Descripción del fármaco bromuro de neostigmina

Nombre en inglés/latín

Bromuro de neostigmina

Xiuxinsidiming Nombre en inglés: Bromuro de neostigmina-986 C12H19BrN2O2 303.20 Este producto es bromo-N,N,N-trimetil N Bromuro de N,N-trimetil-3-(dimetilamino)formiloxifenilamonio. En base seca, el contenido de C12H19BrN2O2 no será inferior al 98,0%.

Características

Este producto es un polvo cristalino de color blanco, inodoro y amargo. Muy soluble en agua, soluble en etanol o cloroformo, casi insoluble en éter. Punto de fusión El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C) es 171 ~ 176 ℃ y se descompone al fundirse.

Periodo de conservación y validez

Conservar sellado.

Preparación/Especificación

Bromocriptina Comprimidos

Categoría

Medicamento anticolinesterásico.

Acciones y usos

Este producto es un fármaco anticolinesterásico con efectos anticolinesterásicos. Tiene un fuerte efecto excitador sobre los músculos esqueléticos y un débil efecto miótico. Se utiliza clínicamente para la miastenia gravis, la parálisis intestinal y la retención urinaria después de una cirugía abdominal, y puede usarse para combatir la toxicidad por sobredosis de fármacos muscarínicos competitivos (como la citocuratoxina y la triyodotironina).

Indicaciones

① Diagnosticar y tratar la miastenia gravis, mejorar y mejorar el tono del músculo esquelético; ② Prevenir y tratar la distensión abdominal posoperatoria, la obstrucción intestinal paralítica o la retención urinaria por contracción de la vejiga; de fármacos muscarínicos no despolarizantes. Se utiliza principalmente para la miastenia gravis y la parálisis intestinal después de una cirugía abdominal.

Síntesis

Este producto utiliza m-aminofenol como materia prima, que se puede obtener mediante metilación, sal y cloruro de dimetilcarbamoilo para formar éster y luego cuaternización.

La ruta de síntesis es la siguiente:

(1) Tomar aproximadamente 1 mg de este producto, colocarlo en un recipiente de evaporación, añadir 1 ml de solución de hidróxido de sodio al 20% y 2 ml de agua, colocarlo en un baño de agua para que se evapore y agregar agua Disolverlo en 1 ml, enfriarlo y agregar 1 ml de solución de prueba de ácido azobencenosulfónico, que se pondrá roja. 2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (grupo espectral 526). (3) La solución acuosa de este producto muestra una reacción de identificación con bromuro (Apéndice III).

Comprobar

Sulfato: Tomar 0,25g de este producto, añadir 10ml de agua para disolver, añadir 1ml de ácido clorhídrico diluido y 2ml de solución de prueba de cloruro de bario, si no está turbia. . Absorción de impurezas: Tome este producto y agregue una solución de carbonato de sodio al 1,0 % para obtener una solución de 5,0 mg por 1 ml. Mídalo según el método espectrofotométrico (Apéndice IVA). La absorbancia a la longitud de onda de 294 nm no deberá ser superior a 0,25. Pérdida de peso por secado: Tome este producto y séquelo hasta peso constante a 105 ℃. La pérdida de peso no deberá ser superior al 1,0 % (Apéndice VIII L). El residuo de ignición no deberá exceder el 0,1% (Apéndice VIII N).

Determinación del contenido

Tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, añadir 20 ml de ácido acético glacial y 5 ml de acetato de mercurio para disolver, añadir 1 gota de solución indicadora de cristal violeta. y use alto contenido de cloro Valore el valorante ácido (0,1 mol/L) hasta que la solución aparezca azul y los resultados de la titulación se corrijan con una prueba en blanco. Cada 1 ml de valorante de ácido perclórico (0,1 mol/L) equivale a 30,32 mg de C12H19BrN2O2 1. La sobredosis puede provocar náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, lagrimeo, salivación, bradicardia, temblores musculares y crisis colinérgica.

