciones fisiológicas y patológicas. Factores relacionados como

10 El volumen de distribución se refiere al volumen total de líquido corporal requerido cuando la cantidad total del medicamento se disuelve en el cuerpo a la misma velocidad en la sangre. suponiendo que el fármaco se distribuya completamente.

1 La capacidad de diferentes sustancias para atravesar la membrana de filtración glomerular depende de la masa molecular relativa y la carga de las sustancias filtradas.

2 La base estructural de la filtración glomerular es la membrana de filtración, y la fuerza impulsora de la filtración glomerular es la presión de filtración efectiva.

3 El principal sitio de reabsorción es el túbulo contorneado proximal del riñón. Los principales métodos de reabsorción incluyen la reabsorción activa y la reabsorción pasiva. Características de la reabsorción: reabsorción selectiva, reabsorción limitada.

4 La nefrona está compuesta por __ túbulo renal y glomérulo

5 Alrededor del 65 %-70 % del Na+ filtrado por el glomérulo se encuentra en __ proximal renal Los túbulos contorneados se reabsorben .

6 Determine su tasa de aclaramiento de inulina y su valor puede representar la tasa de filtración glomerular de humanos y animales.

7 Si la tasa de aclaramiento plasmático de una determinada sustancia es igual a _125 ml/min, significa que la sustancia solo se filtra por el glomérulo y no es reabsorbida por los túbulos renales ni secretada por los túbulos renales.

8 Si la tasa de aclaramiento plasmático de una determinada sustancia es superior a 125 ml/min, significa que la sustancia no solo es filtrada por el glomérulo, sino que también es secretada por los túbulos renales 9 Si el aclaramiento plasmático. La velocidad de una determinada sustancia es inferior a 125 ml/min, lo que indica que la sustancia no solo es filtrada por el glomérulo, sino que también es reabsorbida por el túbulo renal__

10 La reabsorción de la mayoría de las sustancias exógenas es principalmente pasiva. proceso, y el grado de reabsorción depende de la solubilidad lipídica del fármaco, pKa, volumen de orina, pH de la orina.

11 La excreción renal de fármacos es el resultado integral de la filtración glomerular, la secreción tubular renal y la reabsorción tubular renal 12. Los fármacos con un peso molecular alrededor de 500 tienen una mayor tasa de excreción de bilis.

13 Los anestésicos inhalados, el dimetilsulfóxido y ciertos gases residuales metabólicos pueden eliminarse con la exhalación pulmonar. Las características únicas de estas sustancias son su pequeño peso molecular y su bajo punto de ebullición.

Espero que te pueda ser útil.