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¿Cuántos tipos principales de fármacos trombolíticos existen?

Introducción a los fármacos trombolíticos

Los primeros fármacos trombolíticos de primera generación fueron la estreptoquinasa (SK), la uroquinasa (Urokinase, UK), la lumbroquinasa (Lumbrukinase), la prouroquinasa, la estafiloquinasa, la benzoil activador de plasminógeno estreptoquinasa, enzima antitrombótica del veneno de serpiente.

El fármaco trombolítico de segunda generación alteplasa (nombre comercial chino: alteplasa, t-PA) es un activador del plasminógeno tisular recombinante, que supone el primer fármaco trombolítico de recombinación genética del mundo, desarrollado y comercializado por la empresa estadounidense Genetech. . Dado que el fármaco debe expresarse en células eucariotas, los requisitos del proceso son altos y la dosis para uso clínico es grande, existen algunos problemas en la producción.

En la actualidad, los fármacos trombolíticos han pasado a ser de tercera generación. Retepla se (nombre comercial: Retavase, Reteplase) desarrollado por la empresa alemana Boehringer Mannheim GmbH en 1996 es uno de los representantes. La reteplasa es un fármaco modificado con proteínas que es una variante de deleción del activador del plasminógeno tisular humano recombinante. Tiene las ventajas de una vida media larga, un fuerte efecto trombolítico y pocos efectos secundarios, y ha atraído la atención de los expertos en enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares.

Los fármacos trombolíticos de tercera generación en investigación y desarrollo son todos variantes de t-PA, como TNKase (teneplase, TNK-t-PA), Monteplase, La noteplase (nateplase, n-PA), etc. . Las características únicas de los fármacos trombolíticos de tercera generación son que pueden disolver rápidamente la trombosis, abrir arterias coronarias bloqueadas y restaurar la circulación sanguínea, con una tasa de curación del 73% al 83%. También tiene las ventajas de no tener que inyectarse por vía intravenosa en el hospital, no necesita ajustar la dosis en función del peso corporal y tiene una vida media larga.