2 Está contraindicado en pacientes con epilepsia, angina de pecho, taquicardia ventricular, obstrucción intestinal mecánica y asma. Determinación de bromuro de neostigmina - método de titulación no acuosa

Ámbito de aplicación:

Este método utiliza un método de titulación no acuosa para determinar el contenido de bromuro de neostigmina (C12H19BrN2O2).

Este método es adecuado para la determinación del contenido de bromuro de neostigmina.

Principio del método:

Tomar una cantidad adecuada de la muestra de prueba, disolverla con ácido acético glacial y acetato de mercurio, agregar una solución indicadora de cristal violeta y usar un valorante de ácido perclórico (0,1 mol). /L) Titular hasta que la solución se vuelva azul y utilizar una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1 ml de valorante de ácido perclórico (0,1 mol/L) equivale a 30,32 mg de C12H19BrN2O2, calculado.

1. Agua (agua recién hervida llevada a temperatura ambiente)

2. Ácido acético glacial

3. Acetato de mercurio

4. / L)

5. Solución indicadora de cristal violeta

6. Referencia de hidrogenocarboxilato de potasio 1. Acetato de mercurio

5g de acetato de mercurio, triturar finamente y calentar. Disolver con ácido acético glacial hasta 100 ml. 100 ml. Esta solución debe colocarse en una botella marrón y mantenerse bien cerrada.

2. Valorante de ácido perclórico (0,1mol/L)

Preparación: Tomar 750mL de ácido acético glacial anhidro (según contenido de agua, añadir 5,22mL de anhídrido acético por 1g de agua). ), Agregue 8,5 ml de ácido perclórico (70 ~ 72%), agite bien, deje enfriar, agregue ácido acético glacial anhidro para obtener 1000 ml, agite bien y déjelo durante 24 horas. Si la sustancia a analizar se acetila fácilmente, use un hidrómetro para medir el contenido de agua de la solución y luego ajústelo con agua y anhídrido acético hasta que el contenido de agua de la solución sea del 0,01% al 0,2%.

Calibración: tomar aproximadamente 0,16 g de ftalato ácido de potasio, secarlo hasta un peso constante a 105 ℃, pesarlo con precisión, añadir 20 ml de ácido acético glacial anhidro para disolverlo y añadir 1 gota de indicador de cristal violeta. , titule lentamente hasta que la solución se vuelva azul y utilice una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1 ml de valorante de ácido perclórico (0,1 mol/L) equivale a 20,42 mg de ftalato ácido de potasio. Calcule la concentración de la solución en función del consumo de la solución y la cantidad de ftalato ácido de potasio tomado.

3. Solución indicadora de cristal violeta

Tomar 0,5g de cristal violeta y añadir 100mL de ácido acético glacial para disolverlo.

4. Hidrogenoftalato de potasio de referencia

Almacenamiento: botella de vidrio marrón, sellada. Tome aproximadamente 0,2 g de este producto, péselo con precisión, agregue 20 ml de ácido acético glacial y 5 ml de solución de acetato de mercurio para disolver, agregue 1 gota de solución indicadora de cristal violeta y valore con ácido perclórico (0,1 mol/L) hasta que La solución se vuelve azul. Utilice una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación.

Nota 1: "Pesaje de precisión" significa que el peso debe tener una precisión de una milésima parte del peso de pesaje, y "medición de precisión" significa que la precisión de la medición del volumen debe cumplir con la precisión de la pipeta volumétrica prescrita a nivel nacional. . estándar.

Nota 2: La "determinación de humedad" utiliza el método de secado. Tome de 2 a 5 g del objeto a medir y colóquelo plano en una botella de pesaje plana que se haya secado hasta obtener un peso constante. exceder los 5 mm. El objeto a medir no debe estar suelto más de 10 mm, pesar con precisión, abrir la tapa y secar durante 5 horas a 100-105 °C, tapar la botella, trasladarla a un desecador, enfriar durante 30 minutos. pesar con precisión, secar a la temperatura anterior durante 1 hora, enfriar hasta que la diferencia entre dos pesajes consecutivos no exceda de 5 mg. Según la pérdida de peso, calcule el contenido de humedad (%) del material de prueba.