¿Cuáles son los principales componentes de Leganqing y cuáles son sus principales funciones?
Nombre del medicamento zanamivir
alias del medicamento Leganqing
Nombre químico de la fórmula molecular: 5-acetil amino-4-[(aminoiminometilo) Ácido -amino]-2,6-hidroxi-3,4,5-tridesoxi-D-glicerol-D-galactosa-2-enol. Fórmula molecular C12H20N4O7, masa molecular relativa 332,3. Este producto es un polvo de color blanco o blanquecino, con una solubilidad en agua de aproximadamente 18 mg.ml-1 a 20°C. La estructura molecular es la siguiente.
Especificaciones de Preparación: Comprimidos:
Farmacología y Toxicología La FDA estadounidense lo aprobó en agosto de 1999 para el tratamiento de la influenza A y B. Es el primer fármaco aprobado para tratar la gripe desde que se aprobó la amantadina en 1993 y será comercializado por Glaxo Wellcome.
Este fármaco actúa inhibiendo la enzima neuraminidasa de los virus de la influenza, cambiando así la acumulación y liberación de los virus de la influenza en las células infectadas. Las pruebas in vitro encontraron que la sensibilidad del virus de la influenza al zanamivir permaneció reducida cuando se aumentaron las concentraciones del fármaco. Según el análisis, esto está relacionado con cambios en los aminoácidos de la neuraminidasa y la hemaglutinina provocados por mutaciones virales.
Farmacocinética: Después de la inhalación oral de 10 mg del fármaco, del 4 al 17% del fármaco se absorbe en todo el cuerpo en 1 a 2 horas. La concentración máxima del fármaco es de 17 a 142 ng.ml. -1. Al tomar el medicamento, el área bajo la curva es de 111 a 1364 ng.ml-1 y la tasa de unión a proteínas plasmáticas del medicamento es inferior a 10. El fármaco se excretó sin cambios por los riñones en 24 horas y no se detectaron metabolitos. La vida media en suero es de 2,5 a 5,1 h. El aclaramiento total osciló entre 2,5 y 10,9 L.h-1.
Después de la inyección intravenosa de zanamivir 4 mg o 2 mg, la tasa de aclaramiento renal en pacientes con insuficiencia renal leve (moderada) o grave disminuyó significativamente: la tasa de aclaramiento total promedio en personas normales fue 5. El promedio total La tasa de aclaramiento en personas normales es de 5,3 L.h-1, en personas con insuficiencia renal leve (moderada) es de 2,7 L.h-1 y en personas con insuficiencia renal grave es de 0,8 L.h-1. La vida media se prolonga significativamente: un promedio de 3,1 horas para personas normales, 4,7 horas para personas con insuficiencia renal leve (moderada) y 18,5 horas para personas con insuficiencia renal grave.
Indicado en pacientes adultos y adolescentes de 12 años o más para el tratamiento de la gripe causada por los virus influenza A y B.
Reacciones Adversas Este producto no es eficaz en el tratamiento de personas con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica e incluso puede resultar peligroso. Se ha informado en la literatura que los pacientes con asma leve o moderada pueden experimentar broncoespasmo después de usar este producto. Los pacientes que causan broncoespasmo deben dejar de tomar el medicamento y notificarlo a su médico. Los pacientes con afecciones respiratorias deben llevar consigo un broncodilatador inhalado de acción rápida mientras toman zanamivir.
Otros efectos adversos de tomar este medicamento incluyen dolor de cabeza, fuga abdominal, náuseas, vómitos y mareos. La tasa de incidencia es inferior a 2 y la mayoría de ellas son reacciones leves.
Las pruebas en animales han demostrado que zanamivir no es cancerígeno, teratogénico ni mutagénico, y no se ha observado toxicidad reproductiva. En experimentos con animales, zanamivir puede atravesar la barrera placentaria y la concentración en la sangre fetal es significativamente menor que la de la madre. Actualmente faltan resultados de investigación suficientes y válidos para confirmar la farmacocinética en mujeres embarazadas, por lo que se deben sopesar los efectos sobre el feto al usarlo. Se ha detectado la presencia de zanamivir en la leche de ratas lactantes. Sin embargo, no se sabe si la leche humana contiene este medicamento y las mujeres lactantes deben utilizarlo con precaución. Los efectos adversos de este fármaco en adultos mayores y niños menores de 12 años son inciertos.
Los estudios in vitro no han demostrado interacciones farmacológicas significativas con este fármaco. No afecta a las enzimas microsomales hepáticas y no es sustrato de las enzimas P450.
Dosis y Administración Este producto se administra mediante inhalación oral. Antes de su uso, el médico tratante debe indicar al paciente cómo utilizar el inhalador correctamente y, si es posible, debe demostrarle cómo utilizarlo. Los pacientes también deben leer y seguir atentamente las instrucciones que figuran en el envase del medicamento.
Este producto es adecuado para pacientes adultos y adolescentes a partir de 12 años, dos veces al día, cada vez durante aproximadamente 12 horas. Cada dosis es de 10 mg, que se debe dividir en dos inhalaciones de 5 mg cada una durante 5 días consecutivos.
Incluso si los pacientes sienten que sus síntomas han mejorado, deben completar el tratamiento de 5 días y se les debe informar que tomar zanamivir no reduce el riesgo de transmisión de la influenza.
Este producto se inhala con el inhalador Dishkhaler, un dispositivo inhalador de plástico activado por la respiración que contiene 1 Relenza Rotodisk, cada uno de los cuales contiene 4 vesículas, cada vesícula contiene Relenza (5 mg) y lactosa (20 mg). Cuando esté en uso, coloque el Leganqing Rotodisk en el dispositivo de inhalación. Cuando el paciente inhala por la boca, las ampollas se perforan y el medicamento se libera con el flujo de aire.