¿Es mejor tener una biodisponibilidad alta o baja?

Debe tomar el medicamento con el estómago vacío. Si la biodisponibilidad es alta o baja depende de la situación. Dado que en este caso el medicamento debe tomarse con el estómago vacío, la biodisponibilidad de este medicamento no puede ser demasiado alta.

Los estudios in vitro sobre biodisponibilidad generalmente utilizan como índice de control la velocidad de disolución de los fármacos orales. Por ejemplo, la USP (1970) estipuló que ciertas preparaciones deben someterse a pruebas de disolución in vitro como indicador para controlar la biodisponibilidad. Posteriormente, cada vez más preparaciones incluidas en la farmacopea requirieron pruebas de disolución in vitro.

La "Farmacopea China" registra los métodos de disolución de comprimidos, cápsulas y formas farmacéuticas sólidas del apéndice de la edición de 1975 (Parte 2). Más de la mitad de los comprimidos y cápsulas de la edición de 1995 requieren Perform. mediciones de disolución.

Propuesta y desarrollo:

El concepto de biodisponibilidad fue propuesto por Oser en 1945. Después de la década de 1960, se descubrió que determinados preparados farmacéuticos cumplían los requisitos de la Farmacopea de aquella época, con la misma composición química y contenido. Sin embargo, se comprende y reconoce plenamente que la concentración en sangre y la tasa de absorción son diferentes cuando se utilizan en animales y en humanos, lo que provoca muchos accidentes médicos graves.

Por ejemplo, las tabletas de fenitoína producidas en Australia en 1968 tienen una eficacia constante en los pacientes. Más tarde, alguien cambió el material auxiliar CaSO4 en la receta por lactosa, dejando todo lo demás sin cambios. Por ello, siguen produciéndose incidentes de intoxicación en aplicaciones clínicas, lo que ha atraído especial atención. Los resultados mostraron que después de cambiar el sulfato de calcio en la prescripción por lactosa, la liberación in vitro y la absorción in vivo de las tabletas mejoraron enormemente